本品可减少肝糖生成,抑制
葡萄糖的肠道吸收,并增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用而提高
胰岛素的敏感性,达到降低血糖的目的,主要用于单纯饮食及体育锻炼无法有效控制血糖的
2型糖尿病等。
适应证
用于单纯饮食及体育锻炼无法有效控制血糖的2型糖尿病,特别适用于肥胖的2型糖尿病。
对于成人,本品可用于单药治疗,也可与磺脲类药物或胰岛素联合治疗。
对于10岁及以上的儿童和青少年,本品可用于单药治疗或与胰岛素联合治疗。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药(2022年版)》,除了前述适应证以外,在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下,盐酸二甲双胍片还可用于
多囊卵巢综合征、妊娠期糖尿病(
胰岛素抵抗重,胰岛素剂量大的患者)的治疗,还可用于糖尿病的预防。
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确,但是该用法是结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验,以及患者的病情实际情况,综合考虑后制定的用药方案。
不过,实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗,相关用法用量应遵医嘱,患者切不可自行用药,以免延误病情。
药物起效时间
口服二甲双胍片、二甲双胍胶囊后,血药浓度达峰时间约为2.5小时,一般情况下药物在此之前开始起效。
口服二甲双胍缓释片后,血药浓度达峰时间平均值为7小时,一般情况下药物在此之前开始起效。
口服二甲双胍肠溶胶囊后,血药浓度达峰时间比普通口服片剂慢1~2小时,普通片剂的血药浓度达峰时间约为2.5小时,一般情况下药物在此之前开始起效。
口服二甲双胍肠溶片后,血药浓度达峰时间约为2.7~3.2小时,一般情况下药物在此之前开始起效。
药物维持时间
二甲双胍普通剂型降糖作用,维持8小时左右。
二甲双胍缓释片、二甲双胍肠溶胶囊以通常的临床剂量(500mg/d)口服后,在24小时内被吸收的药物约90%经肾脏途径消除,此时血液中的血药浓度已经无法产生有效作用。
二甲双胍肠溶片以通常的临床剂量(250mg/d)口服后,在12小时内被吸收的药物约90%经肾脏排泄消除,此时血液中的血药浓度已经无法产生有效作用。
药物联用
本品可与格列苯脲制成复方制剂-二甲双胍
格列本脲片,对于饮食控制和运动加服二甲双胍或碳酰类药物,未能满意控制血糖水平的2型糖尿病患者,可作为二线治疗药物。
二甲双胍可以与其他拥有不同作用机制的降糖药联合使用,避免出现低血糖风险,需要减少同时服用的降糖药的剂量,以下为推荐联合使用方案:
二甲双胍与磺脲类药物联合使用:磺脲类药物(如格列本脲、
格列吡嗪等)可促进胰岛素分泌,延长作用时间,二甲双胍可以抵消因磺脲类药物服用后引起的体重上升,两者之间形成互补联用时请遵医嘱。
二甲双胍与a-糖苷酶抑制剂联合使用:药物联用可协同增效,a-糖苷酶抑制剂(如
阿卡波糖、
伏格列波糖等)通过在肠道竞争性地抑制葡萄糖苷酶,使糖原分解减少、葡萄糖吸收减少改善患者餐后血糖及
糖化血红蛋白浓度减少血糖波动和低血糖风险,联用时请遵医嘱。
二甲双胍联用噻唑烷二酮类药物:二甲双胍改善整体胰岛素敏感性和促进外周组织摄取葡萄糖,噻唑烷二酮类药物(如
吡格列酮、
罗格列酮等)抑制肝糖输出以及改善外周组织胰岛素抵抗,适用于胰岛素抵抗为主的糖尿病患者,联用时请遵医嘱。
二甲双胍与DPP-4抑制剂联合使用:DPP-4抑制剂(如
西格列汀、
沙格列汀等)可增强肠促胰岛素效应,实现α/β细胞双调节血糖控制,二甲双胍可抑制DPP-4活性,促进GLP-1分泌,上调GLP-1受体表达,两者协同更大程度增强肠促胰素效应,两者联用能够较好地控制患者血糖水平,联用时请遵医嘱。
二甲双胍与SGLT-2抑制剂联合使用:SGLT-2抑制剂(如恩格列净、达格列净等)可通过改善肾小球的滤过状态发挥保护肾脏的作用,与二甲双胍联合应用,可有效避免低血糖发作,同时对心血管系统也有益,联用时请遵医嘱。
二甲双胍与胰岛素抑制剂联合使用:胰岛素可补充机体内源性胰岛素分泌不足的情况,二甲双胍则可改善胰岛素抵抗,两者互补使降糖效能提高,减少低血糖风险,两者联用还可以保护胰岛功能,联用时请遵医嘱。
二甲双胍肠溶片和缓释片的区别?
二甲双胍肠溶片和缓释片的区别在于制备工艺、起效时间等方面不同。
制备工艺:两种剂型的主要成分都是二甲双胍,二甲双胍肠溶片是在二甲双胍外包裹肠溶衣,保证其在胃中不被破坏,在肠道中溶解并发挥作用;二甲双胍缓释片通过生物缓释技术,控制药物在体内的释放速度,达到缓慢释放的目的。
起效时间:二甲双胍肠溶片口服给药后,血药浓度达峰时间约为2.7~3.2小时,一般情况下药物在此之前开始起效;二甲双胍缓释片口服给药后,血药浓度达峰时间平均值为7小时,一般情况下药物在此之前开始起效。
吃盐酸二甲双胍后饮食上有什么禁忌?
服用二甲双胍后在饮食上没有禁忌,但患者应注意,为降低不良反应的发生风险,不宜饮酒,严格控制油炸、辛辣刺激性、高糖、高脂肪等食物的摄入。
酒精:用药期间不宜饮酒,酒精与药物成分发生反应,可能会导致乳酸酸中毒,引起低血糖、胸闷气短、甚至昏迷。
油炸、辛辣刺激性食物:如炸猪排、烤羊肉、花椒、辣椒等。
高糖、高脂肪的食物:如动物肝脏类、奶酪等。
盐酸二甲双胍能减肥吗?
二甲双胍的药品说明书没有明确指出对健康人群具有减肥的作用,因此,不建议健康人群将其作为常规减肥药使用,可通过适量运动、合理膳食等达到减肥的效果。
适量运动:如做瑜伽、健身操等。
合理膳食:多吃五谷杂粮、蔬菜水果,少吃动物肝脏、巧克力等高脂肪、高热量食物。
禁用情况
肝、肺、肾功能不全(血清肌酐超过1.5ml/dl)禁用。
严重肾功能衰竭(eGFR<45mL/min/1.73m2)的患者禁用。
维生素B12、叶酸和铁缺乏者禁用。
对本品和本品中任何成分过敏者禁用。
糖尿病昏迷前驱期者禁用。
动脉肾盂造影或动脉造影前2~3天禁用。
孕妇及哺乳期妇女禁用。
10岁以下儿童禁用。
严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧等情况时禁用。
可能影响肾功能的急性病情,如:脱水、严重感染、休克等禁用。
慎用情况
既往有乳酸酸中毒史慎用。
过敏性疾病史慎用。
老年患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
对于计划怀孕或已经怀孕的患者,不推荐使用二甲双胍,但可以使用
胰岛素来维持血糖水平,使其尽可能接近正常水平,从而降低胎儿畸形的风险。不推荐使用二甲双胍肠溶制剂,禁用二甲双胍片、二甲双胍缓释制剂。
哺乳期妇女
因二甲双胍可通过乳汁排泄,哺乳期妇女不推荐使用,如果使用,则不可哺乳。
儿童
本品可用于10岁及以上的儿童和青少年,作为单药治疗或与胰岛素联合治疗,但在使用二甲双胍治疗前,应确诊为
2型糖尿病;为避免不良反应的发生,不推荐10岁以下儿童使用。
老年
随年龄的增大,老年患者肾功能会出现生理性的减退,因此需慎用。如果使用,则需定期检查肾功能根据肾功能进行调整二甲双胍的剂量,降低肾功能减退的发生率。
对80岁以上的老年患者不应使用本品,除非其肌酐清除率显示其肾功能确实没有降低。
不良相互作用
因药效增加而需谨慎联用的药物
抗凝血药:二甲双胍与抗凝血药(如华法林)合用,可增加华法林的抗凝血倾向,应密切观察
凝血酶原时间。
抗胆碱药:二甲双胍与抗胆碱药物(如阿托品)合用,可延长二甲双胍在胃和小肠的停留时间,使二甲双胍吸收增加,药效增加。
经肾小管排泌的阳离子药物:
地高辛、吗啡、阿米洛利、
普萘洛尔、
奎尼丁、奎宁、
雷尼替丁、氨苯喋啶、或
万古霉素等可能会与本品竞争性争夺肾小管运输系统,使二甲双胍排泄受阻,增加二甲双胍血药浓度,造成低血糖。
因药效降低而需谨慎联用的药物
树脂类:二甲双胍与树脂类药物(如
血竭)合用,可减少二甲双胍的吸收,使疗效降低。
维拉帕米:二甲双胍与维拉帕米合用,维拉帕米可降低二甲双胍的肝内吸收,使降糖效果减弱。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
碘化造影剂:注射碘化造影剂可能会导致肾功能衰竭,引起二甲双胍在体内的蓄积,增加乳酸酸中毒的风险。
氯磺丙脲:二甲双胍与氯磺丙脲合用,因氯磺丙脲易在体内长时间滞留,导致药物作用时间延长,增加低血糖的发生风险。
酒精:酒精与二甲双胍同时服用容易增加乳酸中毒风险,用药期间应避免饮酒。
二甲双胍不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请仔细阅读药品说明书或遵医嘱规范用药。
剂型规格
二甲双胍片剂:0.25g/片;0.5g/片;0.85g/片;1g/片。
二甲双胍胶囊:0.25g/粒。
二甲双胍缓释片:0.5g/片。
盐酸二甲双胍缓释片(Ⅱ):0.5g/片。
二甲双胍缓释胶囊:0.25g/粒。
盐酸二甲双胍肠溶片:0.25g/片;0.5g/片;0.85g/片。
盐酸二甲双胍肠溶胶囊:0.25g/粒;0.5g/粒。
具体用法
用法
二甲双胍肠溶片、二甲双胍肠溶胶囊:口服,餐前服用,注意不能破坏肠溶包衣,不可咀嚼、压碎等。
二甲双胍片、二甲双胍胶囊:口服,餐中服用,可减轻胃肠道反应。
二甲双胍缓释片、二甲双胍缓释胶囊:口服,餐中或餐后服用,应整片吞服,不可压碎、咀嚼、掰开等。
用量
成人剂量
肾功能正常(eGFR≥90 mL/min/1.73m2)的成人剂量
二甲双胍片、二甲双胍胶囊单独使用
二甲双胍片、二甲双胍胶囊(0.25g/片/粒):成人起始剂量每次0.25 g,一日2~3次,10~15天以后根据疗效逐渐加量,最大推荐剂量为每天2g。随餐服用,可减轻胃肠道反应,用药请遵医嘱。
二甲双胍片、二甲双胍胶囊(0.5g/片/粒):成人起始剂量为0.5g,每日二次;随餐服用。可每周增加0.5g逐渐加至每日2g,分次服用。
成人最大推荐剂量为每日2.5g。对需进一步控制血糖患者,剂量可以加至每日2.5g。每日剂量超过2g时,随餐服用。10~15天后,应根据血糖水平调整剂量,用药请遵医嘱。
二甲双胍片、二甲双胍胶囊与磺脲类药物(如
磺胺嘧啶)联合使用
如果服用最大推荐剂量(即每次0.85g,一日3次)后仍无反应的患者,应考虑在维持最大剂量治疗的同时逐渐加用磺脲类口服降糖药物。
如果联合最大剂量的本品与最大剂量的口服磺脲类药物治疗1至3个月仍不能满意控制血糖,要考虑改变治疗方法,包括本品联合
胰岛素治疗或胰岛素单独治疗,用药请遵医嘱。
二甲双胍片、二甲双胍胶囊与胰岛素联合使用
起始剂量为0.5g,一日1次。如果降糖效果不佳,1周后增加0.5g,此后可以每周增加0.5g,直到达到满意的血糖控制;推荐的每日最大剂量是2g。当患者的空腹血糖降至120mg/dL以下时,建议减低胰岛素剂量的10%~25%,用药请遵医嘱。
肾功能受损成人的剂量调整
eGFR≥60mL/min/1.73m2无需调整剂量,用药请遵医嘱。
eGFR 45~59mL/min/1.73m2减量,用药请遵医嘱。
eGFR<45mL/min/1.73m2禁用。
二甲双胍肠溶片、二甲双胍肠溶胶囊(0.25g/片/粒):通常起始剂量为0.25g,每日2次,餐前服用。约一周后,如病情控制不满意,可加至一日3次,每次0.25g,逐渐加至每日1.8g,分次服用,成人最大推荐量为每日1.8g,用药请遵医嘱。
二甲双胍肠溶片、二甲双胍肠溶胶囊(0.5g/片/粒):通常起始剂量为0.5g,每日2次,餐前服用,约一周后,如病情控制不满意,可加至一日3次,每次0.5g,分次服用,成人最大推荐剂量为每日2.0g,用药请遵医嘱。
二甲双胍缓释制剂:通常起始剂量为一次0.5g,一日1次,晚餐时服用,根据血糖和
尿糖调整用量,一日最大剂量不超过2g。如果一次2g,不能达到满意的疗效,可改为一次1g,一日2次。本品应整片吞服,禁止嚼碎,用药请遵医嘱。
儿童剂量(10~16岁)
二甲双胍片、二甲双胍胶囊通常儿童起始剂量每次0.25 g,一日2~3次,10~15天以后根据疗效逐渐加量,最大推荐剂量为每天2g。随餐服用,可减轻胃肠道反应,用药请遵医嘱。
二甲双胍肠溶片(0.25g/片)儿童起始剂量一般为0.25g,每天2次,餐前服用。根据血糖控制情况,可酌情增加剂量,最高剂量可为每天1.8g,分次服用,用药请遵医嘱。
二甲双胍肠溶片(0.5g/片)儿童起始剂量一般为0.5g,每天2次,餐前服用。根据血糖控制情况,可酌情增加剂量,最高剂量可为每天1.8g,分次服用,用药请遵医嘱。
二甲双胍肠溶胶囊用于儿童
2型糖尿病患者最高使用日剂量为2g,用药请遵医嘱。
二甲双胍缓释制剂在儿童中临床安全性和有效性尚未证实,不推荐使用。
药物漏用
如果患者出现药物漏用,可通过指尖采血测量
随机血糖,若血糖水平在控制范围内,则无需补服;若血糖升高较为明显,可在医生的指导下,调整给药剂量稳定血糖,并监测餐后血糖水平,以便及时调整给药剂量或给药方案。
药物过量
过量症状
药物过量可能会出现乳酸酸中毒,如肌肉酸痛、嗜睡、呼吸窘迫等,也可伴随体温降低、血压降低等;还有可能会出现胃肠道反应,如恶心、呕吐等。
处理方式
如患者因药物过量而出现乳酸酸中毒,请立即停药,并及时就医,在专业医生指导下采取措施,如在血液动力学允许的条件下,可以采用血液透析清除体内蓄积的药物。
因胃肠道反应属于本品常见不良反应,大多数患者可自行缓解,必要时请在医生指导下服用止吐类药物(如
苯海拉明)等。
药物停用
当患者出现过敏反应,如
皮疹、瘙痒等,应停用二甲双胍,并及时就医。
当患者出现肝功能检查异常,应停用二甲双胍,并及时告知医生。
如果患者在接受常规、硬膜外麻醉、脊髓等手术时,应停用二甲双胍,并及时告知医生。
当患者出现脱水,如严重腹泻、呕吐、发热、液体摄入量减少,应暂时停用二甲双胍并告知医生。
用药期间患者一旦出现乳酸酸中毒的可疑症状,如呼吸困难、腹痛、
肌肉痉挛、衰弱和体温降低,进而昏迷等,应立即停用二甲双胍,并及时告知医生。
若患者在接受血管内注射碘化造影剂的检查,在检查前或检查时必须停止服用二甲双胍,在检查完成至少48小时后且仅在再次检查肾功能稳定的情况下才可以恢复用药。
不良反应的表现
常见不良反应
胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲不振等。
十分罕见不良反应
代谢系统疾病:乳酸酸中毒等。
皮肤反应:红斑、瘙痒、荨麻疹等。
肝脏系统疾病:肝炎等。
其他不良反应
胃胀,乏力,消化不良,腹部不适及头痛大便异常,便秘,腹胀,低血糖,
肌痛,头昏,头晕,指甲异常,
皮疹,出汗增加,胸部不适,寒战,流感症状,潮热,心悸,体重减轻等。
不良反应的处理方法
如果患者服药后出现胃肠道不良反应,如恶心、腹痛等,应及时停药。若停药后症状无缓解,请及时就医,并在医生的指导下服用药物,如止痛药(如
阿司匹林等)。
如果患者服药后出现皮肤反应,如红斑、瘙痒时,应及时停药并告知医生,避免搔抓,可遵医嘱给予抗过敏药(如扑尔敏等)。
如果患者服药后出现乳酸酸中毒,请立即停药并及时就医,在医生的指导下采取血药透析等方式,降低体内药物蓄积。
药物贮存
遮光,密封,室温保存。
请将本品放在儿童不能接触到的地方。
其他
长期服用二甲双胍可能会使维生素B12的吸收减少,出现巨幼红细胞贫血。
服药期间患者应注意合理安排饮食,保证营养均衡。
服用本药物期间需要定期检查血糖、
尿糖、尿酮体以及肾功能等。
胰岛素:二甲双胍与胰岛素合用,可使降血糖作用增强,为避免出现低血糖的风险,用药请遵医嘱。
磺脲类、噻嗪类:二甲双胍与磺脲类(如格列美脲)、噻嗪类(如氢氯噻嗪)合用,可引起低血糖的不良反应,应监测患者血糖情况。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。