盐酸美沙酮为人工合成阿片类镇痛药,它与μ受体结合而产生强大的镇痛作用。本品也能产生
呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用,镇静作用较弱,但重复给药仍可引起明显的镇静作用。
适应证
适用于慢性、中度至重度剧烈疼痛和剧烈咳嗽患者,主要用于癌症患者镇痛。
其止痛常不够完全,不适合对急性创伤疼痛的镇痛。
采用替代递减法,用于各种阿片类药物的戒毒治疗,尤其是用于海洛因依赖;也用于吗啡、阿片、哌替啶、二氢埃托啡等的依赖。
药物起效时间
本品口服吸收迅速,30分钟左右起效,约4小时后达到血浆峰浓度(Cmax)。
药物维持时间
尚不明确,其半衰期约为7.6小时,遵医嘱用药即可。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生或药师,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
呼吸功能不全者禁用。
中毒性腹泻患者禁用。
孕妇和分娩期妇女禁用。
婴幼儿禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
特殊人群用药
孕妇:本品能渗透过胎盘屏障,引起胎儿染色体变异,死胎和未成熟新生儿多,因此妊娠分娩期间严格禁用。
哺乳期妇女:本品在哺乳期妇女用药的安全性尚没有确立,考虑到对乳儿的潜在影响,哺乳期妇女不建议使用或者用药期间停止哺乳。
儿童:可引起婴幼儿戒断症状,又常伴有低血糖,处理起来困难,婴幼儿禁用,其他年龄段请在医生指导成人监护下使用。在18岁以下儿童患者中的安全性,有效性和药代动力学尚未确定。
老年人:老年患者请在医生指导下使用。
不良相互作用
本品口服溶液与碱性液、氧化剂、
糖精钠以及
苋菜红等接触,药液显浑浊,禁止配伍。
苯妥英钠、
卡马西平和
利福平等能促进肝细胞微粒体酶的活动增强,因而本品在体内的降解代谢加快,用量应相应增加。
可加强镇痛药、镇静催眠药、抗抑郁药的作用。
异烟肼、吩噻嗪类、尿液碱化剂如碳酸氢钠减少本品的排泄。
与抗高血压药合用,血压下降过快,严重的可发生昏厥。
增强齐多夫定的毒性。
与
纳曲酮合用,竞争阿片受体,引起急性阿片戒断症状。
利福布汀、利福平、卡马西平、氯化铵降低本品的作用。
与女性避孕药合用,导致困倦无力。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生或药师,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生或药师。
剂型规格
片剂:2.5mg/片;5mg/片;10mg/片。
口服溶液剂:10ml:1mg/支;10ml:2mg/支;10ml:5mg/支;10ml:10mg/支;5ml:5mg/支。
具体用法
用法
片剂:口服,用适量水送服。
口服溶液剂:口服。
用量
片剂
用量约为吗啡剂量的一半,一般起始剂量成人一次5~10 mg,对慢性疼痛患者,随着用药时间延长和耐受的形成,应逐渐增加剂量以达有效镇痛效果,或遵医嘱。
口服溶液剂
成人每次5~10mg,一日10~15mg;极量:1次10mg,1日20mg。或遵医嘱服用。
脱瘾治疗期间,剂量应根据戒断症状严重程度和患者躯体状况而定;开始剂量15~20mg,可酌情加量;剂量换算为:1mg美沙酮替代4mg吗啡、2mg海洛因、20mg哌替啶。
药物漏用
如果漏用药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补用,下次用药再按原时间间隔。例如应在早晨8点和下午4点用药,如果早晨8点漏用了药品,可在当天12:00以前以原量使用,下午4点用药时间和剂量不变。
如果漏用药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补用,下次按原间隔时间用药。例如应在早晨8点和下午4点用药,如果早晨8点漏用了药品,在当天12:00以后才想则不需要补用,下午4点用药时间和剂量不变。
绝对不可以一次使用双倍药量。如果您有不能确定的情况,请咨询医生或药师。
药物过量
使用过量,可逐渐进入昏迷,并出现
右束支传导阻滞,心动过速或(和)低血压等。
请遵医嘱服用,如不慎过量,还请密切关注身体情况,若出现呼吸或循环抑制等严重情况,还请及时就医,必要时使用
肾上腺素升压等支持治疗。
必要时给予阿片类药物拮抗剂如
纳洛酮,但对于已知或怀疑身体上依赖美沙酮片的患者,应谨慎使用此类药物,提防可能会引发的急性戒断综合征。
药物停用
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
须根据医生的指导,逐渐减少美沙酮的药量,不可自行停药。
不良反应的表现
性功能减退,男性服用后精液少,且可有乳腺增生。
女性与避孕药同用,可终日迷倦乏力。
亦有眩晕、恶心、呕吐、便秘、出汗、嗜睡等,也可引起便秘及药物依赖。
不良反应的处理方法
对于胃肠道不良反应,可以饭后服用,清淡饮食,一般可以耐受,如不能耐受可以对症处理,如使用
多潘立酮止吐,
乳果糖促进排便等。
如果出现严重不良反应或者过量,请立即停药并及时就医,如性功能减退可以辅以西地那非等治疗。
如果用药后感觉有其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
密封保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例,医院和病室的贮药处均须加锁,处方颜色应与其他药处方区别开。
本品的戒断症状虽较轻,但脱瘾较难,使用需谨慎。
药品性状发生改变时禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。