本品属于兴奋性氨基酸受体拮抗剂,可减低
谷氨酸的神经毒性作用,防止细胞凋亡,改善记忆;还可促进多巴胺释放,用于
帕金森综合征。
适应证
用于治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆以及帕金森综合征。
其他用途
据广东省药学会发布的《超说明书用药(2022年版)》,除了前述适应证以外,在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下,美金刚片剂还可用于
血管性痴呆的治疗。
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确,但是该用法是结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验,以及患者的病情实际情况,综合考虑后制定的用药方案。
不过,实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗,相关用法用量应遵医嘱,患者切不可自行用药,以免延误病情。
药物起效时间
口服后约3~8小时后达到峰浓度,在此之前药物已经起效。
药物维持时间
尚不明确,其消除半衰期约为60~100小时。研究表明,平均84%的美金刚于口服后20天内排出体外。该药物每日用药1次,遵医嘱用药即可。
药物联用
尚无权威参考资料指导本品与其他药物联用。
禁用情况
孕妇及哺乳期妇女禁用。
慎用情况
癫痫及癫痫病史者慎用。
肾功能不全慎用。
轻中度肝功能不全慎用。
有惊厥病史或癫痫易感体质的患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
目前尚无本品用于妊娠患者的临床资料。动物实验显示在给予相当于或略高于人体用药剂量水平的美金刚时可能导致胎儿宫内发育迟缓。对人体的潜在危险性尚不清楚。除非明确需要,在妊娠期不应服用本品。
哺乳期
尚不明确美金刚是否能够从母乳中泌出,但是考虑到美金刚的亲脂性,这种可能性是存在的。因此哺乳期妇女服用本品时应停止哺乳。
儿童
尚无本品用于儿童和青少年的疗效和安全性资料。
老年人
65岁以上患者的推荐剂量为每日20mg,无特殊注意事项,但使用前有必要咨询医师。
不良相互作用
其他N-甲基-D-
天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂:如金刚烷胺、氯胺酮和
右美沙芬等,应避免合用,以免发生药物中毒性精神病。
使尿液呈碱性的药物:如碳酸酐酶抑制剂、碳酸氢钠等,其可以改变尿液的pH值使其呈碱性,美金刚的清除大约会降低80%,联用时需谨慎。
左旋多巴、多巴胺受体激动剂和抗胆碱药物:在与美金刚合用时,其作用可能会增强。
巴比妥类和神经阻滞剂:在与美金刚合用时,其作用有可能减弱。
抗痉挛药物:如丹曲林或巴氯芬,合用美金刚时可以改变这些药物的作用效果,因此需要进行剂量调整。
氢氯噻嗪及其复方制剂:美金刚与氢氯噻嗪或任何一个含氢氯噻嗪的复方制剂合并应用时有可能使氢氯噻嗪的血清水平降低。
华法林:曾有上市后个案报道,本品与华法林合用导致华法林
国际标准化比值(INR)增加。虽然因果关系尚未建立,仍需严密观察合并口服抗凝剂患者的
凝血时间或INR。
如果正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
本品为处方药,应由对阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗富有经验的医生指导使用,包括用法、用量及用药时间。
在患者身边有按时监督患者服药的照料者的情况下,才能开始治疗,切不可擅自更改药物用法及用量。
剂型规格
盐酸美金刚片:5mg/片;10mg/片。
盐酸美金刚缓释胶囊:7mg/粒;14mg/粒;21mg/粒;28mg/粒。
盐酸美金刚口服溶液:0.2%(120ml:240mg/瓶);1%(50ml:500mg/瓶)。
盐酸美金刚口溶膜:5mg/片;10mg/片。
具体用法
用法
盐酸美金刚片:口服。
盐酸美金刚缓释胶囊:整粒吞服,不应被拆开、咀嚼或碾碎服用。
盐酸美金刚口服液:口服,不可用滴管将本品直接滴入口中,应采用滴管将适量本品移至装有水的杯子或勺子中服用。
盐酸美金刚口溶膜:无需用水,入口即溶。
本药物可与食物同时服用或不同时服用。
用量
盐酸美金刚片
美金刚的耐受性和剂量应当从开始治疗起三个月内依据一定的基础反复评估。
此后美金刚的临床获益和患者的耐受性应当在一定基础下根据现行临床指南重新评估。一旦治疗获益较为明显同时患者可以耐受美金刚治疗,维持治疗就应当继续。
本品每日服用一次,应在每日相同的时间服用,可空腹服用,也可随食物同服。
成人:每日最大剂量20mg。为了减少不良反应的发生,在治疗的前3周应按每周递增5mg剂量的方法逐渐达到维持剂量,具体如下:
治疗第一周的剂量为每日5mg,第二周每日10mg。第三周每日15mg,第四周开始以后服用推荐的维持剂量每日20mg。
老年患者:65岁以上患者的推荐剂量为每日20mg(每日一次)。
肾功能不全患者:
轻度肾功能不全(肌酐清除率50~80ml/分钟)患者,无需调整剂量。
中度肾功能不全(肌酐清除率30~49ml/分钟)患者,美金刚的剂量应减至每日10mg;如果治疗开始至少7天后,患者可以很好耐受,可以根据标准剂量调整方案将服用剂量增加至20mg/日。
严重肾功能不全(肌酐清除率5~29ml/分钟)患者,美金刚的剂量应为每日10mg。
肝功能不全患者:轻度至中度肝功能不全患者(肝功能分级为Child-Pugh A和Child-Pugh B)无需调整剂量。目前尚无美金刚应用于严重肝功能不全患者的资料。不推荐本品用于重度肝功能不全患者。
盐酸美金刚缓释胶囊
本品的起始剂量为7mg每日一次,有效剂量和最大推荐剂量为28mg每日一次。剂量应按7mg的增量逐渐增加到28mg每日一次的维持剂量。剂量增加的最短推荐间隔为1周。
只有在当前剂量已被良好耐受时才可以进行剂量的增加。
肾功能不全者(肌酐清除率5~29ml/分钟):建议维持剂量(和最大推荐剂量)为每日14mg。
盐酸美金刚口服液
成人:每日最大剂量20mg。为了减少不良反应的发生,在治疗的前3周应按每周递增5mg剂量的方法逐渐达到维持剂量,具体如下:
治疗第一周的剂量为每日5mg(晨服),第二周每日10mg(每日两次),第三周每日15mg(每日两次),第四周开始以后服用推荐的维持剂量每日20mg(每日两次)。
盐酸美金刚口溶膜
第一周:每日1次,5mg/次。
第二周:每日1次,10mg/次。
第三周:每日1次,15mg/次。
第四周:每日1次,20mg/次。
后续每日1次,20mg/次。
药物漏用
一日两次的情况下:如果漏服药物时间较短,请尽快补服,并可顺延下次的服药时间。但如果快到下一次服药时间(超过两次正常用药间隔时间的一半),请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。
一日一次的情况下:在当天想起漏服的时候补服即可,如果第二天想起则无需补服,只需在服药时间服药。
如果患者若干天未服用本品,则需要从低剂量开始服用,并按步骤重新增加剂量。
切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
如果不能确定服用剂量,请咨询医师或药师。
药物过量
症状:疲倦、虚弱、混乱、睡意、嗜睡、眩晕、兴奋、攻击行为、幻觉和
步态异常、胃肠道反应(呕吐和腹泻)等。
已知最大摄入量为患者服用了2000mg的美金刚,后出现中枢神经反应(昏迷10天,其后出现
复视及兴奋)。患者接受了对症治疗及血浆除去法治疗,治愈后未遗留永久性后遗症。
另有一例严重药物过量患者同样生还并被治愈。患者口服了高达400mg的美金刚,服药后出现中枢神经系统反应(包括不安、精神病性症状、视幻觉、惊厥前兆、嗜睡、
木僵和
意识障碍)。
措施:药品过量应及时就医,遵医嘱进行对症治疗。
药物停用
出现过敏反应,应在医师指导下停药。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
常见不良反应
过敏、嗜睡、腹泻、高血压、呼吸困难、意识混沌、头晕、头痛、疲倦和肝功异常。
少见的不良反应
精神病性症状:幻觉。
心血管病症:心脏衰竭。
胃肠道失调:呕吐。
其他
有癫痫发作的报告,多发生在有惊厥病史的患者。
不良反应的处理方法
出现过敏反应,应在医师指导下停药。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施,不可擅自停药。
药物贮存
盐酸美金刚缓释胶囊:不超过25℃密闭保存。
盐酸美金刚口服溶液:25℃以下密封保存。
盐酸美金刚片:密封,室温(10~30℃)保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
尿液pH值升高的患者服用本品时必须进行密切监测。升高尿pH值的因素包括饮食结构的骤然改变,如从肉食改为素食,或大量服用呈碱性的胃酸缓冲液。此外,肾小管酸中毒(RTA)或变形杆菌所致的严重泌尿系感染患者,尿的pH值也会升高。
由于大多数临床研究未对近期发生心肌梗死、非代偿性
充血性心力衰竭(NYHA III-IV)或未得到有效控制的高血压患者进行研究,因此,这些患者应用美金刚的资料有限,在服用本品时应密切观察。
中重度至重度阿尔茨海默型痴呆病通常会导致驾驶和机械操作能力的损害,且美金刚可能对患者的反应能力有轻到中度影响,因此服用本品的患者在驾车或操作机械时要特别小心。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。