本品为抗
帕金森病药,可通过减少脑内多巴胺的降解和抗氧化作用,治疗帕金森病。
适应证
本品单用适用于治疗早期帕金森病。
药理作用
本品为B型
单胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制剂,MAO-B在脑内多巴胺降解中起重要作用,本品通过选择性抑制MAO-B,减少脑内多巴胺的降解,增强多巴胺的作用。
药物起效时间
本品服可迅速被肠道吸收,空腹状态下0.5~0.75小时后达到血浆峰浓度(Cmax)。
药物维持时间
本品维持时间尚不明确,其平均清除半衰期为1.5~3.5小时,每日用药1~2次,遵医嘱用药即可。
药物联用
左旋多巴及外周脱羧酶抑制剂:本品可增强左旋多巴的作用,特别适用于帕金森患者并发的运动波动,但是二者联合发生不良反应的风险增加,需要密切关注。若出现相应不良反应,应注意降低左旋多巴的用药剂量。
禁用情况
对本品任一成分过敏者禁用。
活动性胃或十二指肠溃疡患者禁用。
慎用情况
重度肝、肾功能障碍者慎用。
不稳定性高血压患者慎用。
心律失常患者慎用。
重度心绞痛患者慎用。
精神病患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
孕妇服用的安全性尚不明确,不推荐孕妇使用。
哺乳期女性
哺乳期女性服用的安全性尚不明确,不推荐哺乳期女性使用。
儿童
儿童用药的安全性及有效性尚不明确,不推荐儿童使用。
老人
本品适用人群主要是老年人,老年患者按照说明书的规范要求用药即可。
不良相互作用
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂:
司来吉兰与以上药物合用有诱发5-羟色胺综合征部分表现的风险,因此二者不可同时使用。
三环类抗抑郁药:二者同用偶发重度中枢神经系统毒性(5-羟色胺综合征),因此二者不可同时使用。
拟交感神经药:二者同用有高血压风险,因此不可合并用药。
中枢神经镇静剂:MAO抑制剂可能增强
全身麻醉用中枢增强中枢神经麻醉剂的作用,因此应谨慎用药。
阿片类药物(哌替啶和
曲马多):二者同用可能导致昏迷、严重
呼吸抑制、低血压等严重不良反应,因此应避免二者同时应用。
口服避孕药:二者同时使用可能会增加司来吉兰的生物利用度,因此应避免同用。
其他MAO抑制剂(如利奈唑胺):二者同用可能会导致中枢神经系统和心血管系统异常,因此两者同时用药应谨慎。且两者联合用药时,应避免食用成熟干酪、红葡萄酒、酵母制品等食物。
洋地黄和或抗凝血剂:本品与治疗指数较窄的药品同时使用时应谨慎。
酒精:服药期间应避免饮酒。
剂型规格
片剂:5mg/片。
具体用法
用法
口服,用适量温水送服。
用量
起始剂量为早晨5mg,可增至每天10mg(早晨一次服用或分开2次)。
药物漏用
一日1次:漏服后,在想起时应立即补服,下次用药以想起服药时间为准。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起其他不良反应。
一日2次:漏服后再想起时距下次服药时间已经不足用药间隔的一半,则无需补服,下次用药时间按照正常剂量用药即可,绝不可一次服用双倍药量。
举例:本应在当天8时、20时分别服药,患者8时忘记服用,14时后想起,则无需补服,于20时正常服用即可。若在14时前想起,则应立即补服,再于20时正常服药即可。
药物过量
本品过量未见特殊的临床特征。本品过量症状有可能与非选择性
单胺氧化酶抑制剂过量症状相似,可见中枢神经系统异常和心血管系统异常。
中枢神经系统异常
症状:嗜睡、眩晕、激惹、活动过多、不安、严重头痛、幻觉、
呼吸抑制、出汗增加及发热。
措施:症状轻微者应立即停药,若症状不缓解应及时就医,本品无特异性解毒剂,在医生指导下进行对症支持治疗。
心血管系统异常
症状:高血压、低血压、胸痛、心跳增加或不规则血管萎陷。
措施:应及时就医,本品无特异性解毒剂,建议在医生指导下进行对症支持治疗。
药物停用
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
神经精神系统异常:常见意识模糊、幻觉、运动异常、头痛、眩晕;偶见情绪改变,轻度一过性睡眠障碍;罕见激越等表现。接受多巴胺激动剂和
司来吉兰治疗
帕金森病的患者也有出现冲动控制障碍和强迫活动的报导。
心血管系统异常:常见心动过缓;偶见
室上性心动过速、心律失常、体位性低血压。
消化系统异常:常见恶心、肝酶升高;偶见口干。
皮肤或皮下组织:皮肤反应,一般会出现痛痒、红肿、硬结、水疱等表现。
不良反应的处理方法
出现幻觉、运动异常、头痛、眩晕等精神神经系统异常,如果症状轻微,请注意多休息,如果症状长时间不缓解或症状加重者,应及时就医,在医生指导下施行相关的医疗行为。
出现心动过速、心动过缓、心律失常等心血管系统异常,首先应保持情绪稳定,避免大活动量的运动,并及时就医,在医生指导下减量或停药。出现
直立性低血压的患者,用药期间注意避免迅速改变体位,如避免由坐位或卧位迅速站起。
出现恶心等消化系统异常,应注意饮食清淡,不适感在停药后一般会自行消失。如症状比较严重,请及时就医,由医生进行专业处理。
出现排尿困难,甚至尿潴留等泌尿系统异常时,应及时就医,由医生进行处理。
患者出现皮肤反应时,应避免搔抓,避免沾水以免引发感染,并及时就医,遵医嘱处理。
药物贮存
室温下,遮光、紧密封盖原瓶贮存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品可能引起头晕,建议患者在服药期间避免驾驶车辆或操作机器。
用药剂量应严格遵照医嘱,若高于推荐剂量(10mg),则
司来吉兰的MAO-B选择性可能会丧失,高血压风险会升高。
本品性状发生改变时禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。