本品为抗心律失常药,具有调节心脏节律的作用,可以用于预防和治疗超过正常节律的心律失常。
适应证
本品可用于预防心律失常和恢复心律以及其他疾病并发心律失常等。
药理作用
本品为β受体拮抗药,可以拮抗β1和β2受体,具有非心脏选择性。本品可以延长心肌动作电位,导致胞浆内钙增高,产生轻度的正性肌力作用。同时,本品还可延长电信号在心传导系的传导时间,发挥调节心脏节律的作用。
药物起效时间
本品口服吸收率高,服用后2~3小时达到血浆峰浓度(Cmax),在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
尚不明确,其半衰期为15~20小时,每日用药2次,遵医嘱用药即可。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料,如果在使用本品期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
对本品任一成分过敏者禁用。
二度或三度房室传导阻滞患者禁用(除非安放了有效的心脏起搏器)。
慎用情况
肾功能不全慎用。
运动员慎用。
孕妇慎用。
哺乳期慎用。
年老体弱者慎用。
特殊人群用药
孕妇
本药物可通过胎盘屏障,为避免对胎儿造成影响,孕妇应慎用。
哺乳期女性
本品可通过乳汁分泌,哺乳期女性应慎用。
儿童
儿童的安全性及有效性尚不明确,请在医师指导下使用。
老人
老年人肾功能下降,故应用本品应慎重,尤其是肾功能不全者。
不良相互作用
本品可延长QT间期,与其他延长QT间期的药物(如Ⅰ类和Ⅲ类抗心律失常药、吩噻嗪类、三环类抗忧郁药、
特非那定)合用会造成不良后果,故应避免合用。
地高辛:两者合更易引发心律失常,虽然不能确定是否与两者合用有直接联系,但用药应谨慎。
钙拮抗剂:合用对房室传导和心室功能有累加作用,还可导致低血压,应慎用。
利血平、
胍乙啶及其他耗竭
儿茶酚胺的β-受体阻滞剂:本品与以上药品合用,可降低交感神经张力,导致低血压和严重心动过缓甚至昏厥。
胰岛素与口服降血糖药:本品可导致糖尿病患者的血糖升高,应调整降血糖药剂量。
β-受体激动剂:因本品有拮抗β-受体的作用,故本品与
沙丁胺醇、特布他林、
异丙肾上腺素等合用时,可能需要调整用药剂量。
可乐定:β-受体阻滞剂会增强可乐定突然停用而导致的高血压反跳现象,因此在停用可乐定前,应逐步停用本品。
抗酸剂:在服用本品的2小时内服用抗酸剂,会导致血药峰浓度和生物利用率降低,故服药2小时后方可服用抗酸剂。
剂型规格
片剂:40mg/片;80mg/片。
具体用法
用法
口服,用适量温水送服。
用量
本品口服剂量可在2~3天内逐渐增加,同时监测
QT间期,逐级剂量调整有助于预防用药过量。
首剂量:0.16g/天,分两次口服,每次间隔约12小时。如有必要,经过适当的评估后,剂量可增加到0.24~0.32g/天。
常规用药剂量:对大多数病人来说每日总量0.16~0.32g,分2次服用。
顽固的
室性心律失常的患者用药剂量:每日总量0.48~0.64g,分2次服用。但只有当潜在的利大于弊时,才能用到这些剂量。
肾功能受损患者:索他洛尔主要通过尿液中排出,肾功能受损其消除半衰期会延长,需减少剂量或延长给药时间,具体请遵医嘱。
药物漏用
本品用药一日2次,漏服后再想起时距下次服药时间已经不足用药间隔的一半,则无需补服,下次用药时间按照正常剂量用药即可,绝不可一次服用双倍药量。
举例:本应在当天8时、20时分别服药,患者8时忘记服用,14时后想起,则无需补服,于20时正常服用即可。若在14时前想起,则应立即补服,再于20时正常服药即可。
药物过量
本品过量主要见心血管系统异常、呼吸系统异常、内分泌异常。
心血管系统异常
症状:心动过缓、充血性心衰、低血压、心搏停止、QT间期延长、室性早搏、
室性心动过速等。
措施:出现任意心血管系统异常均需要停药,并及时就医监测相应指标,在医生指导下根据不同的心血管异常表现使用不同的药物进行治疗。
呼吸系统异常
措施:应立即停药,并及时就医,在医生指导下施行
雾化治疗。
内分泌异常
症状:低血糖,可见出汗、饥饿、心慌、颤抖、面色苍白等症状。
措施:应及时停药,并进食适量的含糖的饮料、食品,待紧急症状缓解后,应及时就医,在医生指导下调整用药。
药物停用
服用本品的患者突然停药可能出现
冠状动脉供血不足,引起心绞痛或使心律失常恶化,故长期服药的患者宜在医生或药师的指导下逐渐减量,特别是对伴有
心肌缺血性疾病的患者,不应骤然停药。
甲状腺功能亢进(甲亢)患者在使用本品时,应避免突然中断给药,突然停药可能导致甲亢症状加重。
不良反应的表现
全身异常:感染、发热、局部疼痛。
心血管系统异常:致心律失常、心动过缓、胸痛、心悸、晕厥、心衰等。
消化系统异常:恶心、呕吐、腹泻、消化不良、腹痛等。
精神神经系统异常:疲劳、眩晕、虚弱、头痛、睡眠障碍、抑郁、感觉异常、情绪改变、焦虑。
呼吸系统异常:
肺水肿、肺部异常、上呼吸道异常、哮喘。
泌尿生殖系统异常:泌尿生殖紊乱、性功能障碍。
特殊感觉:视力障碍、味觉异常、听力障碍。
不良反应的处理方法
出现感染、发热、局部疼痛等表现,应及时就医,由医生进行治疗。
出现心动过缓、胸痛、心悸、致心律失常等心血管不适反应,请及时就医。如出现晕厥,乃至心衰等紧急情况,家属应立即拨打急救电话,在医生指导下就地抢救并等待进一步救援。
出现恶心、呕吐、腹泻、消化不良、腹痛等胃肠道不良反应,应注意饮食清淡,停药后一般会自行消失。如症状比较严重,请及时就医,由医生进行专业处理。
出现头晕、头痛、烦躁等精神异常反应,如果症状轻微,请注意多休息,停药后一般可自行消失。如果出现精神异常等严重反应,请立即拨打急救电话,送往医院医治。
出现肺部异常、上呼吸道异常、哮喘等较严重的异常反应时,请立即就医。如情况比较紧急,可拨打急救电话,注意打开窗户,保持空气流通,等待医护人员送往医院急救。
出现泌尿生殖紊乱、性功能障碍等表现时,应及时与医生沟通,对治疗方案进行调整,并寻求专科治疗。
出现皮疹、瘙痒、光过敏反应等皮肤反应,应避免抓挠,请及时就医,由医生处理。
出现视力障碍、味觉异常、听力障碍等任一表现时,应及时就医,在医生指导下施行专科治疗。
药物贮存
遮光,密封,阴凉干燥处保存。
本品存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品在开始用药的最初7天或调整药物剂量后的最初3天,宜住院观察,密切监测血药浓度和血钾、血镁、血钙浓度及
心电图。
应用本品前应作电解质检查,低血钾和低血镁患者应在纠正后再用本品治疗;对于长期腹泻或同时服用利尿剂的患者尤需注意;与排钾利尿剂合用时应注意补钾。
对于不稳定性糖尿病或自发性低血糖史的患者应密切观察,以免急性低血糖的某些先兆症状如心动过速等被掩盖。
服用本品前应在严密监测下停用其它抗心律失常药,一般停用时间至少应为该药血浆浓度半衰期的2~3倍。如停用药物为胺碘酮,则应待
QT间期恢复正常时再给予本品。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。