鲁拉西酮属于一种抗精神病药，鲁拉西酮对精神分裂症的确切作用机制尚不清楚，目前认为是通过对中枢多巴胺2型(D2)和5-羟色胺2型(5-HT2A)受体的联合拮抗作用而介导的，用于精神分裂症和1型
双相情感障碍的
抑郁发作。
适应证
用于治疗精神分裂症。
药物起效时间
本品空腹状态下口服大约在1～3小时后达到血浆峰浓度（Cmax）；推测在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
目前尚无明确数据证明服用盐酸鲁拉西酮片后其药效在机体维持多长时间，但24小时之内服药不宜超过1次。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料，如果在使用该药物期间需要应用其他药物，应先咨询医生，听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
已知对鲁拉西酮或处方中任何成分过敏者禁用。
慎用情况
有癫痫发作病史或癫痫发作阈值降低（例如
阿尔茨海默病）的患者慎用。
有吸入性肺炎风险，或进行性早老性痴呆患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
本品并未针对孕妇进行充分的研究。孕期最后三个月使用本品可能导致新生儿分娩后有锥体外系和/或戒断综合征的风险。因此孕妇如果需要使用，应对新生儿的锥体外系和/或戒断综合征进行监测并对症状妥善处理。
哺乳期女性
未开展评价鲁拉西酮在人乳汁中分泌、对母乳喂养婴儿的作用，或在母乳中的作用的哺乳期研究。
如需使用本品，应充分考虑母乳喂养的婴儿的发育以及健康收益以及母亲对鲁拉西酮的临床需要，以及母乳喂养婴儿由鲁拉西酮或潜在的母体条件造成的任何潜在不良影响。
儿童
本品在中国18岁以下儿童及青少年患者中用药的安全有效性尚未确立。应在医生指导下使用。
老人
本品的临床研究并未包含足够数量的年龄≥65岁的患者。用药前请咨询医生。
不良相互作用
禁止联用
与单独使用相比，本品与CYP3A4强效诱导剂（
利福平、阿伐麦布、圣约翰草、
苯妥英、
卡马西平），不应合用。
谨慎联用
与单独使用相比，本品与CYP3A4中效抑制剂（如地尔硫卓、
阿扎那韦、红霉素、
氟康唑、维拉帕米）合用，会增加鲁拉西酮的暴露，合用时，剂量应降为初始水平的一半。
与单独使用相比，本品与CYP3A4中效诱导剂（如波生坦、
依法韦仑、
依曲韦林、莫达非尼、奈夫西林）合用，会减少鲁拉西酮的暴露，合用时，有必要增加其剂量。
剂型规格
片剂：20mg/片；40mg/片。
具体用法
用法
本品口服，应与食物（至少350千卡）同服。
精神疾病患者均具有潜在的自杀企图，因此，应在药物治疗期间对高危患者进行密切观察。
使用本品时，处方应从最小剂量开始，并配合良好的患者管理，以降低用药过量的风险。
用量
用于精神分裂症的一般用药情况
一般成人的初始剂量为一次40mg，每日一次。根据症状可在医生指导下增加到每次80mg，每日一次。
尚未在对照研究中明确鲁拉西酮超过6周的长期治疗有效性。因此，在选择使用鲁拉西酮进行较长时间治疗时，应定期对药物在患者中的长期有效性进行再评价。详情请医嘱。
肝、肾损害患者的用药情况
中度(30mL/min<肌酐清除率Ccr<50mL/min)和重度(Ccr<30mL/min)肾损害患者，初始剂量推荐为每日20mg，最大剂量为每次80mg，每日一次。
中度（Child-Pugh评分为7-9分）和重度（Child-Pugh评分为10-15分）
肝损伤患者，初始剂量推荐为20mg/日，中度肝损伤患者的最大剂量为每次80mg，每日一次，重度肝损伤患者为每次40mg，每日一次。
其他用药情况
与CYP3A4中效抑制剂（如
地尔硫䓬）合用时，初始剂量应减半。最大剂量为每次80mg，每日一次。
由于葡萄柚和葡萄柚汁可能会抑制CYP3A4而改变鲁拉西酮的浓度，服用鲁拉西酮的患者应避免食用葡萄柚和葡萄柚汁。
与CYP3A4中效诱导剂合用时，可能有必要在与CYP3A4诱导剂治疗一段时间（7天或更长）后增加鲁拉西酮剂量。
药物漏用
在当天想起漏服的时候补服即可，如果第二天想起则无需补服，只需在服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量，以免引起毒性反应。
如果您有不能确定的情况，请咨询医师或药师。
药物过量
表现
本品在中国成人精神分裂症患者中开展的随机对照临床试验仅验证了最高剂量80mg/日的安全有效性，尚缺乏中国患者应用本品超过80mg/日剂量的安全有效性证据。如出现用药过量，请及时咨询医生并采取对应治疗措施，详情请遵医嘱。
在上市前临床研究中，有1例患者意外或故意服用了过量（约560 mg）的本品。该患者痊愈后未出现后遗症。患者额外接受了本品2个月的治疗。
措施
目前尚没有本品的专用解毒药，如出现用药过量，应采取支持性措施，包括密切的医学观察和监测，同时也应考虑多种药物过量的可能。
应立即开始对患者进行心血管方面的监测，包括针对可能出现的心律失常进行持续的
心电图监测。对鲁拉西酮急性过量者进行抗心律失常治疗时，如给予
丙吡胺、
普鲁卡因胺和
奎尼丁，理论上具有增加QT延长作用的风险。同样，
溴苄铵的α阻断作用可能也会与鲁拉西酮的作用相叠加，可能导致不确定的低血压。
应采取适当的措施治疗低血压和循环性虚脱。不应使用
肾上腺素和多巴胺，或其他具有β激动活性的拟交感神经药。在发生重度锥体外系症状的情况下，应当给予抗胆碱能药物。
应考虑洗胃(插管法后，如果患者失去知觉)并给予
活性炭以及泻药。
过量后可能发生的迟钝、癫痫发作或头颈部
肌张力障碍性反应，会带来由呕吐导致误吸的风险。
以上应对方式仅供参考，如发生药物过量，请立即到医院就诊。
药物停用
如出现疑似神经阻滞剂恶性综合征（NMS），临床表现包括
高热、肌肉强直、精神状态改变以及自主神经不稳定现象。立即停用鲁拉西酮并强化对症治疗和监测。
如果接受本品治疗的患者出现
迟发性运动障碍的体征和症状，应当考虑停止药物治疗。但部分患者可能需要继续用药。
在没有其他诱发因素的情况下，一旦发现白细胞计数（WBC）降低，则应停用本品。
重度
中性粒细胞减少症（中性粒细胞计数绝对值小于1000mm
3）的患者应停药，并对WBC随访检查，直至恢复正常。
如果用药后感觉不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
锥体外系症状：包括运动徐缓、齿轮状强直、垂涎、
肌张力障碍、锥体外系疾病、运动功能减退、肌肉强直、动眼神经危象、下颌肌张力障碍、
帕金森综合征、精神运动性阻滞、舌痉挛、
斜颈、
震颤和牙关紧闭。
胃肠系统疾病：恶心、呕吐、消化不良、唾液分泌过多。
心脏器官疾病：心动过速、Ⅰ度房室传导阻滞、心绞痛、心动过缓。
耳及迷路类疾病：偶见：眩晕眼器官疾病：常见：视物模糊。
各类检查：肌酸磷酸激酶升高。
代谢及营养类疾病：食欲下降。
全身性反应：代谢变化，跌倒，体温失调。
神经系统及精神相关疾病：老年痴呆症相关精神病，自杀念头和行为，老年痴呆症相关性精神病患者的脑血管不良反应，包括中风、抗精神病药恶性综合征、
迟发性运动障碍、癫痫发作、认知和运动障碍、躁狂症/低躁狂症的发作、潜在的认知和运动损害等。
心血管系统：体位性低血压和晕厥。
不良反应的处理方法
出现神经阻滞剂恶性综合征时，立即停用鲁拉西酮并强化对症治疗和监测。
出现迟发性运动障碍的体征和症状，应当考虑停止药物治疗。
出现高血糖、高血脂、体重增加等变化时，需要应用相应的药物进行治疗。
在没有其他诱发因素的情况下，一旦发现WBC降低，则应停用本品。
应仔细监测中性粒细胞减少症患者，以便发现发热或其他感染的症状或体征，如果出现此类症状或体征，应立即给予治疗。
重度中性粒细胞减少症（中性粒细胞计数绝对值小于1000mm3）的患者应停药，并对WBC随访检查，直至恢复正常。
出现体位性低血压和晕厥时，应立即坐下或躺下，防止跌倒。这些患者建议使用较低的初始剂量并逐渐增量，监测体位性
生命体征。
如果用药后感觉有以上表现或其他不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
应遮光、不超过30℃密封保存。
存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
未批准本品用于痴呆相关精神病患者的治疗。
本品可能会损害判断、思维或运动功能。操作危险机器（包括汽车）的患者应注意，直到相当确定接受本品治疗不会造成不良影响时才可用药。
剧烈运动、暴露在高温下、同时服用抗胆碱能药物或出现脱水等人群可能导致核心体温升高，开具鲁拉西酮处方时建议给予适当的护理。
患有
帕金森病或
路易体痴呆的患者对抗精神病药物的敏感性增加。表现为意识模糊、迟钝、伴随频繁跌倒的体位不稳、锥体外系症状，临床特征与神经阻滞剂恶性综合征一致，应注意监测。
精神疾病患者均具有潜在的自杀企图，因此，应在药物治疗期间对高危患者进行密切观察。使用本品时，处方应从最小剂量开始，并配合良好的患者管理，以降低用药过量的风险。
本品可升高催乳素使性腺功能减退，而使男女患者的骨密度下降。
抗精神病药物可损害机体降低体温的功能，对有可能导致体温升高情况的患者应给予适当建议。
抗精神病药物可增加发生躁狂与轻度躁狂的风险，尤其是
双相情感障碍患者，应监测。
服用本品应避免饮酒。
有药物滥用史者应密切观察。
本品性状发生改变时（颜色，形状，味道，表面出现裂纹或斑点等）禁止使用。
由于儿童缺乏必要的常识和基本技能，必须在成人监护下使用。
如您正在使用其他药品，使用本品前请告知或咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
