本品是止泻药,作用于肠壁的阿片受体,阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放,从而减缓肠蠕动,影响水和电解质通过肠道,延长肠内的滞留时间。
本品也可增加肛门括约肌的张力,因此可抑制大便失禁和便急。用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数,增加大便稠硬度。
适应证
用于控制急、慢性功能性腹泻及药物和
结肠炎导致的腹泻的症状。尤其适用于临床上应用其他止泻药效果不显著的慢性功能性腹泻。
对胃、肠部分切除术后和甲亢引起的腹泻也有效,用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数,增加大便稠硬度。
药物起效时间
本品起效时间目前尚没有明确数据,与药物剂型、患者的病情及个人体质等因素有关。服用后4~6小时到达血药浓度峰值,请遵医嘱服用。
药物维持时间
本品的维持时间尚不明确,其半衰期约为7~15小时,每天使用不超过4次,请遵医嘱使用。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要使用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和使用方法。
禁用情况
2岁以下的儿童禁用。
对本品过敏者禁用。
菌性小肠结肠炎禁用。
便秘以及胃肠胀气或严重脱水者禁用。
慎用情况
严重肝功能损伤者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
6岁以下儿童不宜使用。
特殊人群用药
孕妇
虽然洛哌丁胺无致畸作用和胚胎毒性,但孕妇使用仍应权衡治疗作用和可能潜在的危害,尤其在妊娠前三个月内,请在医生指导下慎重使用。
哺乳期妇女
洛哌丁胺可少量分泌于母乳中,因此哺乳期妇女慎用。
儿童
本品禁用于2岁以下的儿童。6岁以下儿童不宜使用,请遵医嘱。
老人
老年人因器官功能减退,应在医生指导下使用。
不良相互作用
禁止联用
目前尚无权威资料指导本品不能与哪些药物联用,如需同时使用请务必咨询医生或药师。
谨慎联用
洛哌丁胺为
P-糖蛋白底物。洛哌丁胺(单剂量16mg)与
奎尼丁或
利托那韦(两者均为P-糖蛋白抑制剂)合用时,会导致洛哌丁胺的血浆浓度增加2~3倍,联用需谨慎。
洛哌丁胺(单剂量4mg)与
伊曲康唑(CYP3A4和P-糖蛋白的抑制剂)合用可导致洛哌丁胺的血浆浓度增加3~4倍。在同样的实验中CYP2C8抑制剂
吉非贝齐可导致洛哌丁胺的血浆浓度增加约2倍,联用需谨慎。
洛哌丁胺与伊曲康唑和吉非贝齐合用可导致洛哌丁胺血浆峰值增加4倍,总血浆暴露增加13倍,联用需谨慎。
洛哌丁胺(单剂量16mg)与
酮康唑(为CYP3A4和P-糖蛋白的抑制剂)合用可导致洛哌丁胺的血浆浓度增加5倍,联用需谨慎。
洛哌丁胺与口服
去氨加压素合用可导致去氨加压素的血浆浓度增加3倍,可能是由于胃肠蠕动缓慢引起的,联用需谨慎。
如果正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
本品为处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自用药。
剂型规格
胶囊剂:2mg/粒。
颗粒剂:1g:1mg/袋。
具体用法
用法
盐酸洛哌丁胺胶囊:口服,适量水送服,空腹或餐前半小时服药可提高疗效。
盐酸洛哌丁胺颗粒:口服,适量水冲服,空腹或餐前半小时服药可提高疗效。
用量
盐酸洛哌丁胺胶囊
适用于成人和6岁以上儿童,用液体送服。患者应根据需要适当补充液体和电解质。
急性腹泻:起始剂量,成人2粒,以后每腹泻一次,再服用1粒,直到腹泻停止或用量达到8粒以后每腹泻一次,再服用1粒,直到腹泻停止或每日用量达到8粒,连服5日,若无效则停用。
儿童1粒,以后每次不成形便后服用1粒,直到腹泻停止,最大用量每日3粒。
慢性腹泻:起始剂量,成人1~2粒,每日1~6粒,显效后每日给予2~4粒维持治疗。
儿童1粒,以后可调节每日剂量以维持每日1~2次正常大便。
每日最大剂量:成人不超过8粒;儿童给药剂量与体重相关,每日不超过3mg/20Kg。
盐酸洛哌丁胺颗粒
适用于成人和5岁以上儿童。
急性腹泻:起始剂量,成人为4mg,5岁以上的儿童为2mg,以后每次不成形便后2mg。
慢性腹泻:起始剂量,成人为2~4mg,每日2~12mg,显效后每日给予4~8mg维持治疗;5岁以上的儿童为2mg,以后根据大便情况调节每日剂量。
每日最大剂量:成人不超过16mg,儿童不超过3mg/20kg体重。
药物漏用
如果漏服药物时间较短,请尽快补服,但如果快到下一次服药时间(超过两次正常用药间隔时间的一半),请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。
不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
药物过量的表现
在过量时(包括由于肝功能障碍导致的相对过量),可能出现中枢神经抑制症状(如:
木僵、调节功能紊乱、嗜睡、缩瞳、肌张力过高、
呼吸抑制)及
肠梗阻。儿童可能对中枢神经系统反应较成人敏感。
在有意过量服用(报告剂量为每日40 mg至792 mg)本品的个人中观察到QT间期延长、QRS波增宽和/或严重
室性心律失常,包括尖端扭转性室速。死亡事件也有报告。
药物过量的处理方法
可用
纳洛酮作为解毒剂。应注意本品作用的持续时间长于纳洛酮(1~3)小时,持续使用纳洛酮解救是必要的,病人应至少监护48小时以防止可能的中枢神经抑制症状。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
对于急性腹泻,如服用本品48小时后,临床症状无改善,应停用,及时就医。
一旦发生便秘、腹胀、不完全肠梗阻时,应立即停用盐酸洛哌丁胺。
艾滋病患者使用本品治疗腹泻时,如出现腹胀的早期症状,应停止盐酸洛哌丁胺的治疗。曾有个别艾滋病患者使用本品治疗病毒及细菌引起的传染性
结肠炎而出现
顽固性便秘,导致
中毒性巨结肠的风险增加的报道。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
偶见口干、嗜睡、倦怠、头晕、恶心、呕吐、便秘、胃肠道不适和过敏反应等。
不良反应的处理方法
上述不良反应多为一过性,可不用处理密切观察,如果症状一直持续或不能耐受,可考虑停药,如果出现一般过敏反应可内服
氯雷他定或外用糖皮质激素如
氟轻松乳膏对症处理即可。
如果用药后感觉有其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
密封,在干燥处保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
药品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
本品用于腹泻时,仅为对症治疗。在确定病因后,应进行特定治疗。腹泻患者,尤其是儿童,经常发生水和电解质丢失,补充水和电解质是最重要的治疗措施。
本品不应作为以下疾病的主要治疗方法:主要症状为
高热和
脓血便的急性痢疾;急性
溃疡性结肠炎;沙门菌属、志贺菌属或弯曲杆菌属等侵入性病原体引起的细菌性小肠结肠炎;使用广谱抗生素引起的
伪膜性肠炎。
一般情况下,由于抑制肠蠕动可能导致
肠梗阻、巨结肠和中毒性巨结肠时,不应使用本品。如发生便秘、腹胀和肠梗阻,应马上停用本品。
虽然尚无本品在肝功能障碍患者体内的药代动力学资料,但由于本品有较高的首过代谢特性,肝功能障碍可能导致药物相对过量,应注意中枢神经系统毒性反应症状。
本品治疗腹泻时,可能出现乏力、头晕或困倦的症状。因此在驾驶和操作机器时,应予以注意。
由于儿童缺乏必要的常识和基本技能,必须在成人监护下使用。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。