本品作为一种选择性雌激素受体调节剂(SERM),主要用于预防绝经后妇女的骨质疏松症。
适应证
主要用于预防绝经后妇女的骨质疏松症,能显著地降低椎体骨折发生率,但降低髋部骨折发生率的效果未被证实。
药理作用
本品作为一种选择性雌激素受体调节剂(SERM),对雌激素作用的组织有选择性的激动或拮抗活性。
它是一种对骨骼和部分胆固醇代谢(降低
总胆固醇和LDL-胆固醇)的激动剂,可使骨吸收降低,同时使钙平衡正向转移,
尿钙丢失减少,可保持和增加骨矿量,降低椎体骨折率;还可降低总胆固醇和
低密度脂蛋白胆固醇。
药物起效时间
目前尚无明确数据,与药物本身、患者的病情及个人体质等因素有关,请遵医嘱使用。
药物维持时间
尚不明确,其半衰期约为27.7小时,一天给药1次,遵医嘱用药即可。
药物联用
本品常与维生素D和
钙剂联合使用,增强缓解骨质疏松的效果。
禁用情况
患有或既往患有静脉血栓栓塞性疾病者(VTE)(包括深静脉血栓、
肺栓塞和视网膜静脉血栓者)禁用。
对本品或所含的任何赋形剂成分过敏者禁用。
肝功能减退(包括胆汁淤积)者禁用。
严重肾功能减退者禁用。
原因不明的子宫出血者禁用。
孕妇禁用。
育龄期妇女禁用。
哺乳期妇女禁用。
慎用情况
运动员慎用。
过敏体质者慎用。
特殊人群用药
孕妇:本品在有可能怀孕的妇女中禁用。怀孕妇女摄入本品可能引起胎儿损害。如果孕妇误服或在服用该药期间妊娠,应向患者说明对胎儿的可能损害。
哺乳期妇女:目前尚不清楚本品是否通过人乳排泄,从而影响婴儿哺乳或乳汁产生。但根据其作用机理,本品在哺乳期间可能会抑制乳腺组织中雌激素的重要功能。哺乳期妇女禁用或者用药期间禁止哺乳。
儿童:本品未在儿童进行相关安全性和有效性试验且无可靠参考文献,任何年龄段的儿童均不得使用本品。
老年人:请在医生指导下使用。
不良相互作用
与华法林或其他香豆素类衍生物合用,本品能轻度减少
凝血酶原时间,需监测凝血酶原时间。对已经接受香豆素抗凝的患者,本品对凝血酶原时间的作用可能在治疗后几周内出现。
与消胆胺(或其他阴离子交换树脂)合用,可显著减低本品的吸收和肠肝循环。
目前尚未确定本品与全身性雌激素的联合应用的安全性,因此不建议联合使用。
与某类其他蛋白结合率较高的药物合用时,如地西泮、
二氮嗪和
利多卡因,可能导致游离药物过多造成不良反应。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生或药师,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生或药师。
剂型规格
片剂:60mg/片。
具体用法
用法
口服,用温开水送服。
用量
推荐剂量是每日一次,每次60mg。可以在一天中的任何时候服用且不受进餐的限制。老年人无需调整剂量。或遵医嘱。
药物漏用
在当天想起漏服的时候补服即可,如果第二天想起则无需补服,只需在服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
如果您有不能确定的情况,请咨询医生或药师。
药物过量
成人服用≥180 mg剂量的本品,约有一半患者报告不良反应,这些不良反应包括
腿痛性痉挛和头晕等,但无致死报道。
两例18个月大的儿童各摄入180mg的本品,报道的症状包括
共济失调、头晕、呕吐、
皮疹、腹泻、
震颤和面部发红以及
碱性磷酸酶水平升高等。
目前尚无任何本品过量的特异性解毒剂,请遵医嘱服用,如不慎过量,还请密切关注身体情况,出现不适,还请及时就医。
药物停用
由于制动可增加静脉血栓栓塞的风险,且不依赖于治疗,所以在需要长期制动(如术后恢复、长期卧床休息)前至少72小时和长期制动期间,需停用,并且在患者可以自由走动后才可继续服用。
如果您用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
可出现小腿痛性痉挛、外周水肿、血小板数目轻度减少及胃肠症状,如恶心、呕吐、腹痛和消化不良。
流感综合征。
可能出现血肝脏转氨酶轻度升高。
少数妇女出现潮热、出汗和外阴阴道干燥症状。
开始治疗的4个月静脉血栓栓塞事件的危险性最大,可发生浅静脉血栓性静脉炎。
不良反应的处理方法
本品总体安全性较好,绝大多数的不良反应,通常无需停止治疗,可以密切观察,多数可以耐受,如不能耐受或持续加重,可以考虑对症处理如服用吗丁啉止吐,
氯雷他定抗过敏皮质,注意休息等。
本品会增加静脉血栓栓塞事件的风险,在患者因一些疾病或其它情况而导致制动(如术后恢复、长期卧床休息)的患者中应马上停药或在制动之前3天停药,直到制动状态解除患者可以完全活动后才能再次开始使用本品。另外,建议服用本品的女性在长时间旅行期间,应定期起身走动。
如果用药后感觉其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
遮光,密闭,30℃以下干燥处保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
由于疾病的自然过程,本品需要长期使用。通常建议饮食钙摄入量不足的妇女服用
钙剂和维生素D。
本品可增加静脉血栓栓塞事件的危险性,与目前使用的激素替代治疗伴有的危险性相似。对任何原因可能造成静脉血栓事件的患者均需考虑治疗利弊的平衡。
对于有中风病史或其他明显的中风危险因素(例如暂时性缺血发作或
心房颤动)的绝经后妇女使用本品时应该考虑到中风导致的死亡风险增加。
本品在治疗期间最常见的子宫出血的原因是内膜萎缩和良性内膜息肉。
本品主要在肝脏代谢,肝硬化和轻度
肝功能不全(Child-Pugh A级)的患者使用时需注意血药浓度的升高,并与
总胆红素水平相关。
本品在肝功能不全的妇女中的安全性和有效性未得到进一步的评价以前,不被推荐用于这类患者。如发现血清总胆红素,
γ-谷氨酰转移酶,
碱性磷酸酶,转氨酶在治疗中如有升高,就应严密监测。
有限的临床资料提示:伴发因口服雌激素造成的
高甘油三酯血症(>5.6mmol/L)的患者中,本品可能会引起其
血清甘油三酯水平的进一步上升。因此当有此类病史的患者使用雷洛昔芬时应监测血清甘油三酯水平。
目前没有关于本品单用或联合治疗早期或晚期乳腺癌的临床资料,因此只有当患者已完成针对其乳腺癌的治疗,包括辅助治疗后再应用本品进行骨质疏松的预防及治疗。
本品对减少血管扩张(潮热)无作用,对其他与雌激素缺乏有关的绝经期症状也无效。
本品中含有乳糖,患有罕见遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖分解素不足或
葡萄糖半乳糖吸收障碍的患者不应服用。
本品性状发生改变时禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。