本品是一种抗
帕金森病药,对神经元有抗氧化保护作用,常用于缓解帕金森病患者的
运动障碍症状。
适应证
本品用于治疗成人特发性帕金森病的症状和体征。在整个疾病过程(包括后期),当
左旋多巴疗效逐渐减弱或出现变化和波动时,都可以单独使用本品或与左旋多巴联用。
药理作用
本品为多巴胺受体激动剂,可以特异性结合多巴胺受体D2亚族,特别是D3受体。通过兴奋纹状体的多巴胺受体减轻帕金森病患者的运动障碍。
起效时间
本品口服后大约6小时后达到血浆峰浓度(Cmax),一般药物在此之前已经起效。
维持时间
本品的维持时间尚不明确,其半衰期为8~12小时,每日用药1次,遵医嘱用药即可。
药物联用
左旋多巴:二者合用,可以治疗晚期帕金森病患者,也可用于左旋多巴胺疗效逐渐减弱或出现变化和波动时。但是在联合用药时,需要注意二者剂量的增减,增加
盐酸普拉克索就应减少左旋多巴用量。
禁用情况
对本品任何成分过敏者禁用。
孕妇禁用。
严重精神障碍患者禁用。
慎用情况
重度心血管疾病患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
尚未有相关研究明确本品对孕妇的安全性及有效性,但动物实验发现,本品对大鼠具有胚胎毒性,故孕妇应禁用本品。
哺乳期女性
本品可以抑制催乳素分泌,从而抑制泌乳。虽然尚未有相关研究明确本品对哺乳期女性的安全性及有效性,但也应避免使用本品。如确需使用,应停止哺乳。
儿童
本品对于儿童用药的安全性及有效性尚不明确,因此不建议使用。如确需使用,应在医师指导下,在成人监护下用药。
老人
老年人肾脏功能下降,会导致本品的半衰期发生延长,且老年人发生幻觉的情况相对普遍,因此应在医生指导下谨慎使用。
不良相互作用
抑制肾小管分泌及通过肾脏排泄的药物(如
西咪替丁、
金刚烷胺、美西律、齐夫多定、
顺铂、奎宁和
普鲁卡因胺):与以上药物联用导致本品的清除率减少,因此合用时应注意降低本品剂量。
抗精神病药物:二者合用可能发生拮抗,降低本品疗效,因此应避免合用。
其他镇静药物或酒精:应避免累加效应,因此应慎用上述药物。
剂型规格
缓释片剂:0.375mg/片;0.75mg/片;1.5mg/片;3.0mg/片;4.5mg/片(以C10H17N3S·2HCl·H2O计)。
具体用法
用法
口服,用适量水送服,不可掰开、压碎或咀嚼。
用量
普通患者
初始治疗
每天以0.375mg为起始剂量固定时间服用一次,然后逐渐增量,每5~7天增加一次剂量。如果没有出现不可耐受的不良反应,应增加剂量以达到最大疗效。用药量要逐渐增加,第1周每天总剂量0.375mg;第2周每天总剂量0.75mg;第3周每天总剂量1.50mg。
如果需要进一步增加剂量,应该以周为单位,每周加量一次,每次日剂量增加0.75mg,每天最大的剂量为4.5mg。
维持治疗
剂量在每天0.375~4.5mg之间。在剂量逐渐增加的关键研究中,从每天剂量为1.5mg开始可以观察到药物疗效。
治疗中止
突然终止多巴胺治疗,会导致神经阻滞剂恶性综合征的发生,因此本品停用时应以每天减少0.75mg的速度逐渐减量。每天服用剂量降低到0.75mg后,应以0.375mg/d的速度逐渐停用。
肾功能损害患者
初始治疗
肌酐清除率高于50ml/min的患者,无须降低日剂量或减少服药次数。
肌酐清除率介于30~50ml/min的患者,应每隔一天服用一次,每次服用0.375mg。用药1周后,增加日剂量前应评估本品的治疗反应和耐受性。评估可以进一步增加剂量,应以周为周期,每周期增加0.375mg,最大日剂量不超过2.25mg。
肌酐清除率低于30ml/min的患者,不推荐服用本品,可用
盐酸普拉克索片。
维持治疗:用药与初始治疗要求相同。
药物漏用
本品每日用药1次,当在固定用药时间发生漏服时,如果想起时距离固定用药时间没有超过12小时,应当立即补服;若超过12小时,则不需补服,次日在固定时间按正常剂量服药即可。
药物过量
本品过量没有大量的临床证据,预期会出现消化系统异常、精神-神经系统异常、心血管系统异常及肢体运动异常,一旦过量用药,应立即就医。
消化系统异常
症状:恶心、呕吐。
措施:由医生进行止吐、补液等对症治疗,同时注意水、电解质平衡。
精神-神经系统异常
症状:痉挛、幻觉、激动。
措施:由医生进行灌胃、
活性炭等紧急处理,后运用神经抑制药物进行对症治疗。
心血管系统异常
症状:低血压。
措施:用药期间注意避免迅速改变体位,如避免由坐位或卧位迅速站起。
药物停用
本品不可自行突然停药,如果用药期间发生显著的日间睡意或在需要主动参与的活动过程中发生入睡的情况,通常需要联系医生,在医生指导下按照停药原则,逐渐停止服用本品。
不良反应的表现
精神-神经系统异常
常见头痛、睡眠异常、异常行为(冲动控制障碍和强迫行为)、意识混乱、幻觉、失眠。
偶见健忘、痉挛、运动功能亢进、睡眠突然发作、晕厥、暴食、强迫性购物、妄想、摄食过量、性欲亢进、性欲障碍、偏执、
病理性赌博、躁动、
谵妄。
罕见躁狂。
呼吸系统异常:偶见呼吸困难、肺炎。
消化系统异常:十分常见恶心;常见便秘、呕吐。
内分泌异常:
抗利尿激素分泌失调、多巴胺激动剂戒断症状(包括冷漠、焦虑、抑郁、疼痛等)。
其他异常:疲劳、体重下降。
不良反应的处理方法
出现头晕、头痛、烦躁、嗜睡等精神-神经系统异常,如果症状轻微,请注意多休息,如果出现
意识障碍、精神异常、精神障碍等严重反应,应及时就医,遵医嘱治疗。
出现低血压等心血管不适反应,应避免迅速改变体位,以避免
直立性低血压的发生。如果出现心力衰竭等紧急情况时,家人应立即拨打急救电话,并在医生指导下施行紧急处理,并原地等待医务人员到场进行进一步救治。
出现呼吸困难等表现,应立即就医。如情况比较紧急,可拨打急救电话,家属注意清除患者口中的异物,等待医护人员送往医院急救。
出现食欲降低、恶心、便秘、呕吐等胃肠道不良反应,应在医生指导下注意补液、止泻等处理,期间注意饮食清淡,不适症状停药后会自行消失。如症状比较严重,请及时就医,由医生处理。
出现过敏、瘙痒、皮疹,应避免抓挠,一般无需特殊处理,停药1~2天后即可恢复。若症状严重,请及时就医,由医生处理。
出现疲劳、体重下降等反应,应注意保证充足睡眠、保证充分的营养摄入、适当参加体育锻炼。若症状长时间不缓解,应及时就医治疗。
出现内分泌异常的表现时,应立即就医,在医生指导下调整用药并进行相应治疗。
药物贮存
常温,密闭保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
建议患者定期或出现视力异常时进行眼科监测。
用药期间应避免驾驶及操作机器,以防因嗜睡发生意外。
本品性状发生改变时禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。