本品为中效酰胺类局麻药、抗心律失常药,是
乙酰胺盐酸水合物,对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用。
本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、
表面麻醉(包括在
胸腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用)及
神经传导阻滞。
本品也可用于
急性心肌梗死后室性早搏和
室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的
室性心律失常。本品对
室上性心律失常通常无效。
适应证
浸润麻醉:本品能够阻滞感觉神经递质传递,从而使其暂时丧失感觉、传导功能,可制成溶液注射于皮下,其成分会在组织间扩散,麻醉扩散到的位置。
硬膜外麻醉:是通过穿刺脊柱在硬膜外腔注入本品,阻滞该部位的神经根功能,从而麻醉神经根管束的相关区域,多用于腹部及以下的手术。
神经传导阻滞:选择特定神经干,在其周围注入本品,阻滞该神经干传导功能,从而使其支配范围,暂时丧失痛觉感知。
表面麻醉:将本品直接使用于目标黏膜,使药物通过黏膜直接作用于其下的感觉神经末梢,使其暂时丧失痛觉,可用于鼻黏膜、口腔、尿道等的浅表手术或
内镜检查。
室性心律失常:本品可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。
药物起效时间
本药注射给药后,组织分布迅速而广泛,起效迅速,可透过血-脑屏障和胎盘屏障。
药物维持时间
一般从局部消除时间为2小时,如果同时连用
肾上腺素,作用时间会相应延长。
药物联用
可与长效局麻药合用,从而提前起效、延长起效时间。
可与氨基糖苷类抗生素联用,增强神经阻滞效果。
可与神经-肌肉松弛药联用,提高神经-肌肉松弛药的作用。
可与去甲肾上腺素联用,增加本品的作用时间。
本品临床使用禁忌较多,主要包括用量、部分药物联用、特殊人群应用、过敏等情况。
禁用情况
对局麻药过敏者禁用。
严重
心脏传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)患者禁用。
未控制的癫痫患者禁用。
慎用情况
严重心肌受损患者慎用。
低血容量或休克患者慎用。
肝血流量减少患者慎用。
肝肾功能障碍者慎用。
新生儿、早产儿慎用。
年老体弱者慎用。
特殊人群用药
孕妇:会通过胎盘屏障,且胎儿对本品敏感度高于成人,因此孕妇慎用,必要时可选择肠外给药,避免静脉输注。
哺乳期妇女:可通过乳腺进入乳汁,因此哺乳期妇女慎用。如需用药时必需在停药48~72小时后才能重新哺乳。
儿童用药:一次给药总量不超过4.5mg,如果体重较低,小儿不超过4.0mg,则用药浓度为0.25%~0.5%,特殊情况最高可到1%,新生儿、早产儿慎用。
老人用药:无特殊要求,主要考虑肝肾功能,70岁以上老人剂量需减半。
不良相互作用
禁止联用
与
硝普钠联用时,容易受其扩血管影响,导致低血压、心动过缓,甚至引发心脏骤停。
与甘露醇等脱水剂联用时,可能由于其脱水作用,导致浓度相对上升,引起
利多卡因中毒,引发心脏骤停、惊厥等严重后果。与
两性霉素B、
氨苄西林、磺胺嘧啶钠等磺胺类抗菌药合用时,可能导致药物代谢变慢,血药浓度上升引发中毒,因此禁止与以上药物联用。
谨慎联用
与β受体阻滞剂合用时,本品浓度会上升,发生心脏、神经异常情况较多,需监控循环、神经功能。
异丙基
肾上腺素可增加肝血流量,可使碳酸利多卡因清除速度升高,可能导致血药浓度不足,应谨慎联用。
去甲肾上腺素因减少肝血流量,可使碳酸利多卡因清除速度下降,导致血药浓度升高,应谨慎联用。
本品为处方药,剂型规格较多,一般在医院由专业医护人员使用。
剂型规格
注射液:2ml:4mg,2ml:40mg,5ml:50mg,5ml:0.1g,10ml:0.2g,20ml:0.4g。
具体用法
用法
硬膜外阻滞:1.5%~2.0%溶液。
浸润麻醉或静脉注射
区域阻滞:0.25%~0.5%溶液。
外周神经阻滞:臂丛神经用1.5%溶液,牙科用2%溶液,肋间神经用1%溶液,子宫颈旁用0.5%~1%溶液,椎旁脊神经阻滞用1.0%,阴部神经用0.5%~1%溶液。
交感神经节阻滞:1%溶液。
检查时外用:口服2%溶液或4%溶液,。
牙部止痛:2%溶液漱口,或用棉球蘸取2%溶液涂抹。
室性心动过速:静脉注射,或使用5%
葡萄糖注射液,混合成1~4mg/ml的溶液,静脉滴注或通过输液泵给药。
治疗原发性三叉神经痛:2%
盐酸利多卡因注射液溶液与维生素B
12混合注射。
用量
成人:
表面麻醉:不超过100mg。
骶管阻滞:不超过200mg。
硬膜外阻滞:250~300mg。
浸润麻醉或静脉注射区域阻滞:50~300mg。
外周神经阻滞:臂丛神经用250~300mg,牙科用20~100mg,肋间神经用不超过300mg,子宫颈旁两侧各100mg,椎旁脊神经阻滞30~50mg,阴部神经两侧各100mg。
交感神经节阻滞:50mg。
室性心动过速:静脉注射时,按体重计算,一般是1~1.5mg/kg,最大量不超过300mg。
治疗原发性三叉神经痛:1ml,一抽1~2次,连续注射5~7天。
儿童:
用于麻醉、神经外阻滞时,一次给药总量不得超过4.5mg/kg,一般用0.25~0.5%的溶液,特殊情况下可用1%溶液,用于治疗心律失常时,根据儿童体重,选择1~3mg/kg。
牙痛:注射0.25%溶液4~4.5mg/kg。
室性心动过速:静脉注射一次1~3mg/kg,静脉滴注1分钟20~50μg/kg。
药物漏用
此药物一般仅在手术、检查前单次应用,无需要规律使用的情况,且一般在医疗机构由专业医护人员使用,因此通常不存在漏用的情况。
药物过量
过量症状
本品过量使用可能导致心脏骤停、
呼吸抑制、惊厥等严重反应,血药浓度大于5μg/ml时,早期表现为催眠、嗜睡、晕眩、寒颤,超过7μg/ml可引起肌颤和惊厥。超过10μg/ml时心肌收缩显著抑制,可导致心动过缓、
房室传导阻滞或心搏骤停。
处理方法
需要立即停止用药,监控血压、血氧,通过吸氧、胸外按压等方式维持
生命体征,同时静脉输入
葡萄糖酸钙等药物稀释药液,必要时使用
肾上腺素、阿托品等药物维持体征。
药物停用
本品通常仅单次使用,起效后即刻停用,一般由医护人员使用,患者遵医嘱即可。
不良反应的表现
常见不良反应
可影响中枢神经正常功能,导致使用者嗜睡、肌肉抽搐、惊厥、感觉系统异常、昏迷,严重者可能导致
呼吸抑制。
会抑制心肌收缩,影响心脏传导,可能引起低血压、心率下降,浓度较高时发现心房传导速度减慢、
房室传导阻滞、
心输出量下降等情况。
少见不良反应
高浓度可能导致呼吸停止。
部分人群可能出现
皮疹或血管神经性水肿,但症状较轻,部分人群可能发生呼吸停止。
体外可抑制白细胞运动,影响吞噬细胞吞噬能力。
可能导致血小板数量下降。
可能与血红蛋白结合,导致高铁血红蛋白血症。
少数人可能出现恶心、呕吐的情况。
用于眼部麻醉时,可能出现视力暂时性丧失。
不良反应的处理方法
通常需立即停止用药,并对症治疗,主要是维持
生命体征。
心率异常或心输出量下降时,可使用阿托品、
异丙肾上腺素、起搏器等维持心输出量。
其他症状通常停止用药即可。
药物贮存
密封保存。
其他
如果
盐酸利多卡因溶液中添加了羟基本甲酸酯作为防腐剂,则不能用于神经阻滞,也不能用于椎管内注射。
临床使用时,需要注意各浓度剂型的使用范围,且需在医生指导下进行,肌肉注射时避免直接注入血管。
应用于体内存在α1-酸性蛋白及蛋白率增加的病人时,可能引蛋白结合率上升,出现血药浓度上升。
如果进入血管量过大,可能随血液循环进入中枢系统,发生局麻药中毒,出现嗜睡、肌肉
震颤、
呼吸抑制等不良反应,因此禁止大量注入血管。
大量使用可能引发惊厥,甚至导致心脏骤停,因此禁止大剂量使用。
药物容易蓄积,引发中毒,出现惊厥。
用药期间应监测血压、
心电图,如果出现P-R间期延长,或QRS波长增宽,或其他心律失常,应停药。
如果注射液出现结晶、沉淀、变色,应停药。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。