本品主要成份为
可乐定,为α受体激动剂,用于高血压、偏头痛、戒绝阿片瘾毒症状等。
适应证
用于治疗高血压(不作为第一线用药)、
高血压急症、偏头痛、绝经期潮热、痛经,以及戒绝阿片瘾毒症状。
药理作用
本品通过直接激动下丘脑及延脑突触后膜α
2肾上腺素受体,使中枢交感冲动传出减少,周围血管阻力减低,心率减慢;激活周围血管α
2受体,使
儿茶酚胺释放减少,因而降低血压。本品很少发生体位性低血压。
本品可激活α2肾上腺素受体,通过负反馈机制,抑制交感神经,并减少房水生成,增加房水流出,产生降眼压效果,对瞳孔大小、视力及眼调节功能均无影响。
药物起效时间
口服本品后30~60分钟发挥降压作用,3~5小时血药浓度达峰值。
药物维持时间
本品作用持续时间6~8小时。
药物联用
本品与其他降压药合用可加强降压作用。
如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
有精神抑郁史患者慎用。
近期心肌梗死患者慎用。
慢性肾功能障碍患者慎用。
窦房结或房室结功能低下患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:动物研究发现对胎仔有害,人体研究尚不充分。本品只有必要时才可应用于孕妇。如果您计划怀孕,为保证更好的治疗效果以及最大程度的避免风险,请主动、及时告知医生并咨询选择最佳治疗方案。
哺乳期女性:本品可通过乳汁分泌,只有必要时才可应用于哺乳期女性。
儿童:儿童使用本品有哪些注意事项尚不明确,如需使用应在医生指导及成人监护下进行。
老人:老年人对降压作用较敏感,肾功能随年龄增长降低,应用时须减量,并注意防止体位性低血压。
不良相互作用
乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药:与本品合用可加强中枢抑制作用。
β受体阻滞剂:与本品合用后停药,可增加本品的撤药综合征危象,故宜先停用β受体阻滞剂,再停本品。
三环类抗抑郁药:合用时减弱本品的降压作用,须增加本品的剂量。
非甾体类抗炎药:合用时减弱本品的降压作用,须增加本品的剂量。
剂型规格
片剂:0.075mg;0.1mg。
具体用法
用法
口服,用适量水送服。
用量
降低血压:起始剂量0.1mg,一日2次;需要时隔2~4天递增,每日0.1~0.2mg。常用维持剂量为每日0.3~0.9mg,一日2~4次。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg,继以每小时0.1mg,直到舒张压控制或总量达0.7mg,然后用维持剂量。
绝经期潮热:一次0.025~0.075mg,一日2次。
严重痛经:口服0.025mg,每日2次,在月经前及月经时,共服14日。
偏头痛:一次0.025mg,每日2~4次,最多为0.05mg,一日3次。
成人极量一次0.6mg,一日2.4mg。
阿片类成瘾的快速戒毒治疗:成人每日用量为0.85~1.00mg,分3次口服。10日为一疗程。
药物漏用
每日2次用药时,如果漏服药物时间不到两次正常用药间隔时间的一半,请尽快补服,但超过两次正常用药间隔时间的一半,请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
无需补服:本应在当天8时、20时分别服用药物患者8时服用一次,20时忘记服用,第二天6时想起忘记服用药物,则无需补服,正8时常服用药物即可。
需要补服:本应在当天8时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,20时忘记服用,22时想起忘记服用药物,则需补服,并于第二天正常服用药物即可。
如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
药物过量的表现
低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失、恶心、呕吐和通气不足、可逆性心脏传导障碍或心律失常、短暂高血压。
药物过量的处理方法
低血压时应平卧,抬高床脚,必要时静脉输液,给多巴胺升血压。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
服用时不能逾量,如出现逾量征象时应停药。
治疗时突然停药或连续漏服数剂,可发生血压反跳性增高。停药必须在1~2周内逐渐减量,同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或α阻滞剂,或再用本品。
若手术必须停药,应在术前4~6小时停药,术中静滴降压药,术后复用本品。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
常见:口干(与剂量有关),头晕,精神抑郁,性功能降低,夜尿多,呕吐,失眠,荨麻疹,血管神经性水肿,直立性症状,戒断综合征,短暂
肝功能异常等。
少见:肌肉关节痛,心悸、心动过速、心动过缓,下肢痉挛,
排尿困难,男性乳房发育,
尿潴留。
更少见:多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、
谵妄、
雷诺现象、
心力衰竭,
心电图异常如传导紊乱、心律失常、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和
腮腺炎等。
不良反应的处理方法
大部分不良反应轻微,并随用药过程而减轻。
一般情况下,症状较轻时,如轻微口干,呕吐等,无需特别处理,注意清淡饮食、保证充分的休息。
如果出现
直立性低血压的症状,应立即躺下或坐下,以免跌倒造成摔伤。
若发生过敏反应可按药物过敏处理原则治疗,如出现
皮疹等皮肤过敏反应,应避免抓搔,必要时可在医生指导下口服
氯雷他定等抗过敏药物治疗。
如果出现严重不良反应,如血管神经性水肿等,应立即停药并立即联系医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
应在遮光处密封保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
长期使用本品由于液体潴留及血容量扩充,可产生耐药性,降压作用减弱,但加利尿剂可纠正。
为保证控制夜间血压,每天末次服药宜在睡前。
对诊断的干扰:应用本品时可使直接抗球蛋白实验弱阳性,
尿儿茶酚胺和香草杏仁酸排出减少。
本品用于阿片类成瘾的快速戒毒治疗时,连续用药应不超过二周,并逐渐减量至停药。
服药期间避免需高度集中注意力的工作,如驾驶机动车辆等。
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。