盐酸曲马多为强效镇痛药,可通过影响痛觉传递产生镇痛作用,主要用于中重度疼痛的镇痛治疗。
适应证
常用于癌症疼痛,骨折或术后疼痛等各种中度至重度疼痛。
药理作用
本品为非吗啡类中枢性强效镇痛药,虽也可与阿片受体结合,但其亲和力很弱。其主要通过抑制神经元突触对去甲肾上腺素的再摄取,并增加神经元外5-羟色胺浓度,从而影响痛觉传递而产生镇痛作用。
本品镇痛作用强度为吗啡的1/8~1/10。有镇咳作用,强度为
可待因50%。
药物起效时间
本品为注射剂型,起效迅速,给药后数分钟即可发挥镇痛作用。
药物维持时间
尚不明确,其半衰期为6小时。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
酒精、镇静剂、安眠药、麻醉剂、镇痛剂或阿片类和精神类药物急性中毒的患者禁用。
本品不宜用于正在接受
单胺氧化酶(MAO)抑制剂治疗或在过去的14天内已服用过上述药物的患者。
已知或疑为胃肠道梗阻者禁用。
本品不能用于经治疗未能充分控制的癫痫患者。
孕妇不推荐使用。
哺乳期妇女不推荐使用。
本品不能用于戒毒的药物替代治疗。
慎用情况
过敏体质慎用。
饮酒慎用。
有癫痫病史、甲状腺或肾上腺皮质功能减退、慢性呼吸功能紊乱患者慎用。
肝肾功能不全慎用。
运动员慎用。
心脏疾患酌情减量使用或慎用。
特殊人群用药
孕妇
曲马多可以通过胎盘。曲马多用于妊娠人体的安全性尚无充分证据,不推荐用于孕妇。
哺乳期女性
哺乳期使用本品,可能导致母乳喂养的婴儿发生严重不良反应的风险,包括过度嗜睡、哺乳困难或可能导致严重呼吸问题甚至引起死亡。不推荐哺乳期妇女使用本品。
儿童
1岁以下儿童不适用本品。
1~11岁儿童的单次剂量为1~2mg/kg体重(0.1ml本品=5mg盐酸曲马多)。盐酸曲马多每日总剂量不应超过8mg/kg或400mg,二者中以剂量较低者为准。
老人
急性疼痛时,只单次或数次使用盐酸曲马多,因此无需调整剂量。
对无临床确证的肝和肾功能不全的老年患者(最大年龄至75岁)的治疗,一般不需进行剂量调整。
老年病人(年龄大于75岁)的药物的清除时间延长,因此应根据病人的需要延长给药间隔时间。
不良相互作用
禁止联用
单胺氧化酶抑制剂(MAO抑制剂):本品不能与单胺氧化酶抑制剂(MAO抑制剂)联合使用。
中枢抑制剂:本品与包括酒精在内的中枢抑制剂同时使用,可引发中枢神经系统(CNS)效应。
本品与下列注射液不能配伍使用:
双氯芬酸、消炎痛、保泰松、安定、咪达唑仑、氟硝基安定和
硝酸甘油。
谨慎联用
卡马西平(酶诱导剂):同时使用或者用药前使用卡马西平(酶诱导剂),可导致镇痛效果及药物有效作用时间的降低,应谨慎联用。
部分激动剂或混合激动剂/拮抗剂(如丁丙诺啡、
纳布啡、喷他佐辛、
布托啡诺):本品与部分激动剂或混合激动剂/拮抗剂(如丁丙诺啡、纳布啡、喷他佐辛、布托啡诺)联用,可能会降低本品的镇痛作用,和/或触发戒断症状。
降低癫痫发作阈值的药物:本品可能会诱导惊厥的发生,并可使选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)、5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)、三环类抗抑郁药、抗精神病药及其它降低癫痫发作阈值的药物引发惊厥的可能性增加,应谨慎联用。
香豆素衍生物(如华法林):曲马多与香豆素衍生物(如华法林)一起使用要小心,因为有报道某些患者的
国际标准化比值(INR值)增高伴随广泛出血和
瘀斑症状,应谨慎联用。
剂型规格
注射剂:2ml:50mg;2ml:100mg。
具体用法
用法
本品通过静脉缓慢注射或稀释于输液中滴注、肌内注射、皮下注射给药。
用量
单次剂量,成人及12岁以上者
静脉注射:50~100mg,缓慢注射或稀释于输液中滴注。
肌肉注射:50~100mg。
皮下注射:50~100mg。
每日剂量:一般情况下每日本品总量400mg已足够,但在治疗
癌性疼痛和重度术后疼痛时,可使用更高的日剂量。
肝、肾功能不全者
急性疼痛时,仅单次或数次使用
盐酸曲马多,因此无需调整剂量。
在严重的肝、肾功能不全的患者中,不推荐使用盐酸曲马多。肝、肾功能受损的病人,应延长给药间隔时间。
疗程
本品的疗程不应超过治疗所需。
如因疾病性质和严重程度需长期应用本品,应定期仔细检查(必要时中断治疗),以便决定进一步用药方式及是否继续用药。
药物漏用
本品为二类精神药品,其处方及使用受到严格管制,一般不存在药物漏用情况。
药物过量
表现
原则上,本品与其他中枢作用镇痛药(阿片类)引起的中毒症状相似,尤其是缩瞳、呕吐、心血管虚脱、神志模糊至昏迷、惊厥、
呼吸抑制直至呼吸停止 。
处理方法
常规的急救措施为保持呼吸道通畅(误吸),维持正常呼吸和循环。呼吸抑制的解毒剂为
纳洛酮。动物实验发现纳洛酮对惊厥无作用,此时需静注地西泮注射液。
只有少量盐酸曲马多从血浆中经血液透析或血液过滤排出。因此仅仅用血液透析或者血过滤来治疗
曲马多的急性中毒是不合适的。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
出现严重血压异常、呼吸异常等严重不良反应时,应立即停药。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
最常见的不良反应是恶心和眩晕,发生在超过10%的患者身上。
精神异常:罕见幻觉、精神错乱、焦虑、睡眠紊乱、
谵妄和梦魇。
神经系统异常:很常见眩晕;常见头疼、困倦;罕见语言障碍、感觉异常、
震颤、癫痫样惊厥、无意识的肌肉挛缩、协调性异常、昏厥。
眼部异常:罕见缩瞳、散瞳、视力模糊。
心血管系统异常:不常见心悸、心动过速;罕见心动过缓。
血管与淋巴管类异常:不常见心血管调节(体位性低血压或心血管虚脱)。尤其在静脉给药和精神紧张的患者用药时可能会出现这些副作用;罕见
紫绀。
代谢及营养类异常:罕见:食欲改变,低血糖。
呼吸系统、胸及纵膈异常:罕见
呼吸抑制,呼吸困难。如果明显超过了推荐剂量并且同时服用其他中枢抑制药物,就有可能发生呼吸抑制。有报道加重哮喘,但是尚未找到因果关系。
胃肠道异常:很常见恶心;常见呕吐、便秘、口干;不常见干呕、胃肠道不适(胃受压感,胃胀)、腹泻。
肝胆系统异常:罕见肝酶升高。
皮肤及皮下组织异常:常见多汗;不常见皮肤反应(比如瘙痒、
皮疹、风疹)。
肌肉骨骼系统和结缔组织异常:罕见运动乏力。
免疫系统异常:罕见
变态反应(例如呼吸困难、
支气管痉挛、哮鸣音、血管神经性水肿)和严重过敏反应。
全身异常:常见疲乏。
不良反应的处理方法
盐酸曲马多一般为单次或数次使用,很少长期应用。最常见不良反应如恶心、眩晕等通常可以耐受,不需要特殊处理。
盐酸曲马多用药后发生精神副作用在强度和性质上有很大的个体差异,依个体和用药时间而定。这些精神副作用可能产生依赖性,应及时停药。
癫痫样惊厥主要发生在曲马多大剂量用药或与其他能够降低癫痫发作阈值的药物一起使用以后。应注意控制药物剂量和其他药物的合用。
心悸、心动过速等症状在静脉给药和精神紧张的患者用药时可能会出现这些副作用,用药时患者可调节好心态,避免紧张情绪引起的心血管系统不良反应。
发生呼吸抑制等呼吸系统不良反应,多数是明显超过了推荐剂量并且同时服用其他中枢抑制药物引起。应注意控制药物剂量并避免与其他中枢抑制药物合用。
肝酶升高为一过性,不需特殊处理。
发生变态反应(例如呼吸困难、支气管痉挛、哮鸣音、血管神经性水肿)和严重过敏反应,应立即给予对症治疗。
如果用药后感觉有以上表现或其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
遮光,密闭,阴凉处保存。
其他
使用本品治疗期间不得饮酒。
本品可能影响驾驶和机械操作能力。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。