本品是一种选择性钙离子拮抗剂,具有扩张脑部血管的作用,可以改善脑部组织的缺血缺氧状态,临床上用来治疗脑动脉缺血性疾病,以及由脑血管缺血等引起的头晕耳鸣等。
适应证
用于治疗脑动脉缺血性疾病,如脑动脉硬化、短暂性缺血性发作、脑血栓形成、
脑栓塞和
脑血管痉挛等。
增加耳蜗小动脉血流量,改善由前庭刺激或脑缺血引起的头晕、耳鸣、眩晕。
可缓解
血管痉挛,用于典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗。
用于癫痫的辅助治疗,可以增强抗癫痫的效果。
药物起效时间
本品经由胃肠道吸收良好,口服血药浓度达峰时间约2~4小时,在此之前药物已经开始起效,连续服药5~6周血药血药浓度可达稳定状态。
药物维持时间
本品的药物维持时间尚不明确,其半衰期为2.4~5.5小时,患者遵医嘱用药即可。
药物联用
盐酸氟桂利嗪胶囊与抗癫痫药物如
丙戊酸钠、
卡马西平等合用,能够加强抗癫痫药的作用,同时也可更加有效的预防前庭性偏头痛,显著提高治疗效果。
禁用情况
对本药任何成分过敏者禁用。
锥体外系疾病患者禁用。
目前患有抑郁症或有复发性抑郁症病史患者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
脑出血性疾病急性期患者禁用。
慎用情况
年老体弱者慎用。
儿童慎用。
驾驶员及机器操作者慎用。
特殊人群用药
孕妇
尚无孕妇使用本药的安全性资料,应禁用。
哺乳期女性
本品可经乳汁排泄,并且乳汁中的药物浓度比血中更高,故哺乳期妇女禁用,或使用本药时应停止哺乳,以免影响婴儿神经系统发育。
儿童
盐酸氟桂利嗪能透过血脑屏障,有明确的神经系统不良反应,且儿童神经系统对药物的反应敏感,代谢功能相对较弱,故儿童使用本药时应权衡利弊后慎用。
老年人
老年人神经系统较敏感,代谢能力较弱,应在医生指导下慎用。
不良相互作用
因药效增加而需谨慎联用的药物
镇静催眠药:合用会加强镇静催眠药的作用,会出现过度镇静的情况。
因药效降低而需谨慎联用的药物
与肝药酶诱导剂如苯妥英钠、
卡马西平等合用时,会降低本品的血药浓度,联用时可能需要适当增加本药药量。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
与非甾体类抗炎药、口服抗凝血药合用时,会增加
胃肠道出血的风险,应谨慎联用。
本品与酒精合用会加重中枢神经系统的抑制作用,出现过度镇静的作用。
胺碘酮与本品合用会引起心动过缓、房室传导阻滞等,需谨慎合用。
本品为处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
片剂:5mg/片。
具体用法
用法
口服,用适量水送服。由于本药具有嗜睡、困倦等神经抑制作用,故建议晚上睡前半小时服药,且不得用含有酒精的饮料送服。
用量
成人用量
偏头痛预防:起始剂量为一日10mg,每晚口服。若取得疗效满意,则维持剂量减为每周连续服药5日,一日10mg,再停药2日。治疗6个月后应停药,复发时再重新使用起始剂量。
眩晕:一日10~20mg,2~8周为一疗程。
特发性耳鸣:一日10mg,10日为一疗程。
脑动脉硬化、脑梗死恢复期:一日5~10mg。
特殊人群用量
老年人:应酌情减量,可遵医嘱服用。用于偏头痛的预防性治疗时,65岁以上患者起始剂量为一日5mg,每晚口服,疗程同上。
肾功能不全:本药较少经肾排泄,故肾功能不全患者无需调整剂量。
肝功能不全:本药主要在肝脏中被代谢,肝功能不全患者可咨询医生考虑调整剂量。
药物漏用
本药物漏服后的处理措施,与服药次数有关。
一日一次
该药物一般晚上服用,如睡觉前想起忘记服药,可按正常剂量补服,第二天服药时间相应地调整到与此时间间隔24小时即可。若第二天想起忘记服药,则不用补服,晚上正常服药即可。
一日两次
如果漏服后在想起时距下次服药时间已经不足用药间隔的一半,则无需补服,下次用药时间按照正常剂量用药即可,绝不可一次服用双倍药量。
举例:如本应在当日8时和20时服药,患者早8时忘记服药,若在下午14时之前想起,可按正常剂量补服;若在14时之后想起则无需补服,20时按正常用量服药。
药物过量
用药过量时可导致中枢神经系统的过度抑制及锥体外系症状的发生,有超剂量(一次600mg)用药后出现嗜睡、激越、心动过速的个案报道。
中枢神经系统抑制
症状:嗜睡、乏力、疲惫等。
处理方法:停药,多喝水,加快药物代谢排泄,若症状得不到缓解应在陪同下就医。
锥体外系症状
处理方法:立即就医,遵医嘱进行对症治疗,日常注意避免精神过度紧张,加强
营养支持,避免一些并发症的发生。
激越及心动过速
症状:手足无措、焦虑不安、易怒、心动过速等。
处理方法:尚无本药的特定解毒药,出现上述急性过量症状时,应立即停药并拨打120就医,急救车到来前可自行催吐。
药物停用
在使用本药治疗时,遇下列情况之一时,应停止使用本药。
在偏头痛治疗时,如果治疗2个月后症状未见明显改善,可停止用药并就医。
偏头痛治疗疗效满意时,应在服药6个月后停药。
对于眩晕的治疗,在患者症状得到控制后就应及时停药。若治疗慢性
眩晕症1个月或突发性眩晕症2个月后无好转,应停药并就医。
在用药过程中,如果患者出现困倦状态加剧应减量或停药。
出现抑郁、肌肉震颤、流涎等严重不良反应,应立即停药并及时就医。
不良反应的表现
常见不良反应
神经系统:嗜睡、疲惫、乏力等。
泌尿生殖系统:月经紊乱、乳房疼痛等。
少见不良反应
神经系统:失眠、焦虑、锥体外系症状如
运动迟缓、静坐不能、
震颤强直等,长期服用可出现抑郁症,尤其女性患者。
肌肉骨骼系统:肌肉酸痛、痉挛等。
心血管系统:心慌、心悸等。
内分泌系统:泌乳等。
生殖系统和乳腺:乳腺增生、性欲降低等。
胃肠道:恶心、便秘、体重增加、胃部灼烧感、胃痛、口干等。
不良反应的处理方法
常见不良反应处理
神经系统:若出现嗜睡、乏力、疲惫等症状,一般为一过性,患者应注意休息,保证充足睡眠,避免精神受到刺激,保持心情愉快,可自行恢复。极个别病人会出现乏力加剧的现象,此时应立即停药就医。
生殖系统和乳腺:若出现月经紊乱、乳房疼痛等,一般无需特殊处理,停药后可恢复。如不适症状加剧,可立即停药并咨询医生。
少见不良反应处理
胃肠道系统:患者需清淡饮食,少吃油腻、刺激性食物,多吃纤维含量高的食物,并适当运动,可缓解症状。
神经系统:避免精神压力过大、用脑过度等,并加强身体锻炼。若症状不能得到缓解,应及时就医。
肌肉骨骼系统:可做一些放松肌肉和身体平衡锻炼的动作来预防缓解肌肉的酸痛。
其他:若出现肝功能损伤、心悸等症状不能得到有效缓解时,需立即就医,遵医嘱停药或减少剂量。
药物贮存
遮光、密封保存。
药物要远离儿童。
其他
特发性震颤患者及有特发性震颤家族史、锥体外系反应史或帕金森病史的65岁以上患者,更易发生本药诱导的帕金森病,对此类患者应避免长期治疗。
肿瘤患者进行
放射治疗时应用氟桂利嗪,对肿瘤细胞的杀伤力可提高10~20倍,故服用本药的同时进行放疗,应告知医生,由医生决定是否调整治疗方案。
患者应在推荐剂量下使用本药,并定期观察,减少锥体外系或抑郁症状等不良反应发生的风险。
本药可能会引起困倦,尤其是服药初期,驾驶车辆或操作机器时应谨慎。
药品性状发生改变时禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。