本品是非选择性β-
肾上腺素受体阻滞剂,可用于高血压、心绞痛、心率失常等病症。
适应证
作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。
高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。
劳力型心绞痛。
控制室上性快速心律失常、
室性心律失常,特别是与
儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性
期前收缩,改善患者的症状。
药理作用
本品是非选择性β-肾上腺素受体阻滞剂,可竞争性结合肾上腺素受体的β1和β2两种亚型。
对于高血压,本品通过降低
心输出量,抑制肾素释放以及减少血管舒缩中枢交感神经兴奋,发挥降血压作用。
对于心绞痛,本品可降低儿茶酚胺或运动诱发的心率、收缩压和心肌收缩程度的增加,减少心肌耗氧量。
对于心律失常,本品可发挥膜稳定作用,影响心肌动作电位。
本品对偏头痛和房颤的作用机制尚不明确。
药物起效时间
本品服后1~4小时后达到血浆峰浓度,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
该药物的维持时间尚不明确,其半衰期为3~6小时,该药每日用药最多4次,患者遵医嘱用药即可。
药物联用
配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。
治疗高血压时,可与钙离子通道阻滞剂等药物联用,可减轻各自的不良反应。
禁用情况
对本品任一成分过敏者禁用。
低血压患者禁用。
长期禁食状态的患者禁用。
慎用情况
有充血性心力衰竭风险的患者慎用。
甲状腺中毒症患者和甲状腺功能低下患者慎用。
特发性低血糖、控制不佳的糖尿病、禁食状态(围手术期等)的患者慎用。
有严重的肝、肾功能损伤的患者慎用。
非重度的外周循环衰竭患者(雷诺氏综合征、
间歇性跛行等)慎用。
心动过缓患者慎用。
房室传导阻滞(I度)患者慎用。
老年人慎用。
儿童慎用。
运动员慎用。
特殊人群用药
孕妇
本品可通过胎盘进入胎儿体内,有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓,分娩时无力造成难产,新生儿可产生低血压、低血糖、
呼吸抑制、及心率减慢。
因此,对于孕妇或可能处于妊娠期的妇女,除紧急情况下必须给药外,不建议使用本品。
哺乳期妇女
本品可少量从乳汁中分泌,故哺乳期妇女给药期间应避免哺乳。
儿童
本品在儿童人群中使用的安全有效性尚未明确,儿童慎用。
老人
老年人用药时应先从低剂量开始,同时观察患者的状态谨慎用药。
老年人不应过度降压,以免会引起脑梗塞等;老年人需要停药时,应逐步减量。
不良相互作用
禁止联用
苯甲酸利扎曲坦:与
利扎曲坦合用时,可导致利扎曲坦消除半衰期延长,AUC增加,从而作用可能会增强。对本品给药中或者本品给药停止后的24小时以内的患者不得给予利扎曲坦。
谨慎联用
CYP2D6酶底物或抑制剂、CYP1A2酶底物或抑制剂、CYP2C19酶底物或抑制剂
与CYP1A2酶底物或抑制剂合用,如丙咪嗪、西咪替丁、
环丙沙星、伏沙明、
异烟肼、利托那韦、
茶碱、
齐留通、佐米曲普坦和利扎曲坦,可增加普萘洛尔的血浓度和/或毒性。
与CYP2C19酶底物或抑制剂合用,如
氟康唑、西咪替丁、氟西汀、氟伏沙明、特立德甙和
甲苯磺丁脲,可增加普萘洛尔的血浓度和/或毒性。
肝药酶诱导剂
与
利福平、
乙醇、
苯妥英和苯巴比妥等肝药酶诱导剂合用时,减少普萘洛尔的血液水平和/或毒性。
吸烟也会诱发肝脏代谢,并且使普萘洛尔清除率增加,导致血浆浓度降低。
抗心律失常药
与奎尼丁合用,普萘洛尔的代谢降低,导致血液浓度增加,比与β抑制剂合用时增加程度更高。
与普萘洛尔合用,抑制
利多卡因的代谢,导致利多卡因浓度增加。
钙通道阻滞剂
与普萘洛尔合用,
硝苯地平的Cmax和AUC均值增加。
与维拉帕米、
地尔硫䓬、硝苯地平等钙拮抗剂联用,可能会出现低血压、心动过缓、房室传导阻滞等传导障碍、心功能衰竭,因此应注意减量等。
此外,在二氢吡啶类药物中,因同样可能出现低血压、心功能衰竭,因此应注意。若拟将本品更换为静脉给药的钙拮抗剂,应间隔48小时以上。
偏头痛药物
与普萘洛尔合用,可使佐米曲普坦的AUC、Cmax增加。
茶碱
与普萘洛尔合用,口服茶碱后清除率降低。
苯二氮䓬类药物
普萘洛尔可抑制地西泮的代谢,导致地西泮及其代谢产物的浓度增加。地西泮不改变普萘洛尔的药代动力学。
精神病类药物
抗溃疡药物
与非特异性CYP450抑制剂西咪替丁合用,使普萘洛尔AUC和Cmax增加;与
氢氧化铝凝胶合用,可导致普萘洛尔浓度降低。
降脂药
华法林
与普萘洛尔合用,华法林的生物利用度增加且
凝血酶原时间延长。
酒精
服药期间使用酒精可能会增加普萘洛尔的血浆水平。
其他交感神经系统抑制药物
与其他交感神经系统抑制药物(如
利血平、β受体阻断剂-包括
噻吗洛尔等滴眼剂等)联用,可造成交感神经系统的过度抑制(心动过缓、心功能衰竭等),协同作用(交感神经系统抑制作用)增强。因此应进行减量等处置。
降糖药
与
胰岛素、甲苯磺丁脲、醋磺环己脲等降糖联用,降糖作用可被增强。此外,因会掩盖低血糖症状(心动过速等),故应注意血糖值。
可乐定
可能会增强
可乐定停药后的反弹现象(血压升高、头痛、恶心等)。可乐定停药时,应先停用本品,之后观察数日后再停用可乐定。
此外,从可乐定更换用本品治疗时,应在可乐定停用数日后再给予本品。
I类抗心律失常药和Ⅲ类抗心律失常药
与I类抗心律药(
丙吡胺、
普鲁卡因胺、阿义马林等)、Ⅲ类抗心律失常药(胺碘酮等)联用,因可出现过度的心脏抑制(心动过缓、心脏骤停等),故应进行減量等处置。
拟交感神经药
与
肾上腺素等拟交感神经药联用具有拮抗作用。此外,因可造成血管收缩、血压升高,因而应予以注意。
麻醉药
与七
氟烷等麻醉药联用,可使反射性心动过速减弱,低血压风险增加。因此应选择负性变力作用小的麻醉剂。
此外,尽可能避免合用有心肌抑制作用的麻醉剂。
洋地黄制剂
与洋地黄制剂联用,可出现房室传导时间延长,心动过缓、房室传导阻滞等,因此应予以注意。
肼苯哒嗪
与肼苯哒嗪联用,可出现本品的血药浓度升高,作用增强,因此应予以注意。
麦角生物碱
与
麦角胺等
麦角生物碱联用,可见下肢疼痛、发冷、发绀等,因此应予以注意。
非甾体抗炎药
与
吲哚美辛等非甾体抗炎药联用,可降低本品的降压作用。
利福平
与利福平联用,可出现本品的血药浓度下降,作用减弱,因此应予以注意。
奎尼丁、普罗帕酮
与奎尼丁、普罗帕酮联用,可出现本品的血药浓度升高,作用增强,因此应予以注意。
芬戈莫德
在
芬戈莫德给药开始时与本品合用,发现有重度的心动过缓和心传导阻滞,因此应予以注意。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
本品为处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
片剂:10mg/片。
具体用法
用法
口服,温水送服。
用量
高血压:口服,初始剂量10mg,每日3~4次,可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加,日最大剂量200mg。
心绞痛:开始时5~10mg,每日3~4次;每3日可增加10~20mg,可渐增至每日200mg,分次服。
心律失常:每日10~30mg,日服3~4次。饭前、睡前服用。
心肌梗死:每日30~240mg,日服2~3次。
肥厚型心肌病:10~20mg,每日3~4次。按需要及耐受程度调整剂量。
嗜铬细胞瘤:10~20mg,每日3~4次。术前用三天,一般应先用α受体阻滞剂,待药效稳定后加用
普萘洛尔。
药物漏用
如果漏服药物时间不到两次正常用药间隔时间的一半,请尽快补服,但如果超过两次正常用药间隔时间的一半,请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
无需补服:本应在当天6时、14时、22时分别服用药物,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时后想起忘记服用药物,则不需补服,于22时正常服用药物即可。
需要补服:本应在当天6时、14时、22时分别服用药物,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时前想起忘记服用药物,则需补服,并于22时正常服用药物即可。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
症状
心动过缓、室性早搏、
心力衰竭、低血压、
支气管哮喘等。
措施
一般情况下,如药物过量应尽快排空胃内容物、预防
吸入性肺炎。
发生明显的心动过缓时,首先静脉注射硫酸阿托品水合物(1~2mg),再根据需要给予β
1受体兴奋剂
多巴酚丁胺(每分钟2.5~10μg/kg,静脉注射)。有报告称
胰高血糖素(10mg,静脉注射)也有效。
心力衰竭时服用洋地黄或利尿剂。
支气管哮喘,通过大剂量β2受体激动剂(静脉注射及吸入,根据患者的反应增减用药剂量),也可使其症状消失。
还可考虑
氨茶碱水合物(静脉注射)、
异丙托溴铵(吸入)。有报告称胰高血糖素(1~2mg,静脉注射)可促使支气管扩张。严重时需要给予氧气或人工通风。
透析无法排出本药。
药物停用
出现
粒细胞缺乏症、血小板减少症、紫癜等症状时,应减量或停药,并给予适宜治疗。
出现
支气管痉挛;呼吸困难、喘鸣等症状时,应减量或停药,根据需要可使用β
2受体激动剂等进行适宜治疗。
需要停药时,必须逐步减量,停药时间一般需要1周以上,并充分观察。另外,无医嘱情况下切勿停止服药。
倘若出现充血性心力衰竭,可用洋地黄苷类和(或)利尿剂纠正,并逐渐递减剂量,最后停用。
当出现心动过缓及引起低血压时,应减量或停药,并根据需要使用阿托品等。
疗程结束后,临床症状消失,经医生评估不必继续使用后即可停用。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
严重不良反应
其他不良反应
过敏:出疹。
循环系统:低血压、胸闷、活动时气喘、胸部不适及不安感。
精神神经系统:头痛、眩晕、彷徨感、困倦、失眠、幻觉、抑郁、恶梦、错乱、麻痹感等;情绪波动、精神衰弱。
眼:视力异常、雾视、泪液分泌减少。
消化系统:口渴、恶心、呕吐、食欲不振、上腹部不适感、腹部痉挛、便秘、腹泻等。
肝脏:
肝功能异常,如AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP升高等。
其他:四肢无力感、疲劳感、肌肉疼痛、可逆性脱毛LDH升高、血中
尿素水平升高、血糖下降、干癣样
皮疹、干癣加重、
抗核抗体阳性、重症肌无力样症状、重症肌无力症加重。
不良反应的处理方法
出现严重不良反应时应减量或停药,并给予适宜治疗,如支气管痉挛患者可使用β2受体激动剂等进行适宜治疗。
如果用药后感觉有以上表现或其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
密封,避光保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品口服可空腹或与食物共进,后者可延缓肝内代谢,提高生物利用度。
β受体阻滞剂的耐受量个体差异大,用量必须个体化。第一次用本品时需从小剂量开始,逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。
注意本品血药浓度不能完全预示药理效应,故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。
冠心病患者使用本品不宜骤停,否则可出现心绞痛、心肌梗死或
室性心动过速。
甲亢病人用本品也不可骤停,否则使甲亢症状加重。
长期用本品者撤药须逐渐递减剂量,至少经过3天,一般为2周。
本品可引起糖尿病患者血糖降低,但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。
服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。
对诊断的干扰:服用本品时,测定
血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、
甘油三酯、尿酸等都有可能提高,而血糖降低。但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中,干扰测定血清胆红素的重氮反应,出现假阳性。
由于儿童缺乏必要的常识和基本技能,必须在成人监护下使用。
如您正在使用其他药品,使用本品前请告知或咨询医师或药师。
β受体阻滞剂不会抵消洋地黄等药物的正性肌力作用。长期应用本品倘若出现
充血性心力衰竭,可用洋地黄苷类和(或)利尿剂纠正,并逐渐递减剂量,最后停用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。