盐酸美金刚是非竞争性N-甲基-d-天门冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,具有
谷氨酸能神经传递系统调节功能,用于阿尔兹海默病等的治疗。
适应证
治疗中度至重度阿尔茨海默型痴呆。
药理作用
本品是一种对N-甲基-d-天门冬氨酸(NMDA)受体具有低到中等程度亲和力的拮抗剂,能优先与NMDA受体操控的阳离子通道结合,抑制谷氨酸的兴奋性毒性作用,防止神经元发生钙离子内流过度。
药物起效时间
本品口服3~8小时后达血药浓度高峰,一般认为药物在达峰浓度之前已经起效,请遵医嘱服用。
药物维持时间
本品的药效维持时间尚不明确,其半衰期为60~100小时,一天给药1~2次,遵医嘱用药即可。
药物联用
目前盐酸美金刚的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
慎用情况
癫痫慎用。
有惊厥病史或癫痫易感体质的患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:目前尚无本品用于妊娠患者的临床资料。动物实验显示在给予相当于或略高于人体用药剂量水平的美金刚时可能导致胎儿宫内发育迟缓。本品对人体的潜在危险性尚不清楚,除非明确需要,在妊娠期不应服用本品。
哺乳期女性:尚不明确本品是否能够从母乳中泌出,但是考虑到美金刚的亲脂性,这种可能性是存在的。因此哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。
儿童:尚无本品用于儿童和青少年的疗效和安全性资料,不推荐使用。
老人:65岁以上患者的推荐剂量为每日20mg,每日一次,请在医生指导下使用。
不良相互作用
左旋多巴、多巴胺受体激动剂和抗胆碱能药物:与本品合用时作用可能会增强,应注意进行剂量调整。
巴比妥类和神经阻滞剂:与本品合用作用有可能减弱,应注意进行剂量调整。
金刚烷胺、氯胺酮或
右美沙芬等NMDA拮抗剂:本品与这些药物在化学结构上都是NMDA拮抗剂,因此应避免合用,以免发生药物中毒性精神病。
其它药物(如
西咪替丁,
雷尼替丁,
普鲁卡因酰胺,
奎尼丁、奎宁以及
尼古丁):与金刚烷胺共用相同的肾脏阳离子转运系统,因此也有可能与本品产生相互作用,导致血浆水平升高的潜在风险,应谨慎联用。
双氢克尿噻(HCT)或任何一个含HCT的复方制剂:与本品合用时有可能使HCT的血清水平降低。
抗痉挛药物(如丹曲洛林或巴氯芬):与本品合用时会改变这些药物的作用效果,需调整剂量。
碱化尿液的药物(如碳酸苷酶抑制剂、双氯非那胺、醋甲唑胺、碳酸氢钠):与本品合用时合用会导致本品的肾清除率下降,需谨慎联用。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
剂型规格
片剂:10mg/片,20mg/片。
具体用法
用法
口服给药,宜用适量水送服,应在每日相同的时间服用,可空腹服用,也可随食物同服。
用量
用于中至重度阿尔茨海默病
成人:每日最大剂量20mg。为了减少不良反应的发生,在治疗的前3周应按每周递增5mg剂量的方法逐渐达到维持剂量。治疗第一周的剂量为每日5mg。第二周每日10mg(每日一次)。第三周每日15mg(每日一次)。第四周开始以后服用推荐的维持剂量每日20mg(每日一次)。
肾功能不全患者
轻度肾功能不全(肌酐清除率50~80ml/分钟)患者:无需调整剂量。
中度肾功能不全(肌酐清除率30~49ml/分钟)患者:减至每日10mg;如果治疗开始至少7天后,患者可以很好耐受,可以根据标准剂量调整方案将服用剂量增加至20mg/日。
严重肾功能不全(肌酐清除率5~29ml/分钟)患者:每日10mg。
肝功能不全患者
轻度至中度
肝功能不全患者无需调整剂量。不推荐本品用于重度肝功能不全患者。
药物漏用
在当天想起漏服的时候补服即可,如果第二天想起则无需补服,只需在服药时间服药。绝对不可以一次服用双倍药量。如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
药物过量的表现
较大的药物过量(分别服用200mg和105mg/日,共服用3天),出现的以下任一症状:疲倦、虚弱和/或腹泻或无症状。
在服药低于140mg或剂量不详的患者中,出现中枢神经系统(混乱、睡意、嗜睡、眩晕、兴奋、攻击行为、幻觉和
步态异常)和/或胃肠道反应(呕吐和腹泻)等。
有患者服用了总量达2000mg的美金刚后出现中枢神经反应(昏迷10天,其后出现
复视及兴奋)。
另有一例严重药物过量的患者口服了高达400mg的美金刚,出现中枢神经系统反应(包括不安、精神病性症状、视幻觉、惊厥前兆、嗜睡、
木僵和
意识障碍)等。
药物过量的处理方法
对症治疗。对中毒或药物过量没有专门的解毒剂。标准临床程序包括去除活性成分,如洗胃、
活性炭(防止潜在的肠肝循环)、尿酸化功能、如必要进行强制利尿。
如果出现全身性的中枢神经系统(CNS)过度刺激的症状和体征,应考虑进行谨慎的对症治疗。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
如果出现严重不良反应或者持续存在的不能耐受不良反应,请在医生指导下停药。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
心血管系统:高血压、心衰、心绞痛、静脉血栓、心律失常、心梗、
血栓性静脉炎、房颤、低血压等。
精神、神经系统:常见抑郁、失眠、运动活动增强或减弱、静坐不能或激动、头晕、
步态异常、惊厥、嗜睡、混乱、头痛、坐立不安和兴奋过度、癫痫、幻觉、精神病性反应、错觉或
谵妄等。
代谢与内分泌系统:体重增加、体重降低和出汗等。
胃肠道:胰腺炎、
胃肠道出血、恶心、呕吐、腹泻、便秘、唾液增多、食欲缺乏和口干等。
呼吸系统:咳嗽、呼吸困难、支气管炎和上呼吸道感染等。
其他:过敏反应、视物模糊等。
不良反应的处理方法
如果出现较轻的不良反应,应密切观察,一般情况下可以耐受,如果不能耐受或者症状持续存在,请及时就医。
对于心血管不良反应,最常见高血压,建议必要时服用降压药如
氯沙坦等治疗,其他较为严重不良反应需要停药就医。
对于精神神经系统症状,需要注意休息,多为一过性,如果不能耐受可以对症处理如服用
安神补脑液助睡眠,如果出现严重不良反应须立即就医。
如果出现消化道不良反应,可改饭后服用,饮食注意清淡,一般可以耐受。
如出现泌尿系统和呼吸系统不良反应,应立即就医,必要时服用抗菌药如
左氧氟沙星抗感染,盐酸坦索罗辛缓释胶囊治疗排尿困难等对症处理。
对于其他不良如背痛、过敏等,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
本品应密封,室温(10~30℃)保存。
本品应存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
尿液pH值升高的患者服用本品时必须进行密切监测。
心肌梗塞、失代偿性
充血性心力衰竭和未有效控制的高血压患者应用本品的资料有限,因此服用时应密切观察。
本品应由对阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗富有经验的医生处方并指导患者的使用。患者身边有按时监督患者服药的照料者的情况下才能开始治疗。应按照现行的诊断标准和指南对痴呆进行诊断。
中重度至重度阿尔茨海默型痴呆病通常会导致驾驶和机械操作能力的损害,而且本品可能改变患者的反应能力,因此服用本品的患者在驾车或操作机械时要特别小心。
有罕见的遗传乳糖不耐受,Lapp乳糖分解酶缺乏或
葡萄糖-
半乳糖吸收障碍的患者不应使用本品。
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。