盐酸洛美沙星属于第三代喹诺酮类广谱抗菌药,通过抑制DNA的合成和复制而起杀菌作用。
本品对革兰阴性菌、革兰阳性菌及部分厌氧菌均显示较强的杀菌作用,本品对肠杆菌科细菌(如大肠杆菌、志贺菌属、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等)具有高度的抗菌活性。
流感杆菌、
淋球菌等对本品亦呈现高度敏感;对不动杆菌、铜绿假单胞菌等假单胞菌属、葡萄球菌属和肺炎球菌、溶血性链球菌等亦具有一定的抗菌作用。对链球菌、肺炎链球菌、支原体均无效。
适应证
盐酸洛美沙星的口服制剂和注射剂可用于感染性疾病;盐酸洛美沙星局部用药制剂主要用于控制敏感菌的局部感染。
盐酸洛美沙星的口服制剂和注射剂
全身用药常用于以下感染性疾病。
呼吸道感染:支气管扩张伴感染、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、肺炎等。
胃肠道细菌感染:腹腔、胆道、肠道、伤寒等感染。
骨和关节感染。
皮肤软组织感染。
其他感染,如副鼻窦炎、中耳炎、眼睑炎等。
盐酸洛美沙星局部用药制剂
包括滴眼液及眼用凝胶、滴耳液、乳膏及软膏等,主要用于控制敏感菌的局部感染。
乳膏和软膏:用于治疗细菌感染性皮肤病,如
脓疱疮、毛囊、湿疹继发感染、足癣继发化脓感染及其它浅表局限性感染等。
药物起效时间
盐酸洛美沙星口服后吸收完全,生物利用度90%~98%,单次空腹口服400mg,1.5小时后血药浓度达峰值(3.0~5.2mg/L)。
口服或静脉注射后于体内分布广,组织穿透性好,在皮肤、痰液、扁桃体、前列腺、胆囊、泪液、唾液和齿龈等组织药物浓度均达到或高于血液浓度;推测在此之前药物已经开始起效。
不同剂型规格每种可能起效时间的不同,请遵医嘱使用。
药物维持时间
盐酸洛美沙星静脉和口服给药半衰期为6~7小时,但外用药不宜参考血药半衰期推算,不同剂型的维持时间不同,请遵医嘱使用。
药物联用
目前盐酸洛美沙星的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要使用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和使药方法。
禁用情况
对盐酸洛美沙星及其他喹诺酮类药物过敏者禁用。
孕妇以及可能妊娠妇女禁用(口服和静脉制剂)。
哺乳期妇女禁用(口服和静脉制剂)。
婴幼儿及18岁以下患者禁用(口服和静脉制剂)。
癫痫患者禁用。
有周围神经病变史者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
肾功能减退者慎用。
特殊人群用药
孕妇
盐酸洛美沙星全身给药可透过胎盘屏障,喹诺酮类药对胎儿软骨发育有毒性,孕妇禁用口服和静脉制剂。
外用制剂吸收入血量尚不明确,也需在医生指导下慎重使用,使用剂量不宜过大。
哺乳期女性
盐酸洛美沙星全身给药也可分泌至乳汁中,其浓度接近血药浓度,对乳儿的软骨发育有毒性,哺乳期妇女禁用口服和静脉制剂,如需使时应暂停哺乳。
外用制剂吸收入血量尚不明确,也需在医生指导下慎重使用,使用剂量不宜过大。
儿童
盐酸洛美沙星可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行,在其他几种未成年动物中也可致关节病发生,故婴幼儿及18岁以下患者禁用。
老人
老年患者肝肾功能有所减退,应在医生指导下慎用。
不良相互作用
硫糖铝和制酸药可使盐酸洛美沙星口服吸收速率减慢25%,曲线下面积(AUC)降低约30%,如在本品服用前4小时或服用后6小时服硫糖铝和制酸药则影响甚微。
盐酸洛美沙星与苯丙酸、联苯丁酮酸类、非甾体类抗炎药合用时,可引起中枢兴奋、癫痫发作、痉挛,因此不宜合用。
服用盐酸洛美沙星前后2小时内不宜服用含金属离子的营养剂和维生素,盐酸洛美沙星可能与其螯合,影响吸收。
盐酸洛美沙星与华法林或其衍生物合用可加强抗凝作用,应监测
凝血酶原时间或其它凝血项目。
尿碱化剂如碳酸氢钠可减低盐酸洛美沙星在尿中的溶解度,导致
结晶尿和肾毒性。
盐酸洛美沙星与
环孢素合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
丙磺舒可延迟盐酸洛美沙星的排泄,使平均曲线下面积(AUC)增大63%,平均达峰时间(tmax)延长50%,平均峰浓度(Cmax)增高4%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
盐酸洛美沙星与口服降血糖药合用可能引起血糖失调,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。
如果正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
盐酸洛美沙星为处方药,剂型规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间。
剂型规格
静脉制剂
盐酸洛美沙星注射液:10ml∶0.1g /支;10ml∶0.2g/支;2ml∶0.1g/支。
盐酸洛美沙星
葡萄糖注射液:100ml(含
洛美沙星0.2g,葡萄糖5g)/袋;100ml(含洛美沙星0.4g,葡萄糖5g)/袋;125ml(含洛美沙星0.2g,葡萄糖6.25g);150ml(含洛美沙星0.4g,葡萄糖12.5g)/袋。
盐酸洛美沙星
氯化钠注射液:100ml(含0.2g洛美沙星,0.9g氯化钠)/袋。
注射用盐酸洛美沙星:100mg/支;200mg/支。
口服制剂
盐酸洛美沙星片:0.1g/片;0.2g/片;0.3g/片;0.4g/片。
盐酸洛美沙星分散片:0.1g/片;0.2g/片。
盐酸洛美沙星胶囊:0.1g/粒。
外用制剂
盐酸洛美沙星滴眼液:5ml∶15mg/支;6ml∶18mg/支;7ml∶21mg/支;8ml∶24mg/支;10ml∶30mg/支。
盐酸洛美沙星滴耳液:5ml∶15mg/支;7ml∶21mg/支;8ml∶24mg/支。
盐酸洛美沙星软膏:10g∶30mg/支。
盐酸洛美沙星乳膏:10g∶30mg/支;20g:60mg/支。
盐酸洛美沙星眼用凝胶:5g∶15mg/支。
具体用法
用法
盐酸洛美沙星不同剂型规格用法不同;注射剂为静脉滴注,静滴时间应不少于60分钟。
片剂、胶囊剂为口服,用水送服。
外用制剂局部外用即可。
用量
盐酸洛美沙星注射液
用法为静脉滴注。一次0.2g,一日2次,加入5%葡萄糖注射液或0.9%生理盐水250ml中静滴,每瓶滴注时间60分钟左右。
尿路感染:每次0.1g,每12小时1次,用法同上,疗程7~14天,或遵医嘱。
盐酸洛美沙星葡萄糖注射液:用法为静脉滴注。成人一次0.4g,一日1次,或一次0.2g,一日2次。
盐酸洛美沙星氯化钠注射液:用法为静脉滴注。成人每次0.2g,每日2次,滴注时间不少于60分钟,或遵医嘱。
注射用盐酸洛美沙星
临用前将本品溶于5%~10%葡萄糖注射液,或氯化钠注射液250ml中缓慢静脉滴注。一次0.2g,一日2次。
尿路感染一次0.1g,一日2次,疗程7~14天。
盐酸洛美沙星片
支气管感染:一次0.4g,每日一次口服;或一次0.3g,每日两次;疗程7~14日。
急性单纯性尿路感染:一次0.4g,每日一次,疗程7~10日。
手术感染的预防:一次0.4g,手术前2~6小时服用。
盐酸洛美沙星分散片
一日0.6g,分2次口服;病情较重者可增至一日0.8g,分2次服。
单纯性尿路感染:一次0.4g,一日1次。
单纯性淋病:一日0.6g,分2次口服,或遵医嘱。
国外用量为:
慢性支气管感染急性发作:一次0.4g,一日1次,疗程10日。
急性单纯性尿路感染:一次0.4g,一日1次,疗程3~10日.
复杂性尿路感染:一次0.4g,一日1次,疗程14日。
盐酸洛美沙星胶囊
支气管感染:一次0.4g,每日一次口服;或一次0.3g,每日两次;疗程7~14日。
急性单纯性尿路感染:一次0.4g,每日一次,疗程7~10日。
复杂性尿路感染:一次0.4g,每日一次,疗程14日。
单纯性淋病:一次0.3g,每日两次。
手术感染的预防:一次0.4g,手术前2~6小时服用。
盐酸洛美沙星滴眼液
用法为滴入眼睑内,每次1~2滴,每日3~5次,或遵医嘱。
盐酸洛美沙星滴耳液
成人一次6~10滴,一日2次,点耳后进行约10分钟耳浴。根据症状适当增减点耳次数。小儿滴数酌减。
盐酸洛美沙星软膏、乳膏
用法为外用,每次适量涂患处,一日2次,或遵医嘱。
盐酸洛美沙星眼用凝胶
滴于结膜囊内,每次1滴,每天4次,滴药后保持闭眼5分钟。可根据患者情况调整使用次数。
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
药物漏用
片剂、胶囊剂等口服制剂,不按时服药容易产生细菌耐药性,因此一旦发现漏服应立即补服,下次按原剂量,服药时间可适当顺延。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
注射剂型使用过程中剂量根据实际情况调整,漏用后应尽快补充。
外用剂型,如有药物漏用情况,可立即补用。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
症状
大鼠和小鼠大剂量服用盐酸洛美沙星时,会出现流涎(流口水)、
震颤、活动度降低、呼吸困难、阵挛性惊厥直至死亡,尚无人过量的报道,考虑药物副作用,盐酸洛美沙星口服或静脉过量可能会引起患者
QT间期延长,
外用过量不会出现毒性反应,一般症状在停药后冲洗后即可自行消失。
处置
暂无权威资料记录过量使用的处理经验,没有特效的解药,应进行对症治疗。请遵医嘱服用,如不慎过量,还请密切关注身体情况,出现不适,请及时到医院就诊。
药物的不良反应与服用或注射的剂量呈正相关,因此服药或注射过量时若出现严重不良反应,包括口服制剂过量可进行催吐、洗胃、口服
活性炭等,口服或静脉制剂过量都可以采用血液透析除去并给予检测及其他支持疗法。
药物停用
当出现光敏反应指征如皮肤灼热、发红、肿胀、水泡、
皮疹、瘙痒及皮炎时应停止治疗。
盐酸洛美沙星与口服降血糖药合用可能引起血糖失调,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
常见不良反应
胃肠道反应较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
中枢神经系统反应:可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
过敏反应:
皮疹,皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。其中光敏反应较其他常用喹诺酮类多见。
偶见不良反应
少数患者可发生血清氨基转移酶(ALT)、
尿素氮(BUN)值升高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
癫痫发生、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、
震颤。
关节疼痛。
严重和其他重要的不良反应
肌腱炎和
肌腱断裂、
重症肌无力恶化、超敏反应、其他严重和有时致命的反应、肝毒性如
黄疸、中枢神经系统效应如精神失常、难辨梭菌相关性腹泻、周围神经病、
QT间期延长、血糖紊乱、光敏感性/光毒性和耐药细菌产生等。
不良反应的处理方法
对于常见轻度不良反应,用药期间要注意多休息,尽量不要外出接触阳光,饮食清淡,一般为一过性,可密切观察不做处理。
一旦出现
光过敏,应立即停药就医,可能需要内服
氯雷他定等抗过敏对症治疗,如果不能耐受或症状持续存在,请及时就医治疗。
对于严重的不良反应,需要立即停药就医。
药物贮存
遮光、密闭、在干燥阴凉处保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
药品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
盐酸洛美沙星可引起光敏感反应,至少在光照后12小时才可接受治疗,治疗期间及治疗后数天内应避免过长时间暴露于明亮光照下。
患者的尿pH值在7以上时易发生
结晶尿,故每日进水量必须充足,以使每日尿量保持在1200~1500ml以上。
只有在由多重耐药菌引起的感染,细菌仅对喹诺酮类呈现敏感时,小儿可充分权衡利弊后应用本品。
由于使用氟喹诺酮类药物(包括本品)已有报道发生严重不良反应,且对于一些患者,急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎急性发作、急性非复杂性
膀胱炎有自限性,应在没有其他药物治疗时方可使用盐酸洛美沙星
葡萄糖注射液。
由于儿童缺乏必要的常识和基本技能,必须在成人监护下使用。
如正在使用其他药品,使用盐酸洛美沙星前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。