本品为广谱抗真菌药,通过高度选择性地抑制真菌麦
角鲨烯环氧化酶,阻断真菌细胞膜形成过程中的麦鲨烯环氧化反应,干扰真菌固醇的早期生物合成,从而发挥抑制和杀灭真菌的作用。
适应证
由皮肤癣菌如毛癣菌(红色毛癣菌、
须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌等)、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌引起的皮肤、毛发真菌感染。
口服本品仅用于治疗大面积、严重的皮肤真菌感染(
体癣、
股癣、足癣、
头癣)和念珠菌(如白色假丝酵母)引起的皮肤酵母菌感染,应根据感染部位、严重性和范围考虑口服给药的必要性。
药物起效时间
单次口服0.25g本品,在1.5小时后达到⾎浆峰浓度(Cmax),在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品的维持时间尚不明确,其半衰期约为30小时,每天需服药1次。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药期间需要应用其他药物,应先咨询医生或药师,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
肾功能不全者(肌酐清除率<50ml/分或
血肌酐>300μmol/L)禁用。
慎用情况
老年人慎用。
本品可分泌至乳汁中,哺乳期妇女慎用。
特殊人群用药
孕妇
胎儿毒性及生育能力动物实验研究发现,无不良反应。由于尚未在妊娠妇女中进行充分和严格对照的临床研究,而且
甲癣治疗可以推迟到妊娠结束后进行,因此不建议妊娠期间使用本品治疗。
哺乳期妇女
哺乳期妇女口服给药后,本品可以分泌至乳汁当中,因此哺乳期妇女使用本品时,应暂停哺乳。
儿童
本品对患有甲癣的儿童患者的疗效和安全性尚不明确,不建议用于体重小于20kg的儿童。
老年人
考虑到老年患者更容易出现肝、肾或心功能减退,常存在合并症或其他药物治疗的情况,老年患者的剂量选择应谨慎,一般从剂量范围的下限开始治疗。
不良相互作用
与
西咪替丁联用,特比萘芬清除率下降,药效增强,应降低本品的剂量。
与
氟康唑、
酮康唑或胺碘酮联用,可增强特比萘芬的药物作用,应降低本品的剂量。
与
利福平联用,可使特比萘芬的清除率增加,导致本品药效降低,应升高剂量。
本品可使经静脉给药的咖啡因的清除率下降21%,增加咖啡因药效。
本品能够抑制CYP2D6介导的代谢,因此可能对那些主要由该酶代谢的化合物,如三环类抗抑郁药(TCAs)、β-受体阻滞剂、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)、以及抗心律失常药物(1A、1B和1C)和
单胺氧化酶抑制剂(MAO-Is)B型存在影响,尤其是当它们也有较窄的治疗窗时。
本品为处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。仅在无法局部治疗的情况下才可口服本品治疗。在处方本品前,必须进行肝功能检查。
剂型规格
片剂:0.125g/片(按C21H25N计)、0.25g/片(按C21H25N计)。
具体用法
用法
口服,用适量水送服。
用量
成人:每次250mg,每天一次。
青少年,体重>40kg(通常年龄>12岁):每次250mg,每天一次。
儿童,体重20~40kg(通常年龄5~12岁):每次125mg,每天一次。
足癣(趾间,跖/托靴型):疗程2~6周。
指甲真菌病:疗程6周。
趾甲真菌病:疗程12周。
在真菌学治愈后和停止治疗后数月,常可见到良好的临床疗效,这与甲长出所需时间相关。
药物漏用
在当天想起漏服的时候补服即可,如果第二天想起则无需补服,只需在服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。如果您不能确定服用剂量,请咨询医师或药师。
药物过量
症状
已有少数药物过量(达到5g)的病例报告,药物过量的症状包括恶心、呕吐、腹痛、眩晕、
皮疹、尿频和头痛。
措施
暂无权威资料记录过量使用的处理经验,没有特效的解药,应进行对症治疗。请遵医嘱服用,如不慎过量,应及时到医院就诊。
药物停用
疗程结束后,临床症状消失,经医生评估不必继续使用后即可停用。
在出现持续恶心、厌食、乏力、呕吐、右上腹疼痛或
黄疸、深色尿或粪便颜色变浅的症状或体征时,应立刻停用本品,并立即就医,遵医嘱评估肝功能情况。
已有使用本品发生味觉、
嗅觉障碍(包括味觉、嗅觉丧失)的报告。情况严重的可能导致摄食量减少、体重下降、焦虑和抑郁症状。味觉、嗅觉障碍会在停药后数周内恢复,但也有可能持续很久(超过一年)或成为永久性的。如果出现味觉、嗅觉障碍的症状,应停用本品。
已有使用本品出现非常罕见血液恶液质的报道(中性粒细胞减少,粒性白细胞缺乏,
血小板减少,全血细胞减少)。使用本品后如出现任何血液恶液质,应寻找病因,并考虑改变治疗方案,包括停用本品。
已有严重
中性粒细胞减少症病例的报告。如果中性粒细胞计数≤1000cells/mm
3,应停用本品并开始支持治疗。
在本品上市后,已有严重的皮肤/超敏反应的报导(如Stevens Johnson综合征、
中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑、表皮剥脱性皮炎、大疱性皮炎、药物反应引起的
嗜酸性粒细胞增多症和系统症状综合征)。
如有出现进展性皮疹或以上药物反应的症状或体征,应停用本品。
本品上市后,已有服药后皮肤和
系统性红斑狼疮免疫沉淀和加重的报告。如果患者的临床症状和体征提示出现红斑狼疮,应停用本品。
不良反应的表现
最常见的有胃肠道症状,如胀满感、食欲不振、消化不良、恶心、轻度腹痛及腹泻或轻型的皮肤反应(
皮疹、荨麻疹等),骨骼肌反应(关节痛、
肌痛)。
罕见味觉、嗅觉改变,包括味觉、嗅觉缺失,后者于停药后几周内可恢复。
极个别病例发生肝胆功能不全,但尚不确定是否为本品所致;极个别患者发生中性白细胞减少。
不良反应的处理方法
本品常见消化系统不良反应,其症状一般为一过性,患者可耐受,用药一段时间后可缓解或消失,一般不须特殊处理。
若发生进行性皮疹、荨麻疹等过敏反应,则应停药,必要时由医生给予抗过敏药物治疗。
出现味觉、
嗅觉障碍时应立即停药,一般在停药后数周内恢复,但也可能会持续很长时间或永久性的。
出现罕见且严重的不良反应,如皮肤反应病例(如Stevens Johnson综合征,中毒性表皮坏死松解症)、
系统性红斑狼疮、血栓性微血管病(TMA),应立即就医治疗。
药物贮存
遮光、密封保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
使用本品前,应对患者肝脏情况进行评估。
本品在有或无
肝病的患者中均有可能产生肝毒性,因此,应遵医嘱定期(4~6周)监测肝功能,如果肝功能检查结果升高,必须立即停用本品。
服药期间,如果出现了眩晕,应避免驾驶机动车和操作机械,以免发生危险。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。