乐卡地平是新一代的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,在体内具有较强降血压的作用,其有较强的血管选择性,具有起效平缓,降压作用强,作用时间长,负性肌力作用少等特点,对心率和
心输出量的影响较小。
适应证
药物起效时间
口服10~20mg乐卡地平后,药物被完全吸收,服药后1.5~3小时达到血药浓度峰值,一般在血药浓度达峰前就已经产生药效。
药物维持时间
盐酸乐卡地平片口服半衰期约8~10小时,由于其对脂膜的高结合性,治疗作用会持续24小时。每日用药1次,患者遵医嘱用药即可。
药物联用
盐酸乐卡地平片属于二氢吡啶类降压药。二氢吡啶类降压药可与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)/
血管紧张素转换酶受体抑制剂(ARB)联用。
二氢吡啶类降压药还可与噻嗪类利尿剂联用。
如果两种降压药降压效果仍不理想,需要三种药物联合应用:二氢吡啶类钙拮抗剂+噻嗪类利尿剂+ACEI/ARB。
吃乐卡地平每天1粒血压还有170,可以吃2粒吗?
吃乐卡地平每天1粒血压还有170mmHg,是否可以吃两粒要参考药物的剂量,必要时增加其他作用机制的药物,具体用药需遵医嘱。
乐卡地平的作用机制为抑制钙离子内流,主要的适应证为高血压。乐卡地平降压时要从小剂量开始,服药过程中如果血压水平不达标,可以增加到最大剂量。
吃乐卡地平1粒后血压水平170mmHg,要了解每粒药物的具体剂量,如果没有达到最大剂量,可以增加药物的剂量,可以吃到两粒,但具体要以药物的剂量为准。
如果口服乐卡地平达到了最大剂量,血压水平仍高,可以加用其他作用机制的药物,比如缬沙坦。
乐卡地平的不良反应有下肢水肿、大便干燥、心动过速、面部潮红等,对于药物成分过敏、低血压的患者禁用。
口服乐卡地平过程中如果血压水平升高,要及时到医院就诊,在医师的指导下调整治疗方案。
乐卡地平的功效作用有啥啊
乐卡地平片能直接舒张血管平滑肌,具有较强的降血压作用。常用于治疗轻、中度原发性高血压。
1.用法用量:不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
①用法:每日一次,餐前15分钟口服。②用量:推荐剂量为每次10mg,根据病人的个体反应可增至每次20mg。
2.不良反应:①神经系统症状:有可能会出现头痛、眩晕、脸红。②心血管系统反应:部分患者会出现心动过速,心悸。③外周水肿如脚踝。④其他的不良反应:极少数人会出现皮肤症状,如皮疹,以及胃肠道反应如恶心、消化不良、腹泻、腹痛、呕吐。
3.禁忌:对活性成分“乐卡地平”、任何二氢呲啶类或者任何药物赋形剂过敏。妊娠与哺乳期妇女。有生育可能的妇女。左室流出道梗阻。未治疗的充血性心衰。不稳定型心绞痛。重度肝肾功能损害。心肌梗死一个月内。同时服用CYP3A4的强效抑制剂,环孢素或柚子汁。
如需用药时,请在医生指导下使用,以免发生意外。
禁用情况
对本品活性成分以及任何二氢吡啶类或者任何药物赋形剂过敏者禁用。
有生育可能的妇女禁用,除非采取了有效的避孕方法。
左室流出道梗阻者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期禁用。
未治疗的充血性心衰禁用。
重度肝肾功能损害禁用。
心肌梗死一个月内禁用。
同时服用CYP3A4的强效抑制剂、
环孢素或柚子汁禁用。
18岁以下患者禁止服用。
慎用情况
轻到中度肝或肾功能异常患者慎用。
病窦综合征未安装起搏器的患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
由于尚无乐卡地平应用于妊娠与哺乳期的临床经验,而且其他二氢吡啶类药物在动物中发现了致畸作用,因此乐卡地平不能应用于妊娠期妇女,育龄期妇女需要采取有效的避孕方式后方能使用本品。
哺乳期
由于乐卡地平具有高亲脂性,乳汁中可能会有分布。因此,哺乳期妇女不能服用本品。
儿童
18岁以下患者不得服用。
老人
对老年患者一般无需做特别的剂量调整,但在治疗开始时应予以关注。无特殊注意事项,但使用前有必要咨询医师。
不良相互作用
禁止联用
CYP3A4酶抑制剂
乐卡地平经CYP3A4酶代谢,因此同时服用CYP3A4酶的抑制剂和诱导剂会影响乐卡地平的代谢和清除。
环孢素
已发现两者一起应用后,乐卡地平和环孢素的血浆浓度均增加。
环孢素和乐卡地平不能一起应用。
柚子汁
乐卡地平不能与柚子汁同服。
乐卡地平对于柚子汁的代谢抑制作用敏感,会导致全身性利用度的提高从而增加降压效果。
酒精
服药期间应避免饮酒或含酒精的饮料,因为这可能会增加抗高血压药物的血管扩张作用。
谨慎联用
咪达唑仑
乐卡地平与咪达唑仑合用时,乐卡地平的吸收会增加,而吸收速率会下降。咪达唑仑浓度无变化。
其他CYP3A4酶底物
乐卡地平与其他CYP3A4酶底物,如
特非那定、
阿司咪唑、III类抗心律失常药物如胺碘酮、
奎尼丁等合用时应当谨慎。
CYP3A4酶的诱导剂
同时应用乐卡地平和CYP3A4酶的诱导剂,如抗癫痫药物(
苯妥英,
卡马西平等)和利福平时应当注意,因为降压效果可能会降低,应当比平时更频繁地监测患者的血压。
西咪替丁
同时服用日剂量为800mg的
西咪替丁不会引起乐卡地平血药浓度的显著改变,但是如果服用更大剂量时则需谨慎,因为乐卡地平的生物利用度和降压作用可能会增加。
其他
美托洛尔
乐卡地平和
美托洛尔同时应用时,美托洛尔的生物利用度无明显变化,但乐卡地平的生物利用度下降了。这种效应可能是由于β-
肾上腺素受体阻滞剂减少了肝脏的血流,因而也可能会对这一类其它药物有类似的作用。
乐卡地平可以与β-肾上腺素受体阻滞剂同时服用,但是可能需要调整剂量。
β-甲基地高辛
长期服用β-甲基地高辛的患者同时服用乐卡地平,地高辛的血药浓度会有所增加,但是药时曲线下面积和肾脏清除率无显著变化。同时服用地高辛的患者应密切监测
地高辛中毒的临床征象。
辛伐他汀
乐卡地平和
辛伐他汀多次合用时,乐卡地平的药时曲线下面积无明显改变,但是辛伐他汀的药时曲线下面积会增加,并且它的活性产物β-羟酸也会增加,只是这些改变不太可能具有临床相关性。
如果按照药物的使用方法,乐卡地平在上午口服而辛伐他汀在晚上口服,这种相互作用就不会发生。
剂型规格
片剂:每片含盐酸乐卡地平10mg。
具体用法
用法
每天一次,餐前15分钟口服。
用量
推荐剂量为每次10mg。根据病人的个体反应可增至每次20 mg。
药物漏用
盐酸乐卡地平片为抗高血压药长效制剂,每日用药1次,如发现漏服不超过24小时,可立即补服1片,超过24小时则不需要补服,次日按原剂量在规定时间服用。不可一次服用双倍剂量。
药物过量
症状
药物过量预计会产生周围血管过度扩张而出现显著的低血压和反射性心动过速。在上市后应用中还曾有试图自杀的病例报道。
措施
在严重低血压,心动过缓和意识丧失的情况下,心血管支持将有助于治疗,心动过缓时可静脉应用阿托品。
需要对服药过量的患者监测心血管情况至少24小时。目前尚无评价透析效果的资料。由于该药物具有高亲脂性,因此药物血浆水平对药物过量危险期持续时间无指导作用,而且透析可能无效。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
该药物为降压药,高血压患者一般需要长期服用,不可私自停药。
本品应用出现过敏反应时应停药。
如果您用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
偶见的不良反应
神经系统异常:头痛;眩晕。
心脏疾病:心动过速,心悸。
血管异常:脸红。
全身异常和给药部位情况:外周水肿。
临床对照试验中报道的最常发生且发生在不足1%患者中的药物不良反应是头痛、眩晕、外周水肿,心动过速,心悸和脸红。
罕见的不良反应
精神障碍:嗜睡。
心脏疾病:心绞痛。
胃肠系统异常:恶心;消化不良;腹泻;腹痛;呕吐。
肾脏和泌尿系统异常:多尿。
全身异常和给药部位情况:无力;疲乏。
在一些罕见的情况下,部分二氢吡啶类药物可导致心前区疼痛或者心绞痛。极少数先前存在心绞痛的患者,其心绞痛发作频率、持续时间或者发作的严重程度会增加。还有心肌梗死的个例报道。
十分罕见的不良反应
免疫系统异常:超敏反应。
血管异常:晕厥。
在上市后应用中,下列不良反应的自发报告非常罕见(<1/10000):齿龈增生,可逆的血清肝转氨酶升高,低血压,尿频和胸痛。
不良反应的处理方法
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
如果因过量服用出现异常,请按照药物过量项下的方式处理。
药物贮存
应将本品置于室温(10~30℃)干燥处。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
尽管血流动力学的对照研究并没有发现本品对心室功能的损害,但左室功能不全的患者应用本品时仍需小心。
缺血性心脏病患者应用短效二氢毗啶类药物时可能会增加心血管风险。尽管乐卡地平是长效药物,但在这些患者中应用也应注意。
轻到中度肝或肾功能异常患者虽然可能耐受常用的推荐剂量,但将日剂量增至20mg时则需要注意。由于肝功能受损时抗高血压效果可能会增强,因此需要考虑调整剂量。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。