克林霉素属于林可霉素类抗生素,可通过抑制细菌蛋白质的合成而发挥抗菌作用,抗菌活性较
林可霉素强4~8倍。
适应证
用于由链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌等敏感菌株所致的下述感染:中耳炎、
鼻窦炎、
化脓性扁桃体炎、肺炎、皮肤软组织感染。
药理作用
本品对需氧革兰阳性球菌有较高抗菌活性,如葡萄球菌属、溶血性链球菌、草绿链球菌、肺炎链球菌等。
对厌氧菌亦有良好的抗菌作用,拟杆菌属、梭形杆菌属、放线菌属、消化球菌、消化链球菌等大多均对本品敏感。
药物起效时间
口服给药150mg本品0.75~2小时达到血浆峰浓度(Cmax),在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品的维持时间尚不明确,药物半衰期成人为 2.4~3.0 小时,儿童为 2.5~3.4小时,一天需给药3~4次。
药物联用
本品在治疗骨和关节感染、腹腔感染、盆腔感染、脓胸、肺脓肿、骨髓炎、败血症等疾病时,可根据感染情况与其他抗菌药(如
左氧氟沙星)联合应用,增强抗感染效果。
禁用情况
新生儿禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
哮喘患者慎用。
胃肠道疾病(特别是
结肠炎、老年人)或有既往史者慎用。
对于有遗传性过敏症的患者慎用。
肝功能减退者慎用。
肾功能严重减退者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期慎用。
特殊人群用药
孕妇
目前还没有本品用于孕妇的试验数据。在动物研究数据中显示该药物不会对胎儿造成影响。如需使用可在医生权衡后,利大于弊时谨慎使用。
哺乳期女性
口服本品,药物会进入乳汁中,婴儿在食用含有本品的乳汁后会发生腹泻、急性伪膜型念珠菌性口炎、尿布疹等菌群失调性疾病。哺乳期女性慎用。如必须使用本品,则需要暂停哺乳。
儿童
小于1个月的小儿禁用;大于1个月儿科人群用药,必须遵医嘱使用。
老年人
与年轻患者相比,60岁以上老年人更容易发生腹泻、
伪膜性肠炎等不良反应,对有腹泻的老年患者应加以严密的监护。如需使用,需在医生指导下谨慎使用。
不良相互作用
禁止联用
神经肌肉阻滞药:已有研究表明克林霉素具有神经肌肉阻滞性,可增强其他神经肌肉阻滞剂的作用,如
阿库氯铵、
苯磺酸阿曲库铵等,合用可使骨骼肌无力,导致呼吸困难甚至呼吸暂停,因此禁止联用。
抗肠蠕动止泻药:克林霉素在疗程中,甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的伪膜性肠炎可能,与抗肠蠕动止泻药(如洛哌丁胺)合用,因可使结肠内毒素延迟排出,从而导致腹泻延长和加剧,故抗蠕动止泻药不宜同用。
氯霉素、红霉素:氯霉素和红霉素会阻碍本品干扰细菌合成蛋白质的作用, 从而降低本品的抗菌效果,故不宜同用。
谨慎联用
含白陶土止泻药:与白陶土合用可减少本品的吸收,必须合用时需至少间隔2h。
抗肌无力药物:如溴吡斯的明,会使溴吡斯的明的疗效减弱,重症肌无力症状加重。必须合用时应调整抗肌无力药物的剂量。
中枢性麻醉剂、阿片类镇痛药物:如吗啡,与本品合用,
呼吸抑制的不良反应相叠加,可导致呼吸抑制延长或呼吸暂停。另有资料显示,本品与吗啡合用可诱发伪膜性肠炎,导致严重水样腹泻。必须合用时须对患者进行密切监护。
强效肝药酶诱导剂:如
利福平,增强本品代谢,降低其血药浓度,使本品疗效降低。
庆大霉素、黏菌素:本品与庆大霉素、黏菌素联用,可使本品的抗菌作用增强,应谨慎联用。
华法林:本品可增强华法林的作用,增加出血风险。
剂型规格
胶囊剂(按C18H33ClN2O5S计算):75mg/粒;100mg/粒;150mg/粒;300mg/粒。
具体用法
用法
口服,用足量水送服本品,以防药物刺激食管。
用量
成人
严重感染:一次150~300mg,每6小时一次。
更严重感染:一次300~450mg,每6小时一次。
4周或4周以上小儿(能吞服胶囊的儿童)
严重感染:每日8~16mg/kg,分3~4次口服。
更严重感染:每日16~20mg/kg,分3~4次口服。
若出现乙型溶血性
链球菌感染,治疗应持续至少10天。
药物漏用
如果漏服药物时间较短,请尽快补服,但如果快到下一次服药时间(超过两次正常用药间隔时间的一半),请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
无需补服:本应在当天8时、14时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,14时忘记服用,17时后想起忘记服用药物,则无需补服,于20时正常服用药物即可。
需要补服:本应在当天8时、14时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,14时忘记服用,17时前想起忘记服用药物,则需补服,并于20时正常服用药物即可。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
药物过量的表现
动物实验显示,大剂量给药后动物出现惊厥和抑郁症状。
药物过量的处理方法
目前尚无针对本品过量时的特效药,血液透析和
腹膜透析均不能有效清除血液里的
盐酸克林霉素,只能针对症状给予治疗。
药物停用
治疗期间若发生明显腹泻,应停用本品 。
不良反应的表现
胃肠道反应:包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状;严重者有腹绞痛、
腹部压痛、严重腹泻(水样或脓血样),伴发热、异常口渴和疲乏。腹泻和严重腹泻(
伪膜性肠炎)等可出现于治疗中或停药后。
变态反应:通常以轻度到中度的麻疹样
皮疹最为多见;其次为水疱样皮疹和荨麻疹;偶见
多形红斑、剥脱性皮炎、Stevens-Johnson 综合征。
可出现
肝功能异常、肾功能异常,偶见中性粒细胞减少和嗜酸性粒细胞增多等。
不良反应的处理方法
轻度的胃肠道反应,如恶心、呕吐等,通常停药或对症处理即可缓解或消失。用药期间建议清淡饮食,避免烟酒及辛辣食物。
伪膜性肠炎是本品较严重的不良反应,应立即就医,遵医嘱停药,中度以上脱水患者需补充水、电解质,并口服
甲硝唑 250~500mg,—日3次。复发者可再用甲硝唑口服,无效时可改用
万古霉素(或
去甲万古霉素)口服,每小时125~500mg。
如出现变态反应,应停药,避免搔抓,遵医嘱进行抗过敏治疗。出现严重皮肤反应,如多形红斑、剥脱性皮炎等情况,应及时就医。
用药期间可加强肝功能、肾功能、血液指标监测。肝肾功能指标异常的患者应及时就医,由医生调整用药剂量或停药。
药物贮存
本品应密封保存。
本品应存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品不适用于不能吞服完整药物的儿童。胶囊不能提供准确的剂量,在某些情况下需使用
克林霉素棕榈酸酯口服液。
儿童必须在成人监护下使用。
本品性状发生改变时禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。