盐酸米诺环素为半合成的四环素类广谱抗生素,用于对本品敏感的病原体引起的感染。
适应证
本品适用于因葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、
淋病奈瑟菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、梅毒螺旋体及衣原体等对本品敏感的病原体引起的下列感染:
浅表性化脓性感染:毛囊炎、脓皮症、扁桃体炎、肩周炎、
泪囊炎、
牙龈炎、
外阴炎、创伤感染、疖、疖肿症,痤疮、手术后感染等。
呼吸系统感染:急慢性支气管炎、喘息型支气管炎、支气管扩张合并感染、支气管肺炎、
细菌性肺炎、异型肺炎、肺部化脓症等。
中耳炎、副鼻窦炎、颌下腺炎。
梅毒。
药理作用
盐酸米诺环素为半合成的四环素类广谱抗生素,具高效和长效性,在四环素类抗生素中,本品的抗菌作用最强。抗菌谱与
四环素相近。
本品可抑制细菌或其他病原微生物的蛋白质合成,系抑菌药。但在高浓度时,也具有杀菌作用。
本品对革兰阳性菌包括耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌等和革兰阴性菌中的淋病奈瑟菌均有很强的作用,对革兰阴性杆菌的作用一般较弱;对沙眼衣原体和溶脲原体亦有较好的抑制作用。
药物起效时间
本品口服后迅速被吸收,口服0.2g后约1~4小时(平均2.1小时)到达血药浓度峰值(Cmax),一般在此之前已经产生药效。食物对本品的吸收无明显影响。
药物维持时间
本品口服后的药物维持时间尚不明确,其半衰期为11.1~22.1小时(平均15.5小时),遵医嘱用药即可。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
对本品及其他四环素类药物过敏者禁用。
孕妇或准备怀孕的女性禁用。
哺乳期妇女禁用。
8岁以下儿童禁用。
慎用情况
肝、肾功能不全者慎用。
食道通过障碍者慎用。
口服吸收不良或不能进食者及全身状态恶化患者(因易引发维生素k缺乏症)慎用。
老年人慎用。
特殊人群用药
孕妇:本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨骼的钙质区中,引起胎儿牙釉质发育不良,并抑制胎儿骨骼生长;在动物实验中有致畸作用。孕妇和准备怀孕的妇女禁用。
哺乳期:本品可通过乳汁分泌,因此哺乳期妇女禁用,若必须使用本品应停止哺乳。
儿童:本品可引起牙齿永久性变色,牙釉质发育不良,并抑制骨骼的发育生长,故8岁以下儿童不推荐使用。
老年人:65岁以上的患者使用本品的数据尚不充分,不能判断老年人用药后的反应是否和年轻人相同。老年患者的剂量选择要谨慎,通常从最小剂量开始。
不良相互作用
禁忌联用
与全麻药甲氧
氟烷合用,可导致致命性的肾毒性,避免合用。
与青霉素合用,能干扰青霉素的杀菌活性,避免合用。
在服用本品前、服用期间及服用后避免合用异维甲酸或其他系统性类视黄醇或
维生素A,与脑假瘤发生有关。
谨慎联用
与强利尿药(如
呋塞米等)合用,可加重肾损害,谨慎合用并加强监测。
与其他肝毒性药物(如抗
肿瘤化疗药物)合用,可加重肝损害,谨慎合用并加强监测。
与
麦角生物碱或其衍生物合用,会增加麦角中毒的风险,谨慎合用并加强监测。与抗凝血药合用,能降低
凝血酶原活性,合用时应降低抗凝血药的剂量。
与制酸药如碳酸氢钠、铝、钙、镁等合用,可形成不溶性络合物,而使本品的吸收减少,使其活性降低,谨慎合用。
与含铁制剂合用时,可使其吸收减少。
与巴比妥类、
苯妥英或
卡马西平等可诱导微粒体酶的活性的药物合用,可使本品的血药浓度降低,故合用时需调整本品的剂量。
与口服避孕药合用,能降低口服避孕药的效果。
食物、牛奶和其他乳制品可损害标准米诺环素口服制剂的吸收,但不会影响微丸胶囊的吸收。
剂型规格
胶囊剂:50mg/粒;100mg/粒。
具体用法
用法
口服,温开水送服。
用量
成人首次剂量为0.2g,以后每12或24小时再服用0.1g,或6小时服用50mg,或遵医嘱。寻常性痤疮每次50mg,一日2次,6周为一疗程。
肾功能损害者用药,其24小时内的日总剂量不应超过200mg。
药物漏用
本品为抗菌药,抗菌药不按时服药容易使血药浓度达不到有效杀菌浓度,药效降低,因此一旦发现漏服应立即补服,下次按原剂量,服药时间可适当顺延。如果您不能确定服用剂量,请咨询医生或药师。
药物过量
症状:药物过量最常见的不良反应包括头昏、恶心和呕吐。
措施:尚无
盐酸米诺环素的特定的解毒剂。万一发生药物过量,应立即停药,对症治疗并采取支持性治疗措施。此外,血液透析和
腹膜透析不能有效清除血液中的盐酸米诺环素。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
如果出现超敏反应综合征应停用,超敏反应综合征包括皮肤反应(如
皮疹或剥脱性皮炎)、嗜酸性粒细胞增多和以下一项或多项:如局限性肺炎、肝炎、
心包炎、
肾炎、心肌炎。可能存在发热和淋巴结病。
如果出现
狼疮样综合征应停用,会出现
抗核抗体阳性、关节痛、关节炎、关节僵直或关节肿胀;可能会出现以下一项或多项:如发热、
肌痛、肝炎、皮疹、脉管炎。
如果出现
血清病样综合征应停用,会出现包括发热、荨麻疹或皮疹、关节痛,关节炎,关节僵直和关节肿胀;可能存在嗜酸性粒细胞增多。
使用盐酸米诺环素可能导致包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症在内的严重不良反应。如果怀疑发生上述的任何一种严重的皮肤反应,应停用。
万一发生药物过量,应立即停药,对症治疗并采取支持性治疗措施。
疗程结束后,临床症状消失,经医生评估不必继续使用后即可停用。
不良反应的表现
菌群失调:本品引起菌群失调较为多见。可见到由于白色念珠菌和其他耐药细菌引起的
二重感染,亦可发生难辨梭菌性
假膜性肠炎。
消化道反应:食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口腔炎、
舌炎、肛门周围炎等,偶可发生
食管溃疡。
肝损害:偶见恶心、呕吐、
黄疸、脂肪肝、血清氨基转移酶升高、呕血和便血等,严重者可昏迷而死亡。
肾损害:可加重肾功能不全者的肾损害、导致
血尿素氮和肌酐值升高。
影响牙齿和骨骼发育:本品可沉积于牙齿和骨骼中,造成牙齿黄染、并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。
过敏反应:主要表现为
皮疹、荨麻疹、
药物热、
光敏性皮炎和哮喘等。罕见全身性红斑狼疮,若出现,应立即停药并作适当处理。
可见眩晕、耳鸣、
共济失调伴恶心、呕吐等
前庭功能紊乱(呈剂量依赖性,女性比男性多见),常发生于最初几次剂量时,一般停药24~48小时后可恢复。
维生素缺乏症:偶有维生素K缺乏症状(低凝血酶原血症、出血倾向等)、维生素B族缺乏症状(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等)等。
颅内压升高:偶见呕吐、头痛、
复视、视神经乳头水肿、前囟膨隆等颅内压升高症状,应立即停药。
休克,偶有休克现象发生,须注意观察,如发现有不适感、口内异常感、哮喘、便意、耳鸣等症状时,应立即停药并作适当处理。
皮肤:
斑丘疹、红斑样皮疹等,偶见剥脱性皮炎、混合性
药疹、多形性红斑和Steven-Johnson综合征。长期服用本品,偶有指甲、皮肤、黏膜处
色素沉着现象发生。
其他:偶有头晕、倦怠感等。长期服用本品,罕见甲状腺功能异常、甲状腺褐-黑变。
不良反应的处理方法
如怀疑是
间质性肺炎和嗜酸性细胞增多性肺浸润综合征,应立即中断给药并采取适当的治疗措施,如肾上腺皮质激素治疗。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
遮光,密封保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本药的持续给药时间应限定在治疗患者病症治疗所需的最短期限内,以防出现细菌耐药。
由于具有前庭毒性,本品已不作为
脑膜炎奈瑟菌带菌者和脑膜炎奈瑟菌感染的治疗药物。
对本品过敏者有可能对其他四环素类也过敏。
本品可导致头晕、倦怠等,汽车驾驶员、从事危险性较大的机器操作及高空作业者应避免服用本品。
使用四环素类药物可能会引起脑假瘤(良性颅内压增高),通常临床表现有头痛和视物模糊。当本品用于婴儿时,还有囟门膨出的报道。以上情况和其它相关症状多在停药后消失,但永久性后遗症仍有可能存在。
本品滞留于食道并崩解时,会引起食道溃疡,故应多饮水,尤其是睡前服用时。
急性
淋病奈瑟菌性
尿道炎患者疑有初期或
二期梅毒时,通常应进行暗视野检查,疑有其他类型梅毒时,每月应进行血清学检查,并至少进行4个月。
严重肾功能不全患者的剂量应低于常用剂量,如需长期治疗,应监测血药浓度。
用药期间应定期检查肝、肾功能、造血功能。
对实验室检查指标的干扰:①测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时,由于本品对荧光的干扰,可能使测定结果偏高。②可能使
碱性磷酸酶、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶(AST、ALT)的测定值升高。
使用本品可引起黄棕色/深褐色、绿色或蓝色尿。
本品可与食品、牛奶或含碳酸饮料同服。
使用本品可使甲状腺变为黑色。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。