本品属于喹诺酮类抗生素,具有广谱抗菌作用,对革兰阴性菌和革兰阳性菌均有一定的杀菌效果,其作用机制是通过阻止细菌中的DNA旋转酶,干扰DNA功能,导致细菌死亡。
适应证
口服/注射制剂药物
用于泌尿生殖系统感染:由敏感菌引起的单纯性尿路感染、
复杂性尿路感染、
细菌性前列腺炎、
淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。对于一些患者,单纯性尿路感染有自限性,应在没有其它药物治疗时使用本药。
用于呼吸道感染:由敏感革兰阴性杆菌引起的支气管感染急性发作及
肺部感染。对于一些患者,慢性支气管炎急性发作有自限性,应在没有其它药物治疗时使用本药。
用于胃肠道感染:由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等引起的胃肠道感染性疾病。
用于伤寒。
用于骨和关节感染。
用于皮肤软组织感染。
盐酸环丙沙星阴道泡腾片
用于细菌性阴道炎、淋菌性宫颈阴道炎的治疗,表现为外阴或阴道瘙痒、灼痛,白带量多、有异味,阴道局部黏膜充血、出血、糜烂、溃疡等症状。
盐酸环丙沙星栓
用于细菌性阴道炎的治疗。
盐酸环丙沙星滴耳液
用于敏感菌引起的中耳炎、
外耳道炎、
鼓膜炎、乳突腔术后感染等。
盐酸环丙沙星滴眼液及眼膏
盐酸环丙沙星凝胶及乳膏
用于
脓疱疮、疖疮、毛囊炎、湿疹合并感染、外感染、
癣病合并感染以及其它化脓性皮肤感染等。
药物起效时间
片剂及胶囊剂:健康人口服0.2g或0.5g后,血药浓度达峰时间为1~2小时。
本品注射剂:在60分钟内静脉滴注200mg和400mg后,血药浓度约1小时达到峰值。
阴道泡腾片、栓剂、滴耳液、滴眼液、眼膏、凝胶及乳膏:药物起效时间是多少尚没有明确数据,与药物剂型、患者病情及个人体质等因素有关,请遵医嘱使用。
药物维持时间
片剂和胶囊剂的血浆消除半衰期为4小时,推荐剂量为每天2~3次。
本品注射剂的消除半衰期为5~6小时,一般推荐一天使用两次,因此注射剂的维持时间约为12小时,肾功能减退的患者可使之延长。
阴道泡腾片和栓剂的药物维持时间尚无明确数据可以证明,但24小时之内用药不宜超过1次。
滴耳液、凝胶剂和乳膏的药物维持时间尚无明确数据可以证明,但24小时之内用药不宜超过3次。
滴眼液的药物维持时间尚无明确数据可以证明,但24小时之内用药不宜超过6次。
眼膏的药物维持时间尚无明确数据可以证明,但24小时之内用药不宜超过2次。
药物联用
本品是二线抗结核药之一,可与其他抗结核药(如
异烟肼、
利福平等)联合用于难以应用一线抗结核药或一线药物疗效不佳的肺结核病患者,建议患者遵医嘱谨慎用药。
盐酸环丙沙星能治尿路感染吗?
盐酸环丙沙星可以治疗敏感菌引起的单纯性或复杂性尿路感染。
由于目前使用盐酸环丙沙星等氟喹诺酮类药物的患者有发生严重不良反应的情况,并且对于一些患者,单纯性尿路感染有自限性,因此应在没有其他药物可以治疗时,再使用盐酸环丙沙星治疗单纯性尿路感染。
如需使用盐酸环丙沙星,请严格遵医嘱用药。
盐酸环丙沙星和阿莫西林可以配伍吗?
盐酸环丙沙星和阿莫西林可以配伍,目前未发现两者配伍会出现不良反应。
盐酸环丙沙星适用于敏感细菌引起的泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、伤寒、骨和关节感染、皮肤软组织感染、败血症、细菌性阴道炎、淋菌性宫颈阴道炎、结膜炎、中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎、乳突腔术后感染等疾病。
阿莫西林适用于敏感细菌引起的
尿道炎、宫颈炎、耳鼻喉感染、呼吸道感染、皮肤及软组织感染、与其他药物联用根治
幽门螺杆菌感染、伤感、伤寒带菌者及
钩端螺旋体病。
如有患者需要配伍使用盐酸环丙沙星和阿莫西林,请严格遵从医嘱用药。
禁用情况
对本品及喹诺酮类药物过敏的患者禁用。
已知Q-T间期延长的患者、未纠正的低血钾患者及使用Ia类(
奎尼丁、
普鲁卡因胺)和ⅲ类(胺碘酮、索他洛尔)抗心律失常药品的患者应避免使用本品。
妊娠期妇女、哺乳期妇女、18岁以下青少年及儿童不宜使用。
由于
环丙沙星和替扎尼定合并用药时,替扎尼定血药浓度升高,导致相关临床不良反应发生(如低血压,嗜睡,困倦),禁忌与替扎尼定同时使用
慎用情况
肝、肾功能均减退的患者慎用。
已知或怀疑有中枢神经系统疾病的患者(如严重的脑动脉硬化、癫痫)或存在其他风险因素的患者(如有发作倾向或发作阈值降低)慎用。
糖尿病者慎用。
有周围神经病变病史的患者应避免使用。
特殊人群用药
孕妇
动物实验未证实本品等喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药的研究尚无明确结论。孕妇应禁用本品与其他喹诺酮类药物,不同剂型的孕妇用药可能存在一定差异。
哺乳期妇女
喹诺酮类药物可分泌至乳汁中,其浓度接近血药浓度,哺乳期妇女须避免应用该类药物,必须应用者宜停止授乳。
儿童
环丙沙星可引起未成年动物关节病变、肌腱炎、肌腱断裂风险,除吸入性炭疽(暴露后)、瘟疫患者,18岁以下儿童及青少年不宜使用。
老人
老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,因此60岁及以上老年患者需要慎用。
不良相互作用
因药效增加而需要谨慎联用的药物
Ia类或Ⅲ类抗心律失常药:喹诺酮类药在某些患者中有使
心电图Q-T间期延长的潜在可能,正在应用Ia类(如奎尼丁、普鲁卡因胺等)或Ⅲ类抗心律失常药(如胺碘酮、索洛地尔)的患者均应避免使用喹诺酮类药物。
甲氨蝶呤:环丙沙星可能抑制甲氨蝶呤的肾小管转运,导致甲氨蝶呤的血浆水平升高。
环孢素:环孢素与环丙沙星合用时,其血药浓度升高,故必须合用时应监测环孢素血浓度和调整剂量。
抗凝药:环丙沙星与抗凝药(如华法林)合用时可增强后者的抗凝作用,故必须合用时应严密监测患者的
凝血酶原时间。
唑吡坦:唑吡坦与环丙沙星联合用药可能会增加唑吡坦的血药水平,因此不建议同时使用。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
含铝或镁的制酸药:含铝或镁的制酸药(如
氢氧化铝、
氢氧化镁)可减少环丙沙星口服的吸收,建议避免合用,不能避免时应在服本品前2小时或者服药后6小时服用。
去羟肌苷:去羟肌苷可减少环丙沙星的口服吸收,因其制剂所含的铝及镁,可与环丙沙星螯合,故不宜合用。
阿片类镇痛药:可明显降低环丙沙星的血药浓度。
细胞毒物化疗:细胞毒物化疗可减少口服环丙沙星的吸收。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
尿碱化药:尿碱化药(如碳酸氢钠和枸橼酸氢钾钠)可减少环丙沙星在尿中的溶解度,导致
结晶尿和肾毒性。
茶碱类:环丙沙星与茶碱类(如
氨茶碱、
二羟丙茶碱、
多索茶碱等)合用时可能由于与细胞色素p450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、
震颤、不安、激动、抽搐、心悸等症状,故必须合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
丙磺舒:丙磺舒可减少环丙沙星自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
咖啡因:环丙沙星干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
苯妥英:苯妥英与环丙沙星合用时前者的血清水平会变化(升高或降低),为了避免同时接受环丙沙星和苯妥英的患者出现因停用本品引起苯妥英血清水平降低从而导致癫痫失控和预防苯妥英过量相关不良反应,建议合用的患者在联合治疗过程中和结束后短期内监测苯妥英治疗,包括监测苯妥英血清浓度。
罗匹尼罗:在罗匹尼罗与环丙沙星联合用药过程中和用药结束后短期内,建议监测罗匹尼罗相关不良反应,并酌情调整罗匹尼罗剂量。
西地那非:环丙沙星与西地那非合用会使后者的暴露量翻倍,应监测西地那非毒性。
非甾体类抗炎药(不包括乙酰水杨酸):联合使用非甾体类抗炎药(不包括乙酰水杨酸)和极高剂量的喹诺酮类药物可诱发惊厥,如芳基
乙酸类、乙酰
苯胺类等。
氯氮平:与环丙沙星联合用药过程中和用药结束后短期内,建议严密监测氯氮平相关副作用,并酌情调整氯氮平剂量。
度洛西汀:环丙沙星与度洛西汀合用会使后者暴露量升至五倍,如果无法避免使用,监测度洛西汀毒性。
辛伐他汀:环丙沙星与辛伐他汀合用,辛伐他汀的代谢被抑制,出现
肌病或横纹肌溶解症的风险增加。
替扎尼定、
阿洛司琼:由CYP1A2调节的药物代谢被环丙沙星所抑制,血药浓度上升,出现不良反应的风险增加。
任何降糖药:环丙沙星合用任何降糖药,可致血糖波动,如必须合用,应加强血糖监测,调整降糖药用量。氟喹诺酮类停用后,也应注意调整降糖药用量。
吲哚美辛滴眼液:环丙沙星滴眼液与吲哚美辛滴眼液合用,可在眼中生成吲哚美辛-环丙沙星沉淀。
本品的不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药品说明书或遵医嘱规范用药。
剂型规格
片剂:250mg/片;500mg/片。
胶囊剂:250mg/粒;500mg/粒。
阴道泡腾片:0.2g/片。
栓剂:0.2g/粒。
滴耳液:10ml:30mg/瓶;5ml:15mg/瓶;8ml:24mg /瓶。
滴眼液:10ml:30mg/瓶;5ml:15mg/瓶;8ml:24mg /瓶。
眼膏:2.5g:7.5mg/支。
凝胶剂:10g:30mg/支。
乳膏:30mg/10g/支。
注射剂:0.2g/支;0.4g/支。
具体用法
用法
片剂和胶囊剂:口服,建议空腹服用,食物可延迟其吸收,但其总吸收量未见减少,因此也可以餐后服用,从而减少胃肠道反应,服用时宜同时饮水250ml。
阴道泡腾片:阴道给药,清洁外阴部后,取仰卧位,将药品置入阴道深部。
栓剂:阴道给药,清洁外阴部后,去掉栓剂外皮,将栓剂塞入阴道深部,保留至少5~10分钟。
滴耳液:滴于耳部。
滴眼液:滴于眼睑内。
眼膏:经眼给药。
凝胶剂和乳膏:外用,涂于患处。
注射剂:静脉滴注。
用量
盐酸环丙沙星片及胶囊
推荐剂量:成人患者一日0.5~1.5g,分2~3次。
用于骨和关节感染:一日1~1.5g,分2~3次,疗程为4~6周或更长。
用于肺炎和皮肤软组织感染:一日1~1.5g,分2~3次,疗程为7~14日。
用于肠道感染:一日1g,分2次,疗程为5~7日。
用于伤寒:一日1.5g,分2~3次,疗程为10~14日。
用于急性单纯性
下尿路感染:一日0.5g,分2次,疗程为5~7日。
盐酸环丙沙星阴道泡腾片
推荐剂量:每晚1次,一次1片,7天为一疗程。
盐酸环丙沙星栓
推荐剂量:每晚1次,一次1粒,7天为一疗程。
盐酸环丙沙星滴耳液
推荐剂量:成人患者一次6~10滴,一日2~3次,点耳后进行约10分钟耳浴,根据症状适当增减点耳次数,小儿患者在医生的指导下适当减少滴数。
盐酸环丙沙星滴眼液
推荐剂量:一次1~2滴,一日3~6次,疗程6~14日。
盐酸环丙沙星眼膏
推荐剂量:一次约0.1g,一日2次,或遵医嘱。
盐酸环丙沙星凝胶
推荐剂量:涂患处适量,一日2~3次,或遵医嘱。
盐酸环丙沙星乳膏
推荐剂量:涂患处适量,一日2~3次。
注射用盐酸环丙沙星
临用前将药品溶解于200ml的0.9%
氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,对任何患者,使用剂量都应根据感染的程度和性质、病原菌的敏感性、患者的机体抵抗能力以及肝肾功能来决定。
推荐剂量:成人患者一次0.1g~0.2g,每12小时静脉滴注1次,每0.2g滴注时间至少在30分钟以上,严重感染或铜绿单胞菌感染患者可以加大剂量至一次0.4g,一天2~3次。
疗程应根据感染程度而定,通常治疗持续7~14天,一般在感染症状消失后继续使用至少2天。用于急性单纯性下尿路感染疗程为5~7天,用于复杂性尿路感染疗程为7~14天,用于肺炎和皮肤软组织感染疗程为7~14天,用于肠道感染疗程为5~7天,用于骨和关节感染疗程为4~6周或更长,用于伤寒疗程为10~14天。
药物漏用
一日一次口服/阴道制剂药物
一日用药一次的药物无需根据用药时间一半的规律来补用/补服,如忘记服药,在想起当天按正常剂量服药即可。
一日多次口服/外用制剂药物
若患者发现漏用的时间较短,则尽快补用;若患者发现漏用的时间已超过服药标准时间间隔的一半,则不需要补用,下次按照正常剂量用药即可。
滴眼液制剂药物
如发现漏用的时间较短,则尽快补用;若患者发现漏用的时间已超过用药标准时间间隔的一半,则不需要补用,下次按照正常剂量用药即可。
注射剂
注射用药一般在医院由专业医护人员使用,通常不存在漏用的情况。
提示:建议患者每天在同一时间用药,以最大程度的避免漏用。
药物过量
本品应用过量可能导致不良反应发生概率增加,例如出现腹泻、恶心、
皮疹、
结晶尿、关节疼痛、贫血等症状。
措施:急性药物过量时应仔细观察病情变化,予以对症处理及支持疗法,并保持足够的水分量。另外,血液透析或
腹膜透析仅能使少量本品(<10%)排出体外。
药物停用
应用环丙沙星等氟喹诺酮类抗生素后暴露于阳光或紫外线照射下,会发生中度至严重的光敏性/光毒性反应。若发生光毒性反应,应立即停止用药,并及时就医,接受规范化治疗。
应用盐酸环丙沙星等氟喹诺酮类药物可能会导致中枢神经系统反应,包括焦躁、激动、失眠、焦虑、噩梦、
偏执狂、头晕、头痛、嗜睡、错乱、
震颤、幻觉、抑郁和自杀想法或行为。若出现以上症状,应停止给药并采取适当的措施。
若发生肌腱疼痛、肿胀、炎症或断裂,应停止用药。在发生
肌腱炎或
肌腱断裂的迹象后,应建议患者休息,并告知医生,换用非喹诺酮类药物进行治疗。
部分患者在第一次使用本品后发生严重的过敏反应,有些反应可伴随心血管系统衰竭、丧失意识、刺痛、咽部或面部水肿、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等症状。患者应在第一次出现皮疹或其他任何过敏迹象时停止用药,并接受规范化治疗。
若出现外周神经病变症状,包括疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木和/或无力,或者其它感觉,包括轻触觉、痛觉、温觉、位置觉和振动觉的变化等,应立即停止用药,并及时就医,接受规范治疗。
若怀疑或证实艰难梭菌相关性腹泻,可能需要停止目前使用的不针对艰难梭菌的抗生素。应适当补充液体和电解质,补充蛋白质,采用针对艰难梭菌的抗生素治疗,出现临床指征时应进行手术评价。
若出现低血糖反应,应立即停药并采取适当的治疗措施。
若按疗程用药后,症状缓解、消失,应遵医嘱停止使用药物。
不良反应的表现
胃肠道系统:腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐、消化不良、厌食。
心血管系统:Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速、
室性心律失常。
中枢神经系统:癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、惊厥、中毒性精神病、
震颤、躁动、焦虑、头晕、头痛、嗜睡、幻觉、妄想、抑郁、恶梦、失眠、自杀的念头或行动、面部潮红、偏头痛、晕厥。
周围神经病变:感觉错乱、感觉迟钝、触物痛感、疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木、无力、痛觉、温度觉、位置觉和振动觉异常、多发性神经炎。
超敏反应:
皮疹、荨麻疹、瘙痒及其它严重皮肤反应(如
中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑)、呼吸困难、血管神经性水肿(包括舌、喉、咽及面部水肿或肿胀)、心血管性虚脱、低血压、意识丧失、气道阻塞(包括
支气管痉挛、气促及急性呼吸窘迫)、
过敏性肺炎、过敏性休克。
生殖系统:阴道不适感、烧灼感、下坠感、疼痛、水肿等。
耳部疾病:中耳痛、瘙痒感。
眼部疾病:局部一过性刺激症状,如局部灼伤和异物、眼睑水肿、流泪、畏光、视力减低等。
其他:发烧、
血管炎、
血清病、难辨梭菌相关性腹泻、血糖紊乱、光敏感性或光毒性、皮肤点状出血(瘀点)水疱形成、伴随出血(血疱)和有结疤的小结节(
丘疹)、
史蒂文斯-约翰逊综合征(Stevens-Johnson及Yell综合征)。
不良反应的处理方法
若出现腹泻、皮疹、发烧等轻微的不良反应,患者要注意清淡饮食,避免搔抓皮肤,并告知医生,通常可以继续用药或对症治疗。
例如患者出现皮疹可以服用
氯雷他定等抗过敏药,出现发烧可以服用布洛芬等退热药。
若出现严重过敏反应或过敏性休克、肺炎、结晶尿等严重不良反应,应立即停药,告知医生后采取相应措施。
例如出现严重的过敏反应需要
肾上腺素紧急治疗,必要时可以进行输氧、静脉注射类固醇、插管等措施,待患者状态稳定后,在医生的指导下更换其它药品进行治疗。
药物贮存
片剂、胶囊剂、栓剂、滴耳液及注射剂应遮光,密封保存。
本品阴道泡腾片应遮光,密封,在阴凉干燥处保存。
滴眼液、凝胶剂及乳膏应遮光,密封,在阴凉处(不超过20℃)保存。
眼膏应密闭保存。
请将此药品放在儿童不能接触的地方。
其他
由于大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药的患者较多,应在使用前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。
大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生
结晶尿,为避免结晶尿的发生,建议患者多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
应用等氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应,因此建议患者在用药期间避免过度暴露于阳光。
环丙沙星、盐酸环丙沙星可影响患者的驾驶或操作机器的反应能力,尤其在同时饮酒的患者。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。