本品为选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂,是一种抗抑郁药。可抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收,增加突触间隙5-HT的浓度,从而改善患者情感状态,临床主要用于治疗抑郁症和其伴随的焦虑、强迫症以及暴食症等。
适应证
本品可用于抑郁症、强迫症以及惊恐状态等。
盐酸氟西汀主要用于治疗各种抑郁症及伴随之焦虑,包括轻型或重型抑郁症、
双相情感障碍的抑郁症、心因性抑郁症及抑郁性神经症,尤宜用于老年抑郁症。
盐酸氟西汀还可用于治疗强迫症。
盐酸氟西汀还可作为
神经性贪食症(暴食症)的心理治疗辅助性用药等。
药物起效时间
本品40mg的剂量单次口服给药后6~8小时后达到血浆峰浓度;在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品的维持时间尚不明确,盐酸氟西汀急性给药后半衰期为1~3天,长期给药后为4~6天;其活性代谢产物去甲
氟西汀急性和长期给药后消除半衰期为4~16天,消除缓慢,停药后仍能维持5~6周的疗效。
药物联用
尚无权威参考资料指导本品药物联用。如果在使用该药物期间需要使用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
对盐酸氟西汀过敏者禁用。
同时服用单胺氧化酶抑制药(如利奈唑胺或静脉注射
亚甲蓝等)者禁用。
慎用情况
肝肾功能不全者慎用。
癫痫患者慎用。
有自杀倾向患者慎用。
有出血倾向者慎用。
先天性长QT综合征或长QT综合征家族史者慎用。
缓慢性心律失常或其他严重心律失常患者慎用。
驾驶或操作机械者慎用。
儿童慎用。
孕妇慎用。
哺乳期女性慎用。
特殊人群用药
孕妇
已证实SSRIs(包括盐酸氟西汀)可穿过胎盘,在妊娠晚期暴露于盐酸氟西汀的新生儿曾经出现需要住院、呼吸支持和管饲的并发症。用盐酸氟西汀治疗孕妇时,医生应仔细考虑服用 SSRIs 的潜在风险,以及抗抑郁药治疗抑郁症的既定获益。只有当潜在受益大于对胎儿的潜在危险性时,才应在妊娠期使用盐酸氟西汀。
哺乳期女性
盐酸氟西汀和去甲
氟西汀可进入人乳汁中禁用,暴露于盐酸氟西汀婴儿的激越、易激惹、喂养不良和体重增加不足。
应同时考虑母乳喂养对婴儿发育和健康的益处,母亲对盐酸氟西汀的临床需求,以及盐酸氟西汀或母体基础状况对母乳喂养儿童可能造成的任何不良影响。只有当潜在受益大于对胎儿的潜在危险性时,才应在妊娠期使用氟西汀。
儿童
由于尚未明确在中国儿童及青少年(18岁以下)中使用的安全性及疗效,因此不推荐在该人群中使用。
老年人
老年人发生
低钠血症的风险可能更高,增加剂量应当慎重。
不良相互作用
禁止联用
与单胺氧化酶抑制药合用可出现5-HT综合征。停用单胺氧化酶抑制药14天后才可用本品,同样,停用本品14天以上才可用单胺氧化酶抑制药。
谨慎联用
本品主要经CYP2D6代谢,与CYP2D6抑制药(如
西咪替丁、
阿米替林、
奋乃静、丙咪嗪、阿普唑仑)合用时,可使本品血药浓度提高。
谨慎与其他可导致
QT间期延长的药物联用:包括部分抗精神病药(如
氯丙嗪、
氟哌利多等),部分抗生素(如红霉素、莫西沙星等),Ia类抗心律失常药(如
奎尼丁、
普鲁卡因胺),III类抗心律失常药(如胺碘酮、索他洛尔)以及美沙酮、
卤泛群、普罗布考等。
本品为CYP 2D6抑制剂,与CYP 2D6底物如抗精神病药(吩噻嗪类药、
氟哌啶醇、
氯氮平、匹莫齐特),抗心律失常药(如
普罗帕酮、
氟卡尼)合用,可升高其血药浓度。
与其他能增强5-HT能神经功能的药物(如
氯米帕明、阿米替林、
丙米嗪、芬太尼、
曲马多、
色氨酸等)合用时,可导致5-HT综合征的发生风险增加。
与其他作用于神经系统的药物合用时,本品应考虑使用较低的初始剂量,保守的递增方案并监测患者的临床状态。
利福平等CYP诱导药可加速本品代谢,使血药浓度和疗效降低。西咪替丁、卡马西平、苯巴比妥等CYP抑制药可减慢本品代谢,升高血药浓度,产生不良反应。
与降糖药物合用,可能出现低血糖,停药后继而出现高血糖。应调整
胰岛素和口服降糖药的剂量。
与安定(地西泮)合用可能会延长地西泮的半衰期。
本品与锂盐合用,会导致锂中毒或5-羟色胺综合征,合用时应监测锂的血药浓度,并监测患者是否出现5-羟色胺综合征的症状。
与
阿司匹林、华法林和其他抗凝药合用时可增加出血风险,需注意。
盐酸氟西汀为处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
盐酸氟西汀肠溶片:90mg/片(以氟西汀计)。
盐酸氟西汀分散片:20mg/片(以氟西汀计)。
盐酸氟西汀胶囊:20mg/粒(以氟西汀计)。
具体用法
用法
盐酸氟西汀片剂、分散片、肠溶片、胶囊:口服,用适量水送服。
用量
抑郁症:起始剂量为每日20mg。一般4周后才能显效,若临床症状没有改善,可考虑增加剂量,逐渐增加剂量到60mg。抑郁症患者必须持续治疗至少6个月,以确保症状的消失。
神经性贪食症:成人及老年患者建议治疗剂量为每日60mg。老年患者增加剂量应谨慎,且日剂量一般不宜超过40mg。儿童不推荐使用。
强迫症:成人及老年患者建议治疗剂量为每日20mg。若临床症状没有改善,可考虑增加剂量,逐渐增加剂量到60mg的最大剂量。如果在10周之内没有发现任何的改善,应该对盐酸氟西汀的治疗进行重新考虑。
惊恐状态:初始剂量每日10mg,一周后可逐渐增加至每日20mg,如果症状没有有效控制,可适当增加剂量至每日60mg。
盐酸氟西汀胶囊和盐酸氟西汀分散片具有生物等效性。盐酸氟西汀片一般只需每天早晨口服20mg(2片),必要时可以增加到40mg(4片)。
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
药物漏用
每日服用1次的药物,当天想起的时候马上补服。
对于每日服用2次或3次的药物,按照服药时间间隔二分之一的原则来判断,如发现漏用的时间小于下一次用药间隔的一半,则尽快补服;漏用时间若大于下一次用药间隔的一半则无需补服,下次用药时间按照正常剂量用药即可。
药物过量
本品过量时最常见的症状和体征为癫痫发作、嗜睡、恶心、心动过速、呕吐,还可出现后遗症(包括调节异常、
步态异常、意识错乱、肺功能障碍、眩晕、血压升高、昏迷、
心电图异常等)、低血压、发热、晕厥等。
尚无本品的特效解毒药。过量时应采取一般性支持治疗和对症措施:保证气道通畅、监测心率和
生命体征,不建议催吐,可给予
活性炭治疗。本药分布容积大,强制利尿、透析或血液灌注可能无明显效果。
药物停用
应避免突然停药。为减少撤药反应的发生,停用盐酸氟西汀时应在至少 1-2 周内逐渐降低剂量。如果患者在降低剂量或停药过程中出现了不耐受的症状,应考虑恢复原用药剂量。随后,医生可以继续以更缓和的速度来减少用药剂量[4-6]。
如出现或疑似出现抑郁加重或自杀前兆的症状,应考虑改变治疗方案,包括考虑停药。
如出现
低钠血症,应考虑停药,并采取适当的对症治疗措施。
有
QT间期延长和
室性心律失常风险因素的患者,如出现室性心律失常的症状或体征,应考虑停药并进行心功能评估。
不良反应的表现
常见不良反应的表现
全身性反应:寒战。
心血管系统:心悸。
神经系统:情绪不稳。
特殊感觉:味觉倒错。
偶见不良反应的表现
全身性反应:自杀企图。
心血管系统:心律失常,低血压。
消化系统:吞咽困难、胃炎、胃肠炎、黑粪、胃溃疡。
神经系统:静坐不能、
共济失调、平衡紊乱、磨牙、颊舌综合征、人格解体、欣快、肌张力过高、性欲增加、
肌阵挛、偏执反应。
皮肤和附属器官:脱发。
特殊感觉:瞳孔散大。
泌尿生殖系统:尿痛,妇科出血。
罕见不良反应的表现
全身性反应:急腹综合征、光敏反应。
血液和淋巴系统:瘀点、紫癜。
神经系统:妄想。
呼吸系统:喉头水肿。
不良反应的处理方法
如果用药后感觉有以上表现或其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
15~25℃室温保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
服药期间不宜驾驶车辆、高空作业。
本品与含酒精的饮料同服,可使精神和运动功能损害的危险性增加,因此不建议吸药期间服用含酒精的饮料。
抗抑郁药会增加自杀意念和自杀行为的风险,如果考虑给青少年和儿童使用盐酸氟西汀,必须权衡这种风险与临床的实际需要,目前FDA仅批准用于儿童和青少年抑郁症和强迫症的治疗。
单用本药不适用于治疗与I型
双相情感障碍相关的
抑郁发作,因可能增加有双相情感障碍风险的患者发生混合型或躁狂发作的风险。用药前应筛查患者是否存在双相情感障碍的风险。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。