普拉克索是神经系统用药,对神经元有抗氧化保护作用,可减轻
帕金森病患者的
运动障碍。
适应证
治疗成人特发性帕金森病的体征和症状,即在整个疾病过程中,包括疾病后期,当
左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动(剂末现象或“开关”波动)时,都可以单独应用本品(无左旋多巴)或与左旋多巴联用。
用于中度到重度特发性不宁腿综合征的症状治疗。
药物起效时间
口服后1~3小时之间达到血浆峰浓度(Cmax),在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
单次用药作用持续8小时。
药物联用
左旋多巴:当本品与左旋多巴联合给药时,在本品加量和维持治疗阶段,建议根据患者的个体反应减少左旋多巴用量,而其他抗帕金森药的剂量保持不变。
禁用情况
对本品活性成分或任何辅料过敏者。
孕妇禁用。
驾驶禁用。
慎用情况
过敏体质慎用。
哺乳期慎用。
儿童不建议使用。
肾功能不全患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
目前还没有本品用于孕妇的试验数据。在动物研究数据中显示本品毒性剂量下,对动物胚胎可产生毒性,因此孕妇禁用。
哺乳期女性
由于本品抑制人体内催乳素分泌,因此具有抑制泌乳作用。尚未研究本品是否分泌到女性乳汁。哺乳期间不应使用本品,但是如果不可避免使用本品,应该停止哺乳。
儿童
由于缺少安全性和有效性数据,不建议在儿童和18岁以下青少年中使用本品。
老年人
老年和年轻患者之间的疗效或安全性无明显差异。由于年龄增长相关的肾功能减退,导致药物消除半衰期大约从8.5小时增加到12小时,因此老人应在医生指导下使用。
不良相互作用
禁止联用
抗精神病药物:如果利益大于风险,才应对精神分裂症患者使用多巴胺激动剂治疗。不推荐普拉克索与抗精神病药物同时使用。
谨慎联用
其他镇静药物或酒精:由于可能存在累加效应,患者在服用本品的同时要慎用其他镇静药物或酒精。
剂型规格
片剂: 0.125mg/片;0.25mg/片;0.5mg/片;1.0mg/片。
具体用法
用法
口服用药,用水吞服,伴随或不伴随进食均可。
用量
治疗帕金森病
每日的总剂量分为一天3次服用。
起始剂量
每日0.375mg为起始剂量,然后逐渐增量,每5-7天增加一次剂量。如果患者没有出现不可耐受的不良反应,应增加剂量以达到最大疗效。
例如:第1周每日总剂量0.375mg;第2周每日总剂量0.75mg;第3周每日总剂量1.5mg。
如果需要进一步增加剂量,应该以周为单位,每周加量一次,每次日剂量增加0.75mg。每日最大剂量为4.5mg。然而,应该注意的是,每日剂量高于1.5mg时,嗜睡发生率增加。
维持治疗
个体剂量应该在每天0.375 mg至4.5mg之间。从每日剂量为1.5mg开始可以观察到药物疗效。进一步剂量调整应根据临床反应和不良反应的发生率进行。
在临床试验中有大约5%的患者每天服用剂量低于1.5mg。在晚期
帕金森病患者中,本品日剂量大于1.5mg可能是有效的,这时应该注意减少
左旋多巴的剂量。在本品加量和维持治疗阶段,建议根据患者的个体反应减少左旋多巴用量。
治疗中止
突然中止多巴胺治疗会导致神经阻滞剂恶性综合征发生。因此,应该以每天减少0.75mg的速度逐渐停止应用本品,直到日剂量降至0.75mg。此后,应每天减少0.375mg。
肾功能损害患者
肌酐清除率高于50ml/min的患者无需降低日剂量或减少服药次数。
肌酐清除率介于20~50ml/min之间的患者,本品的初始日剂量应分两次服用,从每次0.125mg开始,每日两次(每日剂量共0.25mg)。最大日剂量不能超过2.25mg。
肌酐清除率低于20 ml/min的患者。本品的日剂量应一次服用,从每天0.125 mg开始。最大日剂量不能超过1.5mg。
如果在维持治疗阶段肾功能降低,则以与肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日剂量,例如,当肌酐清除率下降30%,则本品的日剂量也减少30%,如果肌酐清除率介于20~50 ml/分之间,日剂量应分两次服用;如果肌酐清除率低于20 ml/分,日剂量应一次服用。
治疗不宁腿综合征
建议起始剂量为0.125mg,睡前2~3小时服用,每日一次。如果患者需要更大的缓解症状,可以每4~7天增加一次剂量,最大日剂量不超过0.75mg。
剂量调整举例:起始剂量0.125mg;第1次增加剂量至0.25mg;第2次增加剂量至0.5mg;第3次增加剂量至0.75mg(如果有必要增加剂量 )。
治疗3个月后应评估患者的疗效,重新考虑是否需要继续治疗。如果本品治疗中断数天,应该按照上述剂量递增的用药方案从起始剂量开始用药。
治疗中止:因为本品用于治疗
不宁腿综合征的日剂量不超过0.75mg,因此不需要逐渐减少用药剂量,可以直接中止本品治疗。
肾功能损害患者的用药:肌酐清除率高于20ml/分的患者无需降低日剂量。目前尚未对血液透析的患者或重度肾功能损害患者使用本品进行相关研究。
肝功能损害患者的用药:对
肝功能衰竭的患者不需要进行剂量调整,因为大约90%的所吸收的药物活性成分是通过肾脏排泄。
药物漏用
每日用药3次时,如果漏服药物时间较短,请尽快补服,但如果快到下一次服药时间(超过两次正常用药间隔时间的一半),请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
无需补服:本应在当天8时、14时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,14时忘记服用,17时后想起忘记服用药物,则无需补服,于20时正常服用药物即可。
需要补服:本应在当天8时、14时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,14时忘记服用,17时前想起忘记服用药物,则需补服,并于20时正常服用药物即可。
每日用药1次时,在当天想起漏服的时候补服即可,如果第二天想起则无需补服,只需在服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。如果您不能确定服用剂量,请咨询医师或药师。
药物过量
表现
没有关于大量药物过量的临床经验。预期的不良事件可能是与多巴胺受体激动剂药效学特点相关的事件,包括恶心、呕吐、痉挛、幻觉、激动和低血压。
措施
如果不慎过量服用本品,应立即就医,由医生进行救治。
多巴胺受体激动剂用药过量没有明确的解毒剂。如果存在中枢神经系统兴奋症状,可能需要神经抑制类药物进行治疗。用药过量可能需要一般的支持性处理措施,以及胃灌洗、静脉输液、给予
活性炭和心电监护等措施。
血液透析对解毒没有帮助。
药物停用
本品可引发冲动控制障碍(包括病态赌博、性欲增加、强迫性购买或消费、暴食和强迫暴食,且无法控制),一旦出现,宜减量或停药。
服用本品出现幻觉的患者,建议停药观察。
有报道患者服用本品治疗出现横纹肌溶解症的罕见病例,一旦出现应立即停药。
定期监测患者的躁动和精神错乱情况。减少剂量或停药可以改善这种不良反应。
特别提醒:减少或停止多巴胺激动剂包括普拉克索时,可能发生非运动不良反应,包括冷漠、焦虑、抑郁、疲劳、出汗和疼痛。应逐步停药,并定期监测。如果出现持续性症状,可能需要暂时增加本品剂量。
不良反应的表现
治疗帕金森病
十分常见的不良反应(≥10%):恶心、嗜睡,头晕,
运动障碍。
常见的不良反应(1%~10%):失眠、幻觉、做梦异常、意识混乱、冲动控制障碍和强迫行为的症状;头痛;视力模糊、视力下降;低血压;便秘、呕吐;疲劳、周边水肿;体重下降、食欲降低。
偶见的不良反应(0.1%~1%):肺炎;强迫性购物、
病理性赌博、不安、性欲亢进、暴食;睡眠突然发作、健忘、痉挛、晕厥;心脏衰竭;呼吸困难、打嗝;过敏、瘙痒、
皮疹;体重增加。
罕见的不良反应(≤0.1%):躁动。
治疗不宁腿综合征
十分常见的不良反应(≥10%):恶心。
常见的不良反应(1%~10%):失眠、做梦异常;头痛、头晕、嗜睡;便秘、呕吐;疲劳。
偶见的不良反应(0.1%~1%):肺炎;强迫性购物、病理性赌博、不安、性欲亢进、暴食;睡眠突然发作、痉挛、晕厥;
复视、视力模糊、视力下降;心脏衰竭;低血压;过敏、瘙痒、皮疹;呼吸困难、打嗝;周边水肿;体重增加。
不良反应的处理方法
恶心是本品最常见的不良反应,建议就餐时服用本品可减少恶心的发生。
嗜睡是另一个常见的不良反应。建议患者多休息,不要过度劳累,用药期间不要从事驾驶、操作精密仪器或危险机械等工作,以免发生危险。另外不要服用有镇静作用的药物及饮酒。
如果患者发生显著的日间睡意或在需要主动参与的活动过程中发生入睡(如谈话、吃饭等),通常应停止服用本品。
直立性低血压可能是多巴胺受体激动剂损害血压的系统性调节而造成,尤其是在剂量增加的过程中更容易出现。用药期间,特别是剂量增加时,通常需要密切监测,在坐立、下床时应注意抓牢固定物,避免激烈动作。
服用本品的患者可能出现幻觉,尤其是老年患者概率更大,症状严重时,应停止治疗后,一般症状可消失。
一旦出现包括病态赌博、性欲增加、强迫性购买或消费、暴食和强迫暴食等冲动控制障碍和强迫行为的症状,应减量或停药。
患者出现躁动和精神错乱等情况,应减少剂量或停药,以改善这种不良反应。
本品可能引起视力损害,建议定期进行眼科检查。
如果用药后感觉有以上表现或其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
密封,常温(10~30℃)避光保存。
本品应存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
服药期间,不应该驾驶车辆或参加有潜在危险性的活动。
本品性状发生改变时禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。