环丙沙星是第三代氟喹诺酮类广谱抗菌药,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,通过作用于细菌DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
适应证
呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌如副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌等所致支气管感染急性发作及
肺部感染。
胃肠道感染,主要由志贺菌属、产肠毒素大肠埃希菌、沙门菌属、副溶血弧菌等所致。
伤寒。
骨和关节感染,主要由甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌或化脓性链球菌所致。
皮肤软组织感染,主要由甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、化脓性链球菌所致。
败血症等全身感染,对环丙沙星敏感的细菌如铜绿假单胞菌等及特殊病原菌引。
药物起效时间
口服本品0.2g或0.5g后1~2小时达到血浆峰浓度(Cmax),但该药物的起效时间是多久目前尚没有明确数据,与药物本身、患者的病情及个人体质等因素有关,一般认为药物在达峰浓度之前已起效,请遵医嘱使用。
药物维持时间
本品的维持时间尚不明确,其半衰期约为4小时,一天给药2~3次,遵医嘱用药即可。
药物联用
本品与
甲硝唑等抗厌氧菌药同用,可用于治疗怀疑合并厌氧菌的生殖系统感染、
腹腔感染等。
禁用情况
对本品及本品中任何成分过敏,或对喹诺酮类药过敏者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期禁用。
18岁以下患者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
中枢神经系统疾病患者(包括脑动脉硬化、癫痫)慎用。
特殊人群用药
孕妇:动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变,考虑到对胎儿软骨发育影响,孕妇禁用。
哺乳期:少量药物经乳汁排泄,对乳儿有潜在的危险,哺乳期妇女禁用,用药期间严禁哺乳。
儿童:本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。儿童和青少年(<18岁)禁用。
老人:老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。本品请在医生指导下使用。
不良相互作用
正在应用Ia类(如
奎尼丁、
普鲁卡因胺等)或Ⅲ类抗心律失常药(如胺碘酮、索洛地尔)的患者均应避免使用喹诺酮类。该类药物亦不宜与已知可使Q-T间期延长的药物合用,如
西沙必利、红霉素、三环类抗抑郁药。
尿碱化药如碳酸氢钠可减少本品在尿中的溶解度,导致
结晶尿和肾毒性,应谨慎联用。
含铝或镁的制酸药如
铝碳酸镁可减少本品口服的吸收,建议避免合用。不能避免时应在服本品前2小时,或服药后6小时服用。
本品与
茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
环孢素与本品合用时,其血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,可能导致出血风险增加,合用时应严密监测患者的
凝血酶原时间。
丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性,应谨慎联用。
本品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(T1/2)延长,并可能产生中枢神经系统毒性,应谨慎联用。
非甾体抗炎药与喹诺酮类合用可能增加对中枢神经系统的刺激,增加癫痫的发生风险。
去羟肌苷(DDI)可减少本品的口服吸收,因其制剂所含的铝及镁,可与本品螯合,故不宜合用。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
剂型规格
片剂:0.1g/片;0.25g/片;0.5g/片。
具体用法
用法
口服给药。宜空腹服用,食物虽可延迟其吸收,但其总吸收量(生物利用度)未见减少,故也可于餐后服用,以减少胃肠道反应;服用时宜同时饮水250ml。
用量
成人常用量:一日0.5~1.5g,分2~3次。
骨和关节感染:一日1~1.5g,分2~3次,疗程4~6周或更长。
肺炎和皮肤软组织感染:一日1~1.5g,分2~3次,疗程7~14日。
肠道感染:一日1g,分2次,疗程5~7日。
伤寒:一日1.5g,分2~3次,疗程10~14日。
尿路感染:急性单纯性
下尿路感染,一日0.5g,分2次服,疗程5~7日;
复杂性尿路感染,一日1g,分2次,疗程7~14日。
药物漏用
如果漏用药物时间不到两次正常用药间隔时间的一半,请尽快补用;但如果超过两次正常用药间隔时间的一半,请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次用药时间用药。
需要补用:本应在当天8时、14时、20时分别用药,患者8时使用一次,14时忘记使用,15时想起忘记使用药物,则需补用,并于20时正常使用即可。
无需补用:本应在当天8时、14时、20时分别使用,患者8时使用一次,14时忘记使用,18时想起忘记使用药物,则无需补用,于20时正常使用即可。
绝对不可以一次使用双倍药量。如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
目前尚无关于本品过量使用的研究资料,使用该药过量会发生哪些不良事件尚不明确,请遵医嘱服用,如不慎过量,还请密切关注身体情况,出现不适,还请及时就医。
药物停用
使用氟喹诺酮类药品包括
环丙沙星可能会导致中枢神经系统反应包括焦躁、激动、失眠、焦虑、噩梦、
偏执狂、头晕、头痛、嗜睡、错乱、
震颤、幻觉、抑郁和自杀想法或行为等,需要停止用药并采取适当措施。
使用过程发生肌腱疼痛、肿胀、炎症或断裂后,应停止使用。
在第一次使用本品出现
皮疹或其他任何过敏迹象时应停止使用。
如果患者用药过程出现外周神经病变症状,包括疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木和/或无力,或其他感觉,包括轻触觉、痛觉、温觉、位置觉和振动觉的变化,应立即停药。
如果怀疑或证实艰难梭菌相关性腹泻、
假膜性肠炎,可能需要停止使用。
如果患者在使用本品治疗时出现低血糖反应,应立即停药并采取适当的治疗措施。
应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。
治疗疗程结束或感染控制后,请在医生指导下及时停药。
如果您用药后感觉其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
胃肠道反应较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
过敏反应:
皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
偶可发生:癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、
震颤;血尿、发热、皮疹等
间质性肾炎表现;
结晶尿,多见于高剂量应用时;关节疼痛。
少数患者可发生血清转氨酶和
血尿素氮增高及周围血象白细胞降低。
不良反应的处理方法
对于一般性不良反应,多属轻度,并呈一过性,可密切观察不需处理,如果不能耐受或持续存在加重,请及时就医。
对于一般胃肠道反应,可停药观察,若怀疑或证实艰难芽孢梭菌相关性腹泻,根据临床症状采取调节水和电解质平衡,补充蛋白,和用对耐药菌有效的抗菌药物治疗如口服
甲硝唑或
万古霉素治疗,出现临床指征时应进行手术评价。
对于一般过敏,应停止使用,并内服
氯雷他定或外用糖皮质激素如
氟轻松对症治疗,严重过敏反应需使用
肾上腺素并采取其他紧急措施,包括给氧、静注皮质激素、气道管理,包括插管等措施。
对于出现中枢神经精神症状,应立即停药,注意休息密切观察,必要时根据症状在医生指导下对症治疗。
本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,应避免同用可碱化尿液的药物,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml-1500ml以上。
如果出现肝肾功能及相关实验室检查异常,均需权衡利弊后才能应用,并调整剂量。
如果用药后感觉有以上表现或其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
本品应遮光,密封保存。
本品应存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。
肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。
肝功能减退时,如属重度(
肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。