氟西汀为选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRIs),具有抗抑郁作用。
适应证
抑郁症。
强迫症。
神经性贪食症,用于神经性贪食症时作为心理治疗的辅助用药,以减少贪食和导泻行为。
药理作用
氟西汀通过选择性抑制5-HT的再摄取,增加突触间隙5-HT浓度,从而增强中枢5-HT能神经功能,发挥抗抑郁作用,常用于抑郁症、强迫症、神经性贪食症等疾病的治疗。
药物起效时间
盐酸氟西汀40mg的剂量单次口服给药后6至8小时后达到血浆峰浓度(C
max),在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
氟西汀的维持时间尚不明确,其原药半衰期为1~3天,长期给药后为4~6日;其活性代谢产物去甲氟西汀半衰期为4~16日。该药一天给药1次,遵医嘱用药即可。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在服用该药物期间需要服用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和服药方法。
禁用情况
慎用情况
过敏体质者慎用。
肝肾功能不全慎用。
癫痫病史者慎用。
双向情感障碍病史慎用。
有出血倾向者慎用。
闭角型青光眼慎用。
驾驶和操纵机器者慎用。
孕妇慎用。
特殊人群用药
孕妇:本品可以透过胎盘,尚不能确定严重出生缺陷、流产和其他不良发育结局的风险升高,只有当潜在受益大于对胎儿的潜在危险性时,才应在妊娠期使用,故孕妇慎用。
哺乳期女性:本品能够分泌到人乳汁中,另外,婴儿通过乳汁暴露于氟西汀时,出现激越、易激惹、喂养不良和体重增加不足,故不建议在服用本品时哺乳。
儿童:慎用,尚未明确在中国儿童及青少年(18岁以下)中使用的安全性及疗效,因此不推荐在该人群中使用。
老人:老年人发生低钠血症的风险可能更高,增加剂量应当慎重,日剂量一般不宜超过40mg。最高推荐剂量为60mg/天,请在医师指导下慎用。
不良相互作用
禁止联用
单胺氧化酶抑制剂(MAOI):由于5-羟色胺综合征发生风险可能升高,正在使用本品或停用本品5周内禁止使用MAOI(如利奈唑胺或静脉注射
亚甲蓝),在停用单胺氧化酶抑制剂后的14天内也禁止使用
盐酸氟西汀。
谨慎联用
因药效增加而需要谨慎联用的药物
抗精神病药:同时接受本品和抗精神病药(如氟哌啶醇和
氯氮平),可使后者的血药浓度升高。
奥氮平:本品可使奥氮平的最大浓度小幅度增加,使其清除率小幅度降低。
三环类抗抑郁药(TCAs):本品可使三环类抗抑郁药(如丙咪嗪和
地昔帕明)血浆浓度增加2至10倍,影响可持续3周或更长时间。因此,TCAs与本品同时使用或最近服用过本品时,可能需要降低TCAs的剂量并临时监测TCAs的血浆浓度。
由CYP2D6代谢的药物:本品能抑制CYP2D6 的活性,与其他由CYP2D6代谢的药物,包括某些抗抑郁药(如TCAs、抗精神病药(如吩噻嗪类)以及抗心律失常药(如
普罗帕酮、
氟卡尼等)合用时应当谨慎。
地西泮:本品与地西泮合用可能会延长地西泮的半衰期。
中枢神经系统的药物:本品与中枢神经系统药物(如镇静催眠药、全麻药等)联合给药,可增加中枢抑制作用。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
他莫昔芬:本品是一种强效CYP2D6抑制剂,可导致他莫昔芬的最重要活性代谢产物之一4-羟基-N-去甲基他莫昔芬的浓度下降。因此,在他莫昔芬治疗过程中,应尽量避免使用本品。
CYP诱导剂:本品与CYP诱导剂(如
卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠等)合用,会降低氟西汀的血药浓度与药效。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
影响止血的药物:本品同时使用非甾体抗炎药或
阿司匹林会加大出血的危险。合并华法林使用时,有凝血功能改变,包括出血的报道。接受华法林治疗的患者在开始或终止氟西汀治疗时应当加以仔细监测。
苯二氮卓类药物:苯二氮卓类药物(如阿普唑仑)与本品同时给药会增加阿普唑仑的血浆浓度,并且由于阿普唑仑浓度增加,进一步降低精神运动性行为。
抗惊厥药:在联合使用本品治疗后,接受稳定剂量抗惊厥药(如
苯妥英和卡马西平)治疗的患者曾经出现抗惊厥药血浆浓度升高和临床抗惊厥药物毒性。
锂盐:当锂盐(如
碳酸锂)与本品同时使用时,可能使锂浓度升高和降低、出现锂毒性和5-羟色胺效应增加等。当这些药物同时给药时,应当监测锂浓度。
与血浆蛋白紧密结合的药物:因为本品能与血浆蛋白紧密结合,如果患者服用另一种能与蛋白紧密结合的药物(例如香豆素、
地高辛),再使用本品可能导致血浆浓度波动,从而可能引起不良作用。
曲坦类:使用本品和曲坦类药物(如
舒马曲坦和佐米曲普坦)可能引起5-羟色胺综合征,同时使用时建议仔细观察患者,尤其是在治疗开始和增加剂量期间。
色氨酸:本品与色氨酸联合用药的患者可能出现不良反应,包括激动、烦乱不安和胃肠疼痛,故不建议与色氨酸联合使用。
降糖药物:本品与降糖药物(如
伏格列波糖)合用,可降低血糖,甚至导致低血糖发生。停用氟西汀时血糖升高。故在使用氟西汀和停药后一段时间,应监测血糖水平,及时采取干预措施。
地高辛:本品与地高辛合用可能会增加其血药浓度,增加发生
洋地黄中毒的风险。
特别提醒:与本品具有相互作用的药物品种较多,如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
剂型规格
胶囊剂:5mg/粒;10mg/粒;20mg/粒;40mg/粒;60mg/粒。
具体用法
用法
口服,用适量水送服,可单次或分次给药,可与食物同服,亦可餐间服用。
用量
抑郁症
成人及老年患者推荐剂量是每天20mg。在治疗最初的3至4周时间内对药物剂量进行评估和调整,若使用20mg剂量无明显疗效,可以逐渐增加剂量达到60mg的最大剂量。
根据情况谨慎进行剂量调整,维持最低的有效剂量。治疗疗程至少6个月,以确保症状的消失。
强迫症
成人及老年患者推荐剂量是每天20mg。
治疗2周后无明显疗效,可以逐渐增加剂量达到60mg的最大剂量。10周之内没有发现任何的改善,则对
氟西汀的治疗进行重新考虑。
对治疗有效者可考虑延长治疗期至10周以上,须根据情况谨慎进行剂量调整,维持最低的有效剂量,定期进行评估治疗效果。有些临床医生提倡对于药物治疗有效的患者合并进行行为心理治疗。
神经性贪食症
成人及老年患者推荐剂量是每天60mg。治疗
神经性贪食症患者的长期的疗效(3个月以上)尚未得到验证。
药物漏用
对于一天一次服药情况,在当天想起漏服的时候补服即可,如果第二天想起则无需补服,只需在服药时间服药。
对于一天分次服药情况,如果漏用药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补用,下次用药再按原时间间隔。如果漏用药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补用,下次按原间隔时间用药。绝对不可以一次服用双倍药量。
例如应在早晨8点和下午4点用药,如果早晨8点漏用了药品,可在当天12:00以前以原量使用,下午4点用药时间和剂量不变。
例如应在早晨8点和下午4点用药,如果早晨8点漏用了药品,在当天12:00以后才想则不需要补用,下午4点用药时间和剂量不变。
如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
药物过量的表现
氟西汀非致命性用药过量相关的最常见症状和体征是癫痫发作、嗜睡、恶心、心动过速和呕吐等。
氟西汀用药过量(单一或多种药物)后报告的其他严重不良反应包括昏迷、
谵妄、
心电图异常(如结性心律,
QT间期延长和
室性心动过速,包括尖端扭转型心律失常)、低血压、躁狂症、神经阻滞剂恶性综合征样反应、发热、
木僵和晕厥等。
药物过量的处理方法
治疗应当包括处理任何药物用药过量时采用的一般措施。同时应考虑多种药物过量的可能性。
确保气道通畅,氧和通风良好。监测心律和
生命体征。使用一般性支持治疗和对症措施。不建议催吐。
应当给予
活性炭。因为本品的分布容积较大,强制利尿、透析、血液灌注和换血疗法不太可能有益。尚不明确本品的特异性解毒药。
应特别注意正在服用或最近曾经服用过本品并且可能服用过量TCAs的患者。在这种情况下,TCAs的母体和/或其活性代谢产物的蓄积可能增加有临床意义后遗症的可能性,并延长密切医学观察所需的时间。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
请遵医嘱服用,患者在病情康复后应在医生的指导下逐渐减量至停止用药。
氟西汀应避免突然停药。为减少撤药反应的发生,停用本品时应在至少1~2周内逐渐降低剂量。如果患者在降低剂量或停药过程中出现了不耐受的症状,应考虑恢复原用药剂量,医生可以继续以更缓和的速度来减少用药剂量。
在抑郁持续加重或突然出现自杀,或出现可能是抑郁加重或自杀前兆症状的患者中,尤其是当这些症状是严重的、突然出现的或不是患者主诉症状的一部分时,应当考虑改变治疗方案,包括停药的可能。
治疗期间应常规监测患者是否出现5-羟色胺综合征症状,包括精神状态改变(如激动、幻觉等)、自主神经不稳定(如心动过速、出汗等)、神经肌肉症状(如
震颤、动作失调等)、癫痫发作和/或胃肠道症状(如恶心、呕吐等)。
如果发生上述反应,应当立即终止本品与伴随的5-羟色胺类药物,并且应当开始支持的对症治疗。
若患者出现
皮疹或其它可能的
变态反应现象时,如果不能发现其他致病因素,应当停用本品。
若患者出现有症状的
低钠血症,应当考虑停止使用本品,并采取适当的医疗干预。低钠血症的症状和体征包括:头痛、意识错乱、虚弱以及可能导致跌倒的摇摆,更严重和/或更紧急的病例与幻觉、癫痫发作、呼吸停止等。
若患者出现
室性心律失常的症状或体征,应考虑停用本品或对患者进行心脏功能评估。
若儿童患者服用本品后出现皮疹或发热,应立即停药,并对症处理。
不良反应的表现
全身系统:头痛、衰弱、流感综合征、发热等。
心血管系统:血管舒张。
消化系统:恶心、腹泻、食欲缺乏、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气等。
代谢和营养系统:体重降低。
神经系统:失眠、神经紧张、焦虑、头晕、嗜睡、
震颤、性欲减退、思维异常、异常做梦等。
特殊感觉器官:视觉异常。
泌尿生殖系统:阳痿、异常射精等。
不良反应的处理方法
全身系统:若出现头痛、衰弱等症状,患者要注意卧床休息,应告知医生后酌情处理。
心血管系统:若出现血管舒张,应告知医生,进行对症治疗,例如使用去甲肾上腺素等血管收缩剂。
消化系统:若出现恶心、腹泻等症状,患者要保持清淡饮食,应告知医生,通常可以继续用药或对症治疗后消失,例如恶心可以服用
多潘立酮片等促进胃肠动力的药物。
代谢和营养系统:若出现体重降低,应告知医生后酌情处理。
神经系统:若出现失眠、神经紧张、焦虑等症状,应告知医生,症状轻微的患者通常可以继续用药,症状严重的患者进行对症治疗,例如失眠可以服用褪黑素等药物进行缓解。
呼吸系统:若患者出现咽炎、鼻窦炎等症状,应告知医生,明确病因后进行规范化治疗。
皮肤和附属器官:若患者出现出汗、皮疹等症状,症状轻微的患者通常可以继续用药,症状严重的患者进行对症治疗,例如皮疹可以服用
氯雷他定片等抗组胺药。
特殊感觉器官:若出现视觉异常,应告知医生后酌情处理。
泌尿生殖系统:若出现阳痿、异常射精等症状,应告知医生后对症治疗,例如阳痿可以服用西地那非等药物进行治疗。
如果用药后感觉有其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
遮光,密封保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
在短期研究中,抗抑郁药能增加儿童、青少年和年轻成人中自杀意念和行为的风险。开始接受抗抑郁药治疗的所有年龄患者都应当密切监测恶化的和新出现的自杀意念和行为。建议家属和看护人员密切观察并与医师交流。
本品性状发生改变时禁止使用。
应注意密切观察在药物使用过程中,特别是初期和剂量变动期时,患者的行为异常与精神情绪异常,及时发现并制止恶性事件发生。有自杀意图的高危险性病人,应予严密监视。
开始使用抗抑郁药治疗前,应当充分筛查有抑郁症状的患者,确定他们是否处于双相障碍的风险,此筛选应当包括详细的精神病史、自杀、双相障碍和抑郁家族史。
氟西汀单药治疗不适用于治疗与双相I型障碍相关的
抑郁发作。
本品可能损害判断、思考或运动功能。患者应当谨慎操作危险机械,包括汽车,直到确认药物治疗对其无不良影响为止。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。