本品为阿片类药物特异性的拮抗剂,用于治疗阿片类药物及其他麻醉性镇痛药中毒、镇静催眠药与
急性酒精中毒,以及用于吗啡类复合麻醉术后,解除
呼吸抑制及催醒等。
适应证
治疗阿片类药物及其他麻醉性镇痛药(如哌替啶、阿法罗定、美沙酮、芬太尼、二氢埃托啡、依托尼秦等)中毒,完全或部分逆转阿片类药物引起的呼吸抑制。
治疗镇静催眠药与急性酒精中毒。急性酒精中毒,限于步态不稳定、话多、不连贯、欣快、
共济失调、感知迟钝、困倦、嗜睡,但不伴有昏迷及
生命体征改变的急性酒精中毒的酩酊状态(舌下片)。
用于急性阿片类药物过量的诊断。
用于吗啡类复合麻醉术后,解除呼吸抑制及催醒。
药理作用
盐酸
纳洛酮其化学结构与吗啡相似,能阻止吗啡样物质与阿片受体结合,为阿片类药物特异性的拮抗剂,还有增加急性中毒的呼吸抑制者的呼吸频率,并能对抗镇静作用及使血压上升等作用。
药物起效时间
尚不明确,跟给药途径有关,静脉和气管内给药1~3分钟产生效应,肌内注射或皮下注射5~10分钟见效,请遵医嘱用药。
药物维持时间
盐酸纳洛酮人血浆消除半衰期90分钟,作用时间持续45~90分钟(有报道作用时间持续3~4小时),所以常需重复给药,以保持拮抗所需血药浓度,请遵医嘱使用。
药物联用
甲己炔巴比妥可阻断纳洛酮诱发阿片成瘾者出现的急性戒断症状,如出现脉搏增快、血压升高、体温升高、瞳孔扩大、流鼻涕、
震颤、腹泻、呕吐失眠,或者是起鸡皮疙瘩等,如果出现相关症状,可以考虑联用。
盐酸纳洛酮舌下片解酒靠谱吗?
醉酒不严重时,舌下含服盐酸纳洛酮舌下片可以解酒,但其不能促进酒精的代谢和排泄,盐酸纳洛酮促进
乙醇从胃肠道吸收,因此不建议喝酒前作为预防醉酒提高酒量的药物来使用。
也不用于有昏迷及生命体征改变的急性酒精中毒的酩酊状态。
盐酸纳洛酮舌下片适用于急性酒精中毒,限于步态不稳定、话多、不连贯、欣快、共济失调、感知迟钝、困倦、嗜睡等状态。
纳洛酮既可阻断乙醇所激活的内源性阿片肽系统的作用,减弱酒精强化作用,改善
酒精中毒症状,又可对抗酒精引起的多巴胺释放效应,阻止酒精正性强化作用的产生。
盐酸纳洛酮属于麻醉药吗?
麻醉药一般指的是手术使用的局部麻醉药和全身麻醉药;还有一个相近概念麻醉药品,是指对中枢神经有麻醉作用,连续使用、滥用或者不合理使用,易产生精神依赖性和身体依赖性,能成瘾的药品。
盐酸纳洛酮主要用于阿片类麻醉药品成瘾或中毒的解救,虽然它对阿片受体有结合后无内在活性,不能激动阿片受体,反而可以阻断阿片类麻醉药品跟阿片受体的结合,所以纳洛酮既不是麻醉药品更不是麻醉药。
禁用情况
慎用情况
高血压者慎用。
低血压者慎用。
心律不齐者慎用。
已知或可疑的阿片类药物躯体依赖患者慎用。
肝肾功能不全慎用。
特殊人群用药
孕妇:由于本药未在妊娠妇女进行足够和有效的研究,纳洛酮可透过胎盘,诱发母亲和胎儿出现戒断症状,因此妊娠妇女只有在必要时才考虑用药,请在医生指导下使用。
哺乳期女性:还不清楚本药是否会通过人乳分泌,考虑可能会分泌到人乳中,因此哺乳妇女应慎用,用药期间建议停止哺乳。
儿童:对患儿或新生儿使用本药可逆转阿片类作用。阿片类中毒患儿对本药的反应很强,因此需要对其进行至少24小时的密切监护,直到本药完全代谢。请严格遵医嘱用药。
老人:老年患者的剂量选择需慎重,考虑到肝脏、肾脏或心脏功能降低和伴随疾病或其它药物治疗的几率较大,应从小剂量开始用药。
不良相互作用
丁丙诺啡与阿片受体的结合率低、分离速度慢决定了其作用时间长,因此在拮抗丁丙诺啡的作用时应使用大剂量纳洛酮,对丁丙诺啡的拮抗作用需要逐渐增强逆转效果,缩短
呼吸抑制的时间。
不应把本药与含有硫酸氢钠、亚硫酸氢钠、长链高分子阴离子或任何碱性的制剂混合。在把药物或化学试剂加入本药溶液中以前,应首先确定其对溶液的化学和物理稳定性的影响。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
剂型规格
片剂:0.4mg/片。
注射剂:1ml:0.4mg/支;2ml:2mg/支;1.0mg/瓶;2.0mg/瓶;4.0mg/瓶。
具体用法
用法
片剂
舌下含服。
注射剂
本药存在明显的个体差异,应用时应根据患者具体情况由医生确定给药剂量及是否需多次给药。本药可静脉输注、注射或肌内注射给药,静脉注射起效最快,适合在急诊时使用。
因为某些阿片类物质作用持续时间可能超过本药,所以,应对患者持续监护,必要时应重复给予本药。
静脉输注:本药用注射用水溶解后可用生理盐水或
葡萄糖溶液稀释进行静脉输注。
把2mg本药加入500ml的以上任何一种液体中,使浓度达到0.004mg/ml,混合液应在24小时内使用,超过24小时未使用的剩余混合液必须丢弃。根据患者反应控制滴注速度。
用量
片剂
一次0.4~0.8mg(1~2片),根据病情需要可重复用药。
注射剂
成人使用:
阿片类药物过量:首次可静脉注射本药0.4mg~2mg,如果未获得呼吸功能的理想的对抗和改善作用,可隔2~3分钟重复注射给药。如果给10mg后还未见反应,就应考虑此诊断问题。如果不能静脉给药,可肌内给药。
首次纠正
呼吸抑制时,应每隔2~3分钟,静脉注射0.1mg~0.2mg,直至产生理想的效果,即有通畅的呼吸和清醒度,无明显疼痛和不适。1~2小时时间间隔内需要重复给予本药的量取决于最后一次使用的阿片类药物的剂量、给药类型(短作用型还是长作用型)与间隔时间。
重度乙醇中毒0.8mg~1.2mg,一小时后重复给药0.4mg~0.8mg。
儿童使用:
阿片类药物过量:小儿静脉注射的首次剂量为0.01mg/kg。如果此剂量没有在临床上取得满意的效果,接下去则应给予0.1mg/kg。如果不能静脉注射,可以以分次剂量肌內注射。必要时可用
灭菌注射用水将本药稀释。
术后阿片类药物抑制效应:参考成人术后阿片抑制项下的建议和注意事项。在首次纠正呼吸抑制效应时,每隔2~3分钟静脉注射本药0.005mg~0.01mg,直到达到理想逆转程度。
地芬诺酯盐酸盐和硫酸阿托品过量的患儿最多只能使用2.2mg
纳洛酮。
新生儿用药:阿片类药物引起的抑制静注、肌注或皮下注射的常用初始剂量为每公斤体重0.01mg。可按照成人术后阿片类抑制的用药说明重复该剂量。
纳洛酮激发试验:
用来诊断怀疑阿片耐受或急性阿片过量。静脉注射本药0.2mg,观察30秒钟看是否出现阿片戒断的症状和体征,如果没有出现,再注射0.6mg,继续观察20分钟。
本药不应给予有明显戒断症状和体征的患者,或者尿中含阿片的患者。有些患者特别是阿片耐受患者对低剂量本药发生反应,静脉注射0.1mg的本药就可以起诊断作用。
药物漏用
盐酸纳洛酮注射剂由医生掌控使用,一般不会漏用;盐酸纳洛酮片一般是单次服用的,因此也不存在漏用情况。
药物过量
过量的可能症状
最严重的不良反应为出现癫痫、严重高血压以及低血压和/或心搏徐缓。
对健康志愿者给药2mg/kg,有报道称,出现了认知损害和行为异常包括易激惹、焦虑、压力大、多疑、悲伤、注意力不集中和厌食。
此外,还报道了躯体症状包括头晕、心情沉重、出汗、恶心和胃痛,报道的行为症状持续2~3天。
处理措施
对使用本药过量的患者应停药,并进行对症治疗和严密监护,如出现任何不适症状,请立即告诉医生由其处理。
药物停用
用药疗程结束后,请在医生指导下停用。
用药过程出现严重不良反应,请立即停用,并及时就医处理。
不良反应的表现
片剂
有轻度嗜睡,偶见恶心、呕吐、心动过速、高血压及烦躁不安等。
注射剂
逆转阿片类抑制
可能会引起恶心、呕吐、出汗、心悸亢进、血压升高、发抖、癫痫发作、
室性心动过速和纤颤、
肺水肿以及心脏停搏,甚至可能导致死亡。
类阿片依赖者
包括但不局限于下述症状和体征:躯体疼痛、发热、出汗、流鼻涕、喷嚏、竖毛、打哈欠、无力、寒颤或发抖、神经过敏、不安或易激惹、痢疾、恶心或呕吐、腹部痛性痉挛、血压升高、心悸亢进等。
对新生儿,可能有:惊厥;过度哭泣;反射性活动过多。
术后使用本药和减药时引起的不良反应
心血管系统:肺水肿、心脏停搏或衰竭、心悸亢进、室性纤颤和室性心动过速、高血压、低血压、潮红或发红等。据报道由此引起的后遗症有死亡、昏迷和脑病等
胃肠道:呕吐、恶心等。
精神神经系统:惊厥、感觉异常、
癫痫大发作惊厥、激动、幻觉、发抖等。
皮肤和皮下注射:非特异性注射反应、过敏、出汗等。
不良反应的处理方法
出现不良反应时,首先停药,然后主要采取对症及支持性治疗措施,如服用
多潘立酮处理消化道症状,
氯雷他定处理皮肤过敏等。
出现中枢系统不良反应时,可以考虑静脉给予抗惊厥药(如苯巴比妥或地西泮)。
对于心血管不良反应,需立即停用,必要时使用升压药如去甲肾上腺素或降压药如氢氯噻嗪,或使用抗心律失常药如
利多卡因等对症处理。
对于急性戒断症状,首先注意把控剂量,考虑减量或者停用,必要时使用甲己炔巴比妥或其他对症处理药物。
用药过程中出现任何不适症状,请及时报告医生,由医生判断是否需要采取必要干预措施。
药物贮存
注射剂:遮光,密闭干燥处保存。
片剂:密闭,凉暗处(避光并不超过20℃)保存。
本药需放置在儿童不宜接触到的地方,以免儿童误用。
其他
应根据患者具体情况和病情,选用适当的剂量和给药速度。密切观察患者的体征变化,如呼吸、血压、心率,并及时采取相应措施。
只能部分逆转部分性激动剂或混合激动剂/拮抗剂(如丁丙诺啡和喷他佐辛)引起的呼吸抑制,或需要加大
纳洛酮的用量。如果不能完全响应,在临床上需要用机械辅助治疗呼吸抑制。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。