本品为三唑吡啶类衍生物，属于5-羟色胺受体拮抗剂及5-羟色胺再摄取抑制剂类抗抑郁药（SARIs），其抗抑郁机制是拮抗5-羟色胺受体并抑制5-羟色胺的再摄取。本品具有抗抑郁、抗焦虑、镇静以及轻微的肌松作用，但没有抗惊厥活性。
适应证
本品主要用于治疗抑郁症、伴随抑郁症状的焦虑症,以及药物依赖者戒断后的
情绪障碍。顽固性抑郁症患者经其他抗抑郁药治疗无效的患者,用本品往往有效。本品还适用于治疗老年性抑郁症或伴发心脏疾患的患者。
药物起效时间
盐酸曲唑酮片：空腹服用大约1小时后达到血药浓度峰值，在此之前药物已经开始起效。当本品在饭后服用时，可推迟吸收，达峰时间延长至2小时。
盐酸曲唑酮缓释片：75mg本品缓释片单次口服后，约4小时可达到血药浓度峰值，在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
盐酸曲唑酮片的维持时间尚不明确，盐酸曲唑酮片排泄分为两相，包括初相（半衰期为3～6小时）和较慢的第二相（半衰期为5～9小时），每日用药1次，遵医嘱用药即可。
盐酸曲唑酮缓释片的维持时间尚不明确，其半衰期约为12小时，每日用药1次，遵医嘱用药即可。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料，如果在使用该药物期间需要应用其他药物，应先咨询医生，听从其建议选择合适的药物和用药方法。
盐酸曲唑酮片吃多久可以停药？
盐酸曲唑酮片吃多久可以停药是因人而异的，主要根据患者病情和个人体质决定，临床上大多数患者需要服用2～4周以上才可以停药。
盐酸曲唑酮片主要用于治疗抑郁症、伴随抑郁症状的焦虑症,以及药物依赖者戒断后的情绪障碍。
服用盐酸曲唑酮片后在治疗第一周症状有所减轻，在2周内会有较佳的抗抑郁效果，25%的病人需要2～4周才能达到较佳的治疗效果。当患者达到足够的效果后，应根据治疗效果逐渐减量，并维持治疗一段时间。因此，临床上大多数患者需要服用2～4周以上。
如有患者需要服用盐酸曲唑酮片，请严格遵从医嘱用药，不可以骤然停药。
禁用情况
对本品和任何辅料成分过敏的患者禁用。盐酸曲唑酮缓释片中含有蔗糖，因此患有
遗传性果糖不耐受症、葡萄糖-半乳糖吸收不良和蔗糖酶-异麦芽糖酶缺陷的患者禁用。
酒精中毒和安眠药中毒者禁用。本品可提高机体对于酒精、巴比妥类药物及其他中枢神经系统抑制剂的敏感度。
精神分裂症、双相抑郁症患者禁用。因为单用抗抑郁药治疗，可能会增加处于
双相情感障碍风险的患者突发性混合/躁狂发作的可能。
慎用情况
癫痫患者慎用。突然增加或降低剂量可能影响病情。
心肌梗死急性恢复期慎用。本品可诱发心律失常，可能诱发病情。
心脏病患者慎用，如心绞痛、传导障碍或不同程度的
房室传导阻滞，近期发生的心肌梗死等。本品可导致心律失常，包括单一室性早搏、成对室性早搏，
室性心动过速短期发作（3～4）次等症状。
急性狭角
青光眼的患者慎用。使用曲唑酮有一定可能升高眼内压，但它的抗胆碱能作用很小，风险较小。
肝肾功能不全慎用。本品可能加重肝、肾功能损伤，应谨慎使用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
18岁以下儿童慎用。
老年患者慎用。老年患者通常对抗抑郁药物更加敏感，应密切观察身体情况。
驾驶慎用。本品可能会损害精神和身体能力，故使用本品的患者不宜进行具有潜在危险的操作。
易过敏体质慎用。
特殊人群用药
孕妇
盐酸曲唑酮片：动物实验显示，大鼠服用30～50倍人用最大推荐剂量，可增加胎儿的重吸收以及其他不良反应；家兔服用15～50倍人用最大推荐剂量，发现先天性畸形发生率增加。因此，只有当用药的重要性大于潜在风险时，孕妇才可以使用。
盐酸曲唑酮缓释片：当给孕妇处方时应谨慎。如果孕妇使用本品直至分娩，应监控新生儿发生停药症状。
哺乳期女性
盐酸曲唑酮片：在哺乳大鼠的乳汁中发现了本品及代谢物，表明该药物可能会从人乳分泌，因此哺乳期妇女慎用。
盐酸曲唑酮缓释片：由于缺乏资料，应考虑母乳喂养对孩子的获益以及本品治疗对母亲的获益，进而做出决定是否继续/停止母乳喂养或继续/停止本品治疗。
儿童
盐酸曲唑酮片：对于18岁以下患者的有效性与安全性尚未确立。由于抗抑郁药有导致青少年自杀倾向增加的可能，因此，当考虑给儿童或青少年使用本品时，必须由医生权衡潜在风险与临床需要。
盐酸曲唑酮缓释片：由于缺乏安全性数据，本品不得用于儿童和18岁以下青少年。
老人
盐酸曲唑酮片：老年患者需慎用。老年患者的起始用药剂量建议为100mg/天，分次服用，用药量如需超过300mg时需严密监测不良反应。
盐酸曲唑酮缓释片：对于年迈或体弱患者，推荐的起始剂量应减少至每日100mg，可分次服用或晚间单次服用。可根据耐受性和疗效在监督下逐渐增加剂量。
一般而言，这些患者的单次剂量不得超过100mg，每日剂量一般不得超过300mg。另外，老年患者通常对抗抑郁药物更加敏感，尤其是对
直立性低血压和其他抗胆碱能作用更为敏感。
不良相互作用
禁止联用
单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）：本品不可与单胺氧化酶抑制剂（如利奈唑胺或静脉注射用亚甲基蓝）合用，停药14日内不可使用单胺氧化酶抑制剂，单胺氧化酶抑制剂停用14日内不可使用本品。
沙奎那韦或
利托那韦：因可能发生致命性心律失常，禁止本品片与沙奎那韦或利托那韦合用。
谨慎联用
因药效增加而需要谨慎联用的药物
麻醉药或肌肉松弛药：本品可增强肌肉松弛药（如乙哌立松）和挥发性麻醉药（如乙醚）的作用，因此应谨慎联合用药。
酒精、巴比妥类和其他中枢神经系统抑制剂：本品可能会加强酒精、巴比妥类和其他中枢神经系统抑制剂的作用。
地高辛或
苯妥英：与本品合并使用可导致地高辛或苯妥英的血清浓度升高，应考虑对这些患者实施血清水平监测。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
CYP3A4诱导药：CYP3A4诱导药（如
卡马西平）与本品合并用药可导致曲唑酮血浆浓度下降，应严密监测患者，以确定是否需要增加曲唑酮剂量。
左旋多巴：抗抑郁药物（如盐酸曲唑酮）可加速左旋多巴的代谢。
华法林：接受华法林治疗的患者服用本品可能会使
凝血酶原时间延长和缩短。
中枢性降压药：本品可抑制中枢性降压药（如
可乐定）的急性作用。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
其他5-羟色胺能活性药物和神经阻滞剂：本品合并使用其他5-羟色胺能活性药物（如三环类抗抑郁药）和神经阻滞剂曾出现药物相互作用，可引起5-羟色胺综合征或神经阻滞剂恶性综合征。
抗高血压药物：接受曲唑酮治疗的患者曾报道出现低血压，包括直立性低血压和晕厥，因此抗高血压药物（如
硝苯地平）与本品伴随使用时可能需要降低抗高血压药物的剂量。
CYP3A4抑制剂：本品与CYP3A4抑制剂（如红霉素、
酮康唑、
伊曲康唑、利托那韦、
茚地那韦和
奈法唑酮）合用时，本品血药浓度会增高，可能导致不良反应风险增高，必须合用时，需考虑减低本品的给药剂量。
CYP1A2/2D6抑制剂：本品和CYP1A2/2D6抑制剂（如
氟西汀）联合用药，可能引起本品血浆水平升高以及不良反应。
含贯叶
连翘：本品与含贯叶连翘的药物合并使用时可能会增加不良反应的发生率。
氟哌利多：本品与氟哌利多合用可增加后者的心脏毒性(如Q-T间期延长、尖端扭转型室速、心脏停搏等)。
本品的不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药品说明书或遵医嘱规范用药。
剂型规格
片剂：25mg/片；50mg/片；100mg/片。
缓释片：75mg/片；150mg/片。
具体用法
用法
盐酸曲唑酮片
口服，应从低剂量开始，逐渐增加，并注意临床反应和耐受性情况。如有昏睡现象发生时，须将每日剂量的大部分置于睡前服用或降低剂量。
一般情况下，本品建议餐后服用。在治疗第一周内症状有所缓解，两周内会达到理想的抗抑郁效果。
25%的患者需要二周至四周才能达到理想的治疗效果。由于本品可能会增加自杀风险，故应使用最小有效剂量。
盐酸曲唑酮缓释片
本品仅供成人使用。治疗应在晚间开始用药，并逐渐增加日剂量。
本品用药周期应至少为一个月。本品建议餐后服用，可降低不良反应，增加再吸收并降低血浆峰浓度。
缓释片为刻痕片，可分为三部分，以便根据患者的疾病严重程度、体重、年龄和一般情况逐步增加剂量。
用量
盐酸曲唑酮片
推荐剂量：成人患者首次25～50mg，睡前服用。次日开始每天100～150mg，分次服用，每三至四天每日剂量可增加50mg。
对于门诊患者，最高剂量每天不应超过400mg，分次服用。住院患者（即较严重的抑郁症患者）每天剂量可以高达但不能超过600mg，分次服用。
维持剂量：对于较长的维持治疗，剂量应保持在最低有效水平。一旦达到足够的效果，随后根据治疗效果逐渐减量。一般建议使用抗抑郁药物治疗应持续数月。
盐酸曲唑酮缓释片
用于成人患者：每日晚间临睡前一次性服用75～150mg。每日最高剂量可增加至450mg，分两次服用。
住院患者（即较严重的抑郁症患者）每日剂量可以高达但不能超过600mg，分次服用。
用于老年患者：对于年迈或体弱患者，推荐的起始剂量应减少至每日100mg，可分次服用或晚间单次服用。可根据耐受性和疗效在监督下逐渐增加剂量，单次剂量一般不得超过100mg，每日剂量一般不得超过300mg。
药物漏用
单次用药
每日服用一次的药物，如忘记用药，在想起当晚按正常剂量用药即可，但绝对不可以一次使用双倍药量。
无需补服：如本应在当天22时用药一次，到第二日8时想起忘记用药，则无需补服，于第二日22时用药一次即可。
需要补服：如本应在当天22时用药一次，到23时想起忘记用药，则需要尽快补服。
分次用药
若患者发现漏用的时间较短，则尽快补服；若患者发现漏用的时间已超过服药标准时间间隔的一半，则不需要补服，下次按照正常剂量用药即可。
无需补服：如本应在当天8时、20时分别用药一次，患者8时用药一次，20时忘记用药，第二日6时想起忘记用药，则无需补服，于第二日8时用药一次即可。
需要补服：如本应在当天8时、20时分别用药一次，患者8时用药一次，20时忘记用药，到22时想起忘记用药，则需要尽快补服,再于第二日8时正常用药即可。
建议患者每天在同一时间用药，以最大程度的避免漏用。
药物过量
盐酸曲唑酮片
症状
本品片单独过量服用后最常见反应是嗜睡和呕吐，可能出现的最严重反应是阴茎异常勃起、
呼吸抑制、癫痫发作以及
心电图的改变，过量用药可能造成不良反应发生率和严重程度的增加。
另外，盐酸曲唑酮片与其它药物（如酒精、
乙醇-水合三氯乙醛-安定、异戊巴比妥、利眠宁或眠尔通）合用时，本品过量使用会引起死亡。
措施
盐酸曲唑酮片无特效解救药物，一旦过量，需按照药物过量处理的一般原则进行治疗，对低血压或过度镇静等症状应采取对症治疗。任何疑似药物过量的患者应通过洗胃将胃排空。服用利尿可能有助于促进药物的排泄。
盐酸曲唑酮缓释片
症状
盐酸曲唑酮缓释片药物过量最常报告的反应包括嗜睡、头晕、恶心和呕吐。更严重的包括昏迷、心动过速、低血压、
低钠血症、惊厥和呼吸衰竭。心脏相关症状可能包括心动过缓、
QT间期延长和尖端扭转型室速。以上症状可能在药物过量后24小时或更长时间内出现。
合并其他抗抑郁药物治疗时，药物过量可能会导致5-羟色胺综合征。
措施
盐酸曲唑酮缓释片服用过量无特异性解毒药，具体处理措施如下：
对于摄入超过1g曲唑酮的成人或摄入超过150mg曲唑酮的儿童在1小时内应考虑使用
活性炭解毒。对于摄入可能危及生命剂量的成人在1小时内可考虑洗胃。
摄入后观察至少6小时（或如果摄入缓释制剂观察12小时），监测血压、脉搏和格拉斯哥昏迷量表（GCS）评分，如果GCS评分下降应监测
血氧饱和度，对于出现症状的患者应进行心脏监测。
单次短暂性惊厥不需要治疗。静脉注射地西泮（0.1～0.3mg/kg体重）或劳拉西泮（成人4mg，儿童0.05mg/kg）控制频繁的或长时间的惊厥。如果这些措施不能控制惊厥发作，可以采取静脉输注
苯妥英，根据需要给予供氧并纠正酸碱平衡和代谢紊乱。
在低血压和过度镇静情况下应对症治疗并提供支持性治疗。如果持续严重低血压，应考虑使用强心药，如多巴胺或
多巴酚丁胺。
药物停用
接受本品治疗后，尤其是在长期治疗后，建议逐渐减少剂量直至停药，以尽可能减少停药症状，如恶心、头痛和不适。
患者在用药期间应注意监测肝功能，一旦出现肝功能损伤的情况，应停药。
患有精神分裂症或其他精神病的患者服用抗抑郁药物可能会导致精神病症状恶化，妄想症可能会加重。若患者在本品治疗期间，抑郁状态从狂郁精神病转化为躁狂状态，必须停止曲唑酮治疗。
由于本品与全身麻醉药的药物相互作用知之甚少，因此在进行常规手术前如果临床上允许，应尽量停用本品。
对于抑郁症持续恶化、或表现出有自杀倾向、或出现有抑郁症恶化或产生自杀倾向征兆的患者，特别是那些症状严重的、突发性的发作，或不属于病人惯常表现出来的症状的患者，应考虑改变治疗方案，包括可能停药。
本品可能引起阴茎异常勃起，持续勃起或阴茎勃起不适的患者应立即停止用药，并咨询医生。
当实验室检查发现白细胞计数或嗜中性细胞绝对值异常时，应停止服用本品。
不良反应的表现
常见不良反应
过敏反应：皮肤状况或水肿。
自主神经系统：视力模糊、便秘、口干。
心血管系统：高血压、低血压、呼吸急促、晕厥、心动过速或心悸。
中枢神经系统：易怒或敌意、意识模糊、注意力不集中、定向障碍、头晕、嗜睡、兴奋、疲乏感、头痛、失眠、记忆力缺损、神经质倾向。
胃肠道系统：腹部或胃部不适、味觉差、腹泻、恶心或呕吐。
骨骼肌系统：骨骼肌松弛或疼痛。
性功能：性欲减退。
其他：食欲减退、红眼、眼部疲劳、目痒病、头部沉重、全身乏力、鼻腔或鼻窦充血、梦魇或梦境生动、盗汗、耳鸣、体重增加、体重减轻、肝酶升高。
罕见不良反应
中枢神经系统：静坐不能、幻觉/妄想、轻度躁狂、语言障碍。
性功能：阳痿、性欲提高、麻木及逆行性射精等。
其他：贫血、胸痛、尿流速减缓、月经提前、胃肠胀气、血尿、多涎、食欲增加、尿频、停经、
肌肉痉挛等。
不良反应的处理方法
过敏反应：若患者出现皮肤状况或水肿，应告知医生，症状轻微的患者通常可以继续用药，症状严重的患者可停药或对症治疗，例如水肿可以服用氢氯噻嗪片等脱水利尿剂。
自主神经系统：若患者出现视力模糊、便秘等，应告知医生后对症治疗，例如便秘可以服用莫沙必利等促动力药。
心血管系统：若出现高血压、低血压、呼吸急促等，应告知医生后对症处理，例如高血压可以服用
硝苯地平等降压药。
中枢神经系统：若患者出现易怒或敌意、意识模糊等，应告知医生，酌情处理。
胃肠道系统：若患者出现腹部或胃部不适、腹泻等，应告知医生，症状轻微的患者通常可以继续用药，一段时间可自行缓解，症状严重的患者可进行对症治疗，例如腹泻服用
蒙脱石散等止泻药。
骨骼肌系统：若患者出现骨骼肌松弛或疼痛，应告知医生后对症治疗，例如骨骼肌疼痛可以服用
对乙酰氨基酚等药物进行止痛。
神经系统：若患者出现动作失调、震颤，应告知医生后对症治疗，例如震颤可以使用钙离子拮抗剂、抗胆碱能药物等进行治疗。
性功能：若患者出现性欲减退，应及时就医，对症处理。
全身性疾病及给药部位各种反应：若患者出现无力、水肿等，应告知医生，症状轻微的患者通常可以自行缓解，症状严重的患者可停药或对症治疗，例如水肿可以服用氢氯噻嗪片等脱水利尿剂。
各类检查：若患者实验室检查出现肝酶升高，应咨询医生，症状轻微的患者通常可以继续用药，症状严重的患者可进行规范化治疗。
其他：若患者出现其它不良反应，应告知医生，症状轻微的患者通常可以继续用药，症状严重的患者可停药或对症治疗。
药物贮存
盐酸曲唑酮片应避光、密闭室温保存。
盐酸曲唑酮缓释片应不超过25℃密封保存
请将此药品放在儿童不能接触的地方。
其他
药品性状改变时禁止使用。
曲唑酮治疗期间应避免摄入酒精。
当换用其他抑郁药时，应逐渐撤出本品。
药物治疗时应对患者特别是高风险患者进行密切监护，尤其在治疗早期和剂量调整后。应警告患者（和患者看护人）需要监测任何临床病情恶化、自杀行为或意念以及行为异常变化，如果出现这些症状应立即就医。
本品对驾驶和操作机器的能力具有轻度或中度影响。应警告患者驾驶或操作机器的风险，直到患者确定不会受到嗜睡、镇静、头晕、意识模糊状态或视物模糊的影响。
在本品治疗期间应避免同时使用电休克疗法。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
