药物介绍
盐酸泼那替尼为酪氨酸激酶抑制剂。用于成人T315I-阳性的
慢性粒细胞白血病(CML)(慢性期、加速期、急变期)或T315I-阳性的费城染色体阳性的急性成淋巴细胞性白血病(Ph+ALL)。
制剂规格
盐酸泼那替尼在临床上主要用片剂。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
盐酸泼那替尼片剂:15毫克;45毫克。
用途
盐酸泼那替尼用于成人T315I-阳性的
慢性粒细胞白血病(CML)(慢性期、加速期、急变期)或T315I-阳性的费城染色体阳性的急性成淋巴细胞性白血病(Ph+ALL)。
如何用药
盐酸泼那替尼为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
推荐剂量:起始剂量为45毫克,每日1次,口服,但59%的患者治疗中须要减量到每天30毫克或每天15毫克。已完成主要细胞生成反应的
慢性粒细胞白血病(CML)慢性期和加速期患者需要45毫克,每日1次。如果3个月(90天)无效应,应考虑停药。是否与食物同服均可,片剂应整片吞服。
中性粒细胞减少(中性粒细胞<1.0×10
9/L)和
血小板减少(<50×10
9/L)应调整剂量。中性粒细胞<1×10
9/L或血小板<50×10
9/L。
第1次发生,停药,恢复到
中性粒细胞(ANC)≥1.5×10
9/L和血小板≥75×10
9/L后,以每天45毫克的剂量重新开始。
第2次,停药,恢复到中性粒细胞(ANC)≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L后,以每天30毫克的剂量重新开始。
第3次,停药,恢复到中性粒细胞(ANC)≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L后,以每天15毫克的剂量重新开始。
转氨酶升高至>3×ULN(2级或更高),若剂量在45毫克时发生,应停药,监测肝功能,恢复到≤1级(<3×ULN),以每天30毫克的剂量重新开始给药;若剂量在30毫克时发生,应恢复到≤1级,以每天15毫克的剂量重新开始给药。若剂量在15毫克时发生转氨酶升高>3×ULN(2级或更高),应停药。如出现谷草转氨酶(AST)或谷丙转氨酶(ALT)≥3×ULN且胆红素升高>2×ULN,
碱性磷酸酶(ALP)>2×ULN,应停药。
无症状的3或4级脂肪酶升高(>2×ULN)或无症状的、放射学检查证实胰腺炎(2级):若剂量在45毫克时发生,应停药,如恢复到≤1级(<1.5×ULN)时,应以30毫克重新开始;若剂量在30毫克时发生,应停药,如恢复到≤1级,应以15毫克重新开始;若剂量在15毫克时发生,应停药。
有症状的3级胰腺炎,如剂量在45毫克发生,应停药,如脂肪酶升高恢复至<1级或症状完全消退,以30毫克重新开始。
发生在剂量为30毫克时,如脂肪酶升高恢复<1级或症状完全消退,应以15毫克重新开始。
发生在剂量为15毫克时,应停药。
4级胰腺炎,应停药。
与强效CYP3A合用时或
肝功能不全患者(Child-Pugh A,B或C),推荐剂量应降低至30毫克,每日1次。
用药须知
禁止用药
对本品过敏者禁用。
妊娠期妇女禁用。
谨慎用药
尚未明确本品是否可经乳汁分泌,哺乳期妇女权衡利弊,选择停药或停止哺乳。
未满18岁的儿童用药的安全性及有效性尚未确定。
盐酸泼那替尼与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用盐酸泼那替尼前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解盐酸泼那替尼的药物不良反应,做好一定的心理准备。
不良反应
盐酸泼那替尼不良反应包括
严重不良反应包括血管阻塞、
心力衰竭、肝毒性、高血压、胰腺炎、神经性病变、眼毒性、出血、液体潴留、心律失常、骨髓抑制。
最常见的(≥20%)非血液学不良反应包括高血压、
皮疹、腹痛、疲劳、头痛、皮肤干燥、便秘、关节痛、恶心、发热。最常见的、导致停药的不良反应包括
血小板减少(4%)和感染(1%)。
导致须进行剂量调整的常见不良反应包括血小板减少、中性粒细胞减少、
脂肪酶升高、腹痛、胰腺炎、转氨酶升高。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
用药注意
本品可致严重的动静脉血栓、肝毒性,治疗前应仔细权衡利弊。
用药期间监测血压,如发生高血压,应及时治疗。
治疗前2月,每2周检测一次脂肪酶,有胰腺炎病史或饮酒者应加强监测。如出现脂肪酶升高伴腹痛,应立即评价是否发生胰腺炎。
监测患者神经毒性的症状,如感觉迟钝、
感觉过敏、感觉异常、不适、灼烧感、
神经痛、无力等。如怀疑神经病变应停药进行评估。
本品可导致严重视神经毒性,可致盲。治疗期间应定期检查眼科情况。
本品可导致严重并危及生命的出血,常伴4级血小板减少,如发生应立即停药。
监测患者液体潴留情况,并积极治疗。
监测患者心率,如有异常应停药进行评估。
本品可导致严重的骨髓抑制,治疗的前3月应每2周检查
全血细胞计数,如临床需要,可调整剂量。
晚期患者可发生严重的肿瘤溶解综合征,本品治疗前应充分水化,纠正高尿酸。
本品可影响伤口愈合,大手术前应至少停用本品1周,术后视恢复情况开始重新治疗。
发生了药物不良反应怎么办?
药物是有不良反应的。如果不良反应较大,需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药,还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重,适当对症处理,可以坚持用药。
什么情况下需要立即就医?
血管阻塞、心力衰竭、肝毒性、高血压、胰腺炎、神经性病变。
盐酸泼那替尼应该如何保存?
盐酸泼那替尼药品应该在室内避光、干燥处密闭保存。保质期1年。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离小孩。
药物相互作用
有些药物可能与盐酸泼那替尼相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与盐酸泼那替尼一起使用前请咨询医生。
强效CYP3A抑制剂可升高本品的血液浓度的曲线下面积(AUC)和血药达峰浓度(Cmax)。反之,强效CYP3A诱导剂可降低本品的血液浓度的曲线下面积(AUC)和血药达峰浓度(Cmax)。
体外证实,本品为
P-糖蛋白、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)和胆盐输出泵(BSEP)的抑制剂。
本品溶解度具有pH依赖性,高pH条件可使溶解度降低。
合理用药
药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。
盐酸泼那替尼是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。