药物介绍
盐酸尼罗替尼一水合物为酪氨酸激酶抑制剂。用于新诊断的Ph+的
慢性粒细胞白血病慢性期(Ph+CML-CP)。对伊马替尼耐药或不能耐受的成人Ph+慢性粒细胞白血病急性期(CML-AP)和慢性期。
制剂规格
盐酸尼罗替尼一水合物在临床上主要用胶囊剂。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
盐酸尼罗替尼一水合物胶囊剂:150毫克;200毫克。
用途
盐酸尼罗替尼一水合物用于新诊断的Ph+的
慢性粒细胞白血病慢性期(Ph+CML-CP)。用于对伊马替尼耐药或不能耐受的成人Ph+慢性粒细胞白血病急性期(CML-AP)和慢性期。
如何用药
盐酸尼罗替尼一水合物为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
避免饭前2小时及饭后1小时服用。
推荐剂量,每日2次,间隔约12小时,用水送服。不能吞咽胶囊患者,可将胶囊内容物置于一茶匙苹果沙司中,并于15分钟内立即服用,不可储存。本品可与造血生长因子,如促红细胞生成素或粒细胞集落刺激因子合用,也可与
羟基脲或
阿那格雷合用。
新诊断的
慢性粒细胞白血病慢性期(Ph+CML-CP),300毫克,每日2次,口服。
耐药或不耐受伊马替尼的慢性粒细胞白血病慢性期(Ph+CML-CP)或慢性粒细胞白血病急性期(CML-AP)患者,可口服400毫克,每日2次。
如
心电图显示Q-Tc>480毫秒,应停药,监测
血清钾、镁,必要时补充至正常范围;Q-Tc恢复到<450毫秒且较基线增加不超过20毫秒内时,重新开始;如果2周后Q-Tc在450~480毫秒,应减量到400毫克,每日1次;如果减量至400毫克,每日1次后,Q-Tc仍>480毫秒,应停药;剂量调整后,约7天内应重复监测心电图。
根据
中性粒细胞和
血小板减少调整剂量,中性粒细胞(ANC)<1.0×10
9/L和(或)血小板计数<50×10
9/L时,应停药,并监测血细胞计数;2周内中性粒细胞(ANC)>1.0×10
9/L且血小板计数>50×10
9/L时,则以原先的剂量重新开始给药;如果血细胞计数偏低超过了2周,就应减量至400毫克,每日1次。
根据
脂肪酶、淀粉酶、胆红素和(或)肝
转氨酶检查异常调整剂量,如胆红素升高≥3级,应停药,并监测胆红素;如果恢复到≤1级,就以400毫克,每日1次重新开始给药。如肝转氨酶升高≥3级,应停药,并监测转氨酶;如果恢复到≤1级,就应以400毫克,每日1次重新开始给药。
用药须知
禁止用药
Q-T间期延长综合征、低血钾、低血镁、妊娠期妇女、计划怀孕的女性、
半乳糖/乳糖不耐性患者禁用。
谨慎用药
骨髓抑制、肿瘤溶解综合征、肝损害、胰腺炎病史、血清
脂肪酶检查已确诊胰腺炎的患者、胃全切除术患者慎用。
尚未在儿童或青少年中进行临床研究。故不推荐用于治疗未满18岁的患者。
转氨酶>2.5×ULN或胆红素>1.5×ULN的
肝功能不全患者,不推荐使用本品治疗。
尚未明确本品是否可经乳汁分泌,哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性,选择停药或停止哺乳。
盐酸尼罗替尼一水合物与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用盐酸尼罗替尼一水合物前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解盐酸尼罗替尼一水合物的药物不良反应,做好一定的心理准备。
不良反应
盐酸尼罗替尼一水合物不良反应包括:
严重不良反应包括骨髓抑制、Q-T间期延长、猝死、胰腺炎和血清
脂肪酶升高、肝毒性、电解质异常。
感染和传染病:少见肺炎、尿路感染、胃肠炎、咽炎;异常罕见脓血症、支气管炎、
单纯疱疹、白色
念珠菌病。
血液和淋巴系统:常见
血小板减少(慢性期28%,加速期37%)、中性粒细胞减少(28%,37%)、贫血(8%,23%);常见发热性中性粒细胞减少、全血细胞减少。
精神常见失眠;少见抑郁、焦虑;罕见方向感丧失、混乱。
神经系统:常见头痛(15%)、头昏、感觉异常;少见颅内出血、偏头痛、
震颤、感觉减退、
感觉过敏;罕见
脑水肿、意识丧失、视觉神经炎、外周神经炎。
眼:常见眼睛出血、视觉敏锐度受损、眼窝外周水肿、
结膜炎、眼刺激症状、
眼干;罕见视神经盘水肿、
复视、视物模糊、畏光、眼睛肿胀、眼睑炎、眼痛。
耳和迷路:常见眩晕;罕见听觉损伤、耳痛。
心脏:常见心悸、Q-T间期延长;少见心衰、心绞痛、房颤、
心包积液、冠状
动脉疾病、
心脏扩大症、心杂音、心动过缓;罕见心肌梗死、心室功能异常、
心包炎、心脏扑动、期外收缩。
血管:常见高血压、潮红;少见
高血压危象、血肿;罕见出血性休克、低血压、静脉栓塞。
呼吸系统:常见呼吸困难、运动性呼吸困难、咳嗽、发声困难;少见
肺水肿、胸膜积液、间质性肺病、胸膜疼痛、
胸膜炎、鼻衄、咽喉疼痛、咽喉炎;罕见
肺动脉高压。
消化系统:常见恶心、便秘、腹泻、呕吐、腹痛、腹部不适、消化不良、胃肠胀气;少见胰腺炎、
胃肠道出血、黑便、腹胀、口腔溃疡、胃食管反流、口腔炎、口干;罕见溃疡穿孔、
腹膜后出血、呕血、胃溃疡、溃疡性食管炎、不完全
肠梗阻。
肝胆系统:常见转氨酶水平升高、胆红素水平升高;少见肝炎;罕见肝毒性、肝肿大、
黄疸。
皮肤和皮下组织:常见
皮疹、瘙痒、脱发、盗汗、湿疹、红斑、多汗、皮肤千燥;少见剥脱性皮炎、瘀癍、面部水肿;罕见
结节性红斑、皮肤溃疡、瘀点、光敏反应。
肌肉骨骼系统:常见
肌痛、关节痛、
肌肉痉挛、骨痛、肌肉骨骼性胸痛、肌肉骨骼疼痛;少见
肌无力;罕见关节炎、关节肿胀。
肾和泌尿系统:少见
排尿困难、尿急、遗尿、尿频、肌酐水平升高;罕见肾功能衰竭、血尿、尿失禁。
生殖系统和乳腺:少见乳腺疼痛、男子女性型乳房、勃起障碍。
全身性异常:常见疲劳、虚弱、外周水肿、发热;少见胸痛、面部水肿、下肢水肿、感冒样症状、寒战、不适。
实验室检查:常见脂肪酶升高、血淀粉酶升高、谷丙转氨酶(ALT)升高、谷草转氨酶(AST)升高、血胆红素升高、
碱性磷酸酶升高、γ-GT升高、肌酸磷酸激酶升高、血糖升高、体重降低、体重增加;少见
乳酸脱氢酶升高、血糖降低、
血肌酐升高、血
尿素升高、肌钙蛋白增加、血钾降低、游离胆红素增加。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
用药注意
服用本品期间不可接种疫苗,避免与近期接种过活疫苗(如通过鼻吸入的
流感疫苗)的患者接触。
为降低割伤、青肿、损伤的机会,避免使用锐利物体,如剃刀、指甲剪;避免使用有可能损伤身体的运动器械。
本品可使患者易于感染或存在的感染恶化,应勤洗手;避免与感染人群接触。
尚未进行过本品对驾驶能力和操作机器能力影响的研究。不良反应中如头昏、恶心和呕吐,在本品治疗期间是有可能出现的,所以驾驶或操作机器时应该谨慎。
发生了药物不良反应怎么办?
药物是有不良反应的。如果不良反应较大,需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药,还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重,适当对症处理,可以坚持用药。
什么情况下需要立即就医?
骨髓抑制、Q-T间期延长、胰腺炎、肝毒性。
盐酸尼罗替尼一水合物应该如何保存?
盐酸尼罗替尼一水合物药品应该在室内避光、干燥处密闭保存。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离小孩。
药物相互作用
有些药物可能与盐酸尼罗替尼一水合物相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与盐酸尼罗替尼一水合物一起使用前请咨询医生。
体外实验表明,本品是CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2D6和UGT1A1的竞争性抑制剂,又是CYP2B6、CYP2C8和CYP2C9的诱导剂。正在使用香豆素(CYP2C9和CYP3A4的底物)治疗的患者中,应该增加对INR的监测。
本品通过CYP3A4代谢,抑制或诱导CYP3A4的药物,会显著增加或降低本品的血药浓度,应避免合用。
本品的溶解度具有pH依赖性,高pH条件下溶解度会降低。不推荐质子泵抑制剂与本品合用,如必须合用,应分开给药。
本品与能抑制
P-糖蛋白的药物合用,可能升高本品的血浓度,应予谨慎。
本品应避免与延长Q-T间期的药物(如抗心律失常药)合用。
合理用药
药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。
盐酸尼罗替尼一水合物是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。
盐酸尼罗替尼一水合物需要遵照医生处方足量、足疗程应用。感染完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药,以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。