本品是属于双胍类的降糖药,其主要成分为
盐酸二甲双胍。主要适用于
2型糖尿病患者,通过减少肝糖生成,抑制
葡萄糖的肠道吸收,并通过增加外周糖的摄取和利用而提高
胰岛素的敏感性。
适应证
本品首选用于单纯饮食控制及体育锻炼控制血糖无效的2型糖尿病。
对于成人,本品可用于单药治疗,也可以与磺脲类药物或胰岛素联合治疗。
对于10岁及以上的儿童和青少年,本品可用于单药治疗或与胰岛素联合治疗。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药(2022年版)》,除了前述适应证以外,在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下,本品还可用于
多囊卵巢综合征、妊娠期糖尿病(
胰岛素抵抗重,胰岛素剂量大的患者)的治疗,还可用于糖尿病的预防。
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确,但是该用法是结合了临床研究数据、医师个人的专业技能和临床经验,以及患者的病情实际情况,综合考虑后制定的用药方案。
不过,实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗,相关用法用量应遵医嘱,患者切不可自行用药,以免延误病情。
药物起效时间
本品口服后缓慢而不完全吸收,有效成分在2.5小时后达到其血浆浓度峰值,在此之前,药物已经开始发挥作用了。
药物维持时间
二甲双胍的结构稳定,不会与血浆蛋白相结合,因此会以原型随尿液排出体外,本品为普通剂型,不具有长效降糖作用,其降糖作用一般可持续8小时左右。
药物联用
二甲双胍可以与其他拥有不同作用机制的降糖药联合使用,避免出现低血糖风险,需要减少同时服用的降糖药的剂量,以下为推荐联合使用方案:
二甲双胍与磺脲类药物联合使用
磺脲类药物(如
格列本脲、
格列吡嗪等)可促进胰岛素分泌,延长作用时间,二甲双胍可以抵消因磺脲类药物服用后引起的体重上升,两者之间形成互补联用时请遵医嘱。
二甲双胍与a~糖苷酶抑制剂联合使用
药物联用可协同增效,a~糖苷酶抑制剂(如
阿卡波糖、
伏格列波糖等)通过在肠道竞争性地抑制葡萄糖苷酶,使糖原分解减少、葡萄糖吸收减少改善患者餐后血糖及
糖化血红蛋白浓度减少血糖波动和低血糖风险,联用时请遵医嘱。
二甲双胍联用噻唑烷二酮类药物
二甲双胍改善整体胰岛素敏感性和促进外周组织摄取葡萄糖,噻唑烷二酮类药物(如
吡格列酮、
罗格列酮等)抑制肝糖输出以及改善外周组织胰岛素抵抗,适用于胰岛素抵抗为主的糖尿病患者,联用时请遵医嘱。
二甲双胍与DPP~4抑制剂联合使用
DPP~4抑制剂(如
西格列汀、
沙格列汀等)可增强肠促胰岛素效应,实现α/β细胞双调节血糖控制,二甲双胍可抑制DPP~4活性,促进GLP~1分泌,上调GLP~1受体表达,两者协同更大程度增强肠促胰素效应,两者联用能够较好地控制患者血糖水平,联用时请遵医嘱。
二甲双胍与SGLT~2抑制剂联合使用
SGLT~2抑制剂(如恩格列净、达格列净等)可通过改善肾小球的滤过状态发挥保护肾脏的作用,与二甲双胍联合应用,可有效避免低血糖发作,同时对心血管系统也有益,联用时请遵医嘱。
二甲双胍与胰岛素抑制剂联合使用
胰岛素可补充机体内源性胰岛素分泌不足的情况,二甲双胍则可改善胰岛素抵抗,两者互补使降糖效能提高,减少低血糖风险,两者联用还可以保护胰岛功能,联用时请遵医嘱。
盐酸二甲双胍片八十岁以上的人能用吗?
80岁以上的患者使用二甲双胍药物应谨慎,具体应该遵医嘱用药并定期检查肾功能,并根据肾功能调整二甲双胍的剂量。
根据药物说明书内容可知老年患者(>65岁)应谨慎,使用后应该定期检查肾功能并根据肾功能调整二甲双胍的剂量。通常会以小剂量开始,之后再逐渐增加,加到最小有效剂量为止(通常不用最大剂量);部分药物需要根据肌酐清除率计算给药剂量。
二甲双胍主要适用于空腹血糖正常或偏高,但是在餐后血糖明显升高的患者,以及单纯饮食控制及体育锻炼控制血糖无效的2型糖尿病。
长期吃盐酸二甲双胍片需要注意什么?
长期吃二甲双胍应该注意预防乳酸酸中毒、
急性肾损伤以及低血糖、贫血等情况的发生,服药后定期检查肾功能和血清维生素B
12。
预防乳酸酸中毒:长期服用二甲双胍可能因为蓄积发生乳酸酸中毒,发生乳酸酸中毒会造成生命危险;同时酒精会增强二甲双胍对乳酸的影响,导致乳酸酸中毒,所以服用二甲双胍时不建议饮酒。
预防肾功能改变:因本药物经肾脏排泄,肾功能受损容易出现排出障碍,导致药物在体内蓄积,诱发慢性肾功能不全基础上的急性肾损伤,所以在服用二甲双胍药物后需定期检查肾功能。
预防低血糖:单独服用二甲双胍正常不会产生低血糖症状,与磺脲类及胰岛素合用,会增加降糖作用,可能引发低血糖。用药请遵医嘱。
预防贫血:长期服用二甲双胍会降低人体对维生素B12的吸收,维生素B12的缺乏可能导致巨幼红细胞贫血,在服用二甲双胍的同时医师会建议同时补充维生素B12,并且定期检测维生素B12水平。
禁用情况
严重肾衰竭(eGFR<45 ml/min/1.73m2)以及可能影响肾功能的急性状态(如脱水、严重感染或休克等)患者禁用。
对可能造成组织缺氧疾病(如呼吸衰竭、近期发作的心肌梗死和休克、失代偿性
心力衰竭等)的患者禁用。
已经严重感染、或发生了外伤,进行了外科大手术,有低血压和缺氧情况的患者禁用。
糖尿病昏迷前驱期(即将昏迷)患者禁用。
维生素B12以及叶酸缺乏并未及时纠正的患者禁用。
慎用情况
既往病程中有出现过乳酸酸中毒的患者慎用本品。
老年患者慎用。
10岁以下儿童慎用。
特殊人群用药
孕妇:目前尚未有孕妇进行充分、严格对照的临床试验研究,因此对于已经怀孕或计划怀孕的患者,不推荐使用本品。但可以使用
胰岛素来维持血糖水平,使其尽可能接近正常水平,从而降低胎儿畸形的风险。
哺乳期女性:因为本品可随母体的乳汁进行排泄,因此哺乳期女性禁用本品。如果必须用,则应该在使用期间停止哺乳。
老年人:本品对于65岁以上老年患者应慎用,在用药期间产生低血糖、肾功能减退等不良反应的风险增加。
儿童:因本品的安全性和疗效尚未建立,因此对于10岁以下的儿童不建议使用。
不良相互作用
因药效增加而需要谨慎联用的药物
抗凝血药物:华法林等药物与二甲双胍同时服用容易增强抗凝血作用,增加患者出血倾向。
抗胆碱药:二甲双胍与抗胆碱药物(如阿托品)合用,可延长二甲双胍在胃和小肠的停留时间,使二甲双胍吸收增加,药效增加。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
树脂类药物:树脂类药物(例如
乳香、
没药、
琥珀等)与本品一同服用,可减少二甲双胍吸收。
维拉帕米:维拉帕米可降低二甲双胍的肝内吸收,从而使二甲双胍的降糖效果,故应谨慎联用。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
酒精:酒精与二甲双胍同时服用容易增加乳酸中毒风险,用药期间应避免饮酒。
碘对比剂:由于主要成分通过肾脏进行代谢,对肾功能造成一定影响,从而增加二甲双胍乳酸酸中毒风险。
氯磺丙脲:二甲双胍与氯磺丙脲合用,因氯磺丙脲易在体内长时间滞留,导致药物作用时间延长,增加低血糖的发生风险。
酒精:酒精与二甲双胍同时服用容易增加乳酸中毒风险,用药期间应避免饮酒。
盐酸二甲双胍为处方药,剂型规格较多,应在医师或药师的指导下用药,包括用法、用量以及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
片剂:0.25g/片;0.5g/片;0.85g/片,1g/片。
具体用法
用法
口服,随餐服用,以降低胃肠道不良反应。
用量
成人用量
肾功能正常的成人(eGFR≥90mL/min/173m2)单独使用本品治疗
0.25g/片:成人起始剂量每次0.25 g,一日2~3次,10~15天以后根据疗效逐渐加量,最大推荐剂量为每天2g。随餐服用,可减轻胃肠道反应,用药请遵医嘱。
0.5g/片:成人用药初始推荐剂量为每次0.5g,每日2次;或者每次0.85g,每日1次;随餐服用。
可每周增加0.5g或者两周增加0.85g,逐渐加至每日2g,分次服用。成人最大推荐剂量为每日2.55g。
对需进一步控制血糖的患者,剂量可加至每日2.55g(即每次0.85g,每日三次)。每日剂量超过2g时,为了更好的耐受,药物最好随三餐分次服用。
10~15日后,应根据血糖水平调整剂量。缓慢增加剂量可以改善胃肠道耐受性,用药请遵医嘱。
与胰岛素合用时,本品初始推荐剂量为每次0.5g,每日一次,口服,随餐服用。
如患者的反应不够时,一周后增加0.5g。此后可以每周增加0.5g,直至达到满意的血糖控制。
推荐每日最大剂量为2.5g,当联合使用本品与胰岛素的患者空腹血糖降至12mg/dL以下时,建议减低胰岛素剂量的10%~20%。
应当根据血糖降低的反应继续进行个性化的调整,用药请遵医嘱。
与磺脲类药物联合使用
如果服用最大推荐剂量(即每次0.85g,每日三次)后仍无反应的患者,应考虑在维持最大剂量治疗的同时逐渐加用磺脲类口服降糖药物。
如果联合最大剂量的本品与最大剂量的口服磺脲类药物治疗1至3个月仍不能满意控制血糖,要考虑改变治疗方法,包括本品联合胰岛素治疗或胰岛素单独治疗,用药请遵医嘱。
肾功能受损患者
eGFR≥60mL/min/1.73m2无需调整剂量,用药请遵医嘱。
eGFR 45~59mL/min/1.73m2减量用药,请遵医嘱。
eGFR<45mL/min/1.73m2禁用。
儿童用量(10岁~16儿童)
初始推荐剂量为每次0.5g,每日1次,随餐或者餐后服用,10~15天后,应根据血糖水平调整剂量。缓慢增加剂量可以改善胃肠道耐受性。最大推荐剂量为每日2g,每日2~3次,用药请遵医嘱。
药物漏用
服用二甲双胍的患者,漏服发生在餐后2小时之内,如果血糖只是轻度升高,可以通过临时增加运动量来降低血糖而不必补服;如果血糖明显升高,可以按原剂量进行补服。
如果发现漏服时已到了下一次服用二甲双胍的时间,就无需再补服了。
糖尿病病人在平时使用药物的时候要严格按照药物的时间服用,另外,不要认为漏服药物只要在下一次服用药物的时候加大使用量就可以,在加大使用二甲双胍剂量后会出现让血糖急剧下降的效果,这样就很容易出现低血糖。
药物过量
症状:过量服用本品可能会出现乳酸酸中毒的情况。表现为肌肉酸痛,嗜睡,呼吸窘迫等。也可伴随体温降,血压降低,心动过缓等症状。
措施:应及时就医进行紧急处理,在专业的医师指导下采取急救措施。
药物停用
发生严重不良反应如乳酸酸中毒(包括呼吸困难、腹痛、
肌肉痉挛、衰弱和体温降低),应停止使用该药。
患者服药期间需要做血管造影等检查需要暂停本药48小时,需要肾功能检测正常后在服用本药品。
计划做碘化造影类检查的患者,在检查前或检查时必须停止服用二甲双胍。
出现脱水(严重的腹泻或呕吐、发热或液体摄入量减少)的患者应暂时停用。
出现严重感染或休克等影响肾功能的急性病情的患者应暂时停用本品。
表现及处理方法
常见不良反应
胃肠道系统反应:食欲不振、恶心、腹泻、呕吐、口中金属味道、胃部灼热感、胃痛、上腹胀满等。
提示:这些不良反应大多发生在开始治疗时,大多数患者通常可以自行缓解。缓慢增加剂量可提高胃肠道耐受性。
罕见不良反应
代谢和营养障碍:乳酸酸中毒、维生素B12缺乏。
肝胆功能异常:有肝功能检查异常或肝炎的个别病例在停止服用二甲双胍后恢复正常的报告。
皮肤和皮下组织异常:皮肤反应,例如红斑、瘙痒、荨麻疹。
其他:胃胀,乏力,消化不良,腹部不适及头痛,大便异常,便秘,腹胀,低血糖,
肌痛,头昏,头晕,指甲异常,
皮疹,出汗增加,胸部不适,寒战,流感症状,潮热,心悸,体重减轻等。
提示:发生不良反应时,应该及时告知医师,方便医师调整用药方案。降低药物对身体的影响;如发生严重的不良反应时,应立即停药,前往医院就医。
药物贮存
密封保存,25℃以下。
其他
二甲双胍会干扰到维生素B12的吸收,因此对于维生素B12、钙摄入或者吸收不足的患者,建议应该间隔2~3年进行一次常规血清维生素B12的测定。
长期服用该药物应该定期检查肾功能、血糖水平等。
除
氯磺丙脲,患者从其他的口服降糖药转为用本品治疗时,通常不需要转换期。服用氯磺丙脲的患者在换用本品的最初2周要密切注意,因为氯磺丙脲在体内有较长滞留,易导致药物作用过量,发生低血糖。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。