盐酸多奈哌齐是第二代特异性的、可逆性中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂,可能通过可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而增加乙酰胆碱的浓度,改善
阿尔茨海默病患者的
记忆障碍和认知功能。
适应证
用于轻度、中度或重度阿尔茨海默病(老年痴呆)症状的治疗。
药物起效时间
本品的起效时间目前尚没有明确数据,口服本品大约3~4小时后达到血浆峰浓度(Cmax),起效时间与药物本身、患者的病情及个⼈体质等因素有关,一般认为药物在达峰浓度之前已起效,请遵医嘱使用。
药物维持时间
尚不明确,其半衰期约为70小时,一天给药1次即可,一般治疗开始3周内达稳态,遵医嘱用药即可。
药物联用
与抗胆碱药、β肾上腺素受体拮抗药、神经肌肉拮抗剂有协同作用,与抗胆碱药之间相互降低药效,不应合用,如果正在使用其他药品,使用本品前请咨询医生或药师。
禁用情况
孕妇禁用。
对半乳糖不耐症、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良等罕见遗传问题的患者禁用。
慎用情况
哮喘史或阻塞性肺病史患者慎用。
心脏传导异常者慎用。
胃肠道疾病或有溃疡性疾病史者慎用。
有癫痫史者慎用。
过敏体质慎用。
哺乳期妇女慎用。
病窦综合征患者慎用。
室上性心脏传导疾病患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:孕妇用药的安全性尚没有确立,考虑到对胎儿的潜在影响,孕妇禁用。
哺乳期女性:哺乳期妇女用药的安全性尚没有确立,考虑到对乳儿的潜在影响,哺乳期妇女不建议使用或者用药期间停止哺乳。
儿童:儿童使用本药的安全性尚不明确,不推荐儿童使用。
老人:老年人无需调整剂量,请在医生指导下使用。
不良相互作用
乙酰胆碱酯酶抑制药如新斯的明、胆碱受体激动药如氨甲酰胆碱、β-
肾上腺素受体阻断药如
普萘洛尔、神经肌肉阻断药(如
琥珀胆碱):合用可能产生协同作用,避免合用。
抗胆碱药(如阿托品):合用可能会相互降低药效,避免合用。
肝药酶CYP3A4抑制剂(如
酮康唑、
伊曲康唑、红霉素)、CYP2D6抑制药(如
奎尼丁、
氟西汀):合用可抑制本品的代谢,可能升高本品的血药浓度,合用时应谨慎。
肝药酶CYP3A4或CYP2D6诱导剂(如
利福平、
苯妥英、
卡马西平、
地塞米松、苯巴比妥、酒精):合用可诱导本品的代谢,可能降低本品齐的血药浓度,合用时应谨慎。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
剂型规格
片剂:5mg/片;10mg/片。
具体用法
用法
口服,用适量水送服。
用量
成年人/老年人:初始治疗用量一日一次,一次5mg。本品应于晚上睡前口服。一日5mg的剂量应至少维持一个月。
一日5mg治疗一个月,并做出临床评估后,可以将剂量增加到一日一次,一次10mg。 3~6个月为一个疗程。
对于肾功能不全的患者,服用方法与正常人相似。
对于轻至中度
肝功能不全患者,建议根据个体耐受度适当调整剂量。
药物漏用
在当天想起漏服的时候补服即可,如果第二天想起则无需补服,只需在服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。如果您不能确定服用剂量,请咨询医师或药师。
药物过量
药物过量的表现
过量使用
胆碱酯酶抑制剂会引起
胆碱能危象,表现为严重的恶心、呕吐、流涎、出汗、心动过缓、低血压、
呼吸抑制、虚脱和惊厥等。可能会有进行性
肌无力,如累及呼吸肌可致死。
药物过量的处理方法
治疗用药过量的患者,应使用一般性支持疗法。
本品过量时,可用叔胺型抗胆碱药如阿托品作解毒剂。建议静脉给予硫酸阿托品滴定至起效:首剂静脉给1.0mg~2.0mg,然后根据临床表现给药。
尚不清楚本品和/或其代谢物能否由透析清除(血液透析、
腹膜透析或血液过滤)。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
用药需要定期评估疗效,当治疗的益处不再存在时,应当考虑中止治疗。
如果患者发生提示神经阻滞剂恶性综合征(NMS)的体征和症状(如体温过高、肌僵硬、自律神经失调、意识改变和血清肌酸磷酸激酶水平升高),或不明原因的
高热且不伴有NMS的其他临床表现,应中止治疗。
如出现精神紊乱症状(幻觉、易激惹、攻击行为),应减少剂量或停止用药。
如出现无法解释的肝功能障碍,应考虑停用。
如果用药后感觉其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
心血管系统:心动过缓、窦房及
房室传导阻滞、尖端扭转型室性心动过速心绞痛、
心房颤动、充血性心律衰竭、高血压或低血压。
代谢/内分泌系统:体重减少或增加、血糖升高。
肌肉骨骼系统:肌痉挛、
肌酸激酶轻度升高、关节痛、
背痛、橫纹肌溶解等。
泌尿生殖系统:尿失禁、尿频、尿路感染等。
神经系统:头痛、眩晕、失眠、癫痫发作、锥体外系反应、嗜睡、意识模糊、神经阻滞剂恶性综合征等。
精神:幻觉、易激惹、攻击行为、焦虑、抑郁、异常做梦、敌意、神经质、情绪不稳、
人格障碍。
消化系统:腹泻、恶心、厌食、呕吐、腹部不适、
胃肠道出血、胃及
十二指肠溃疡、唾液分泌过多、食欲减退、胃肠功能紊乱、黑便、肝功能障碍等。
其他:体重减少、
普通感冒、乏力、疼痛、意外伤害、感染、发热、胸痛、挫伤等。有药物戒断症状的个案报道。
不良反应的处理方法
本品多数不良反应为轻度、一过性反应。
如果出现心血管系统症状,请密切观察,如果不消退或不能耐受,或如出现晕厥和癫痫发作,应考虑发生
心脏传导阻滞或长时间
窦性停搏的可能,请心内科就诊,必要时应对症治疗。
泌尿生殖系统:应告知医生后考虑是否停药或对症治疗。
神经精神系统:如出现精神紊乱症状(幻觉、易激惹、攻击行为),应减少剂量或停止用药。
消化系统:患者要保持清淡饮食,应告知医生,通常可以继续用药或对症治疗后消失。几乎没有报道过包括肝炎的肝功能损害。如果出现不能解释的肝功能损害,应当考虑停用本品。
血液系统:血常规异常应告知医生,明确病因后进行规范化治疗。
若患者出现瘙痒、皮疹等症状,症状轻微的患者通常可以继续用药,症状严重的患者进行对症治疗,例如皮疹可以服用
氯雷他定片等抗组胺药或外用糖皮质激素氟轻松。
全身系统:若出现头痛、乏力、肌肉疼痛等症状,患者要注意卧床休息,应告知医生后酌情处理。
如果用药后感觉有其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
应于阴凉处(不超过20℃)密封保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
只有当患者有可靠的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能开始本品的治疗。
本品中止治疗无反跳现象。
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
本品不会影响驾驶或操作机器的能力,但阿尔茨海默型痴呆本身可能会影响驾驶或操作机器的能力,因此须谨慎驾驶。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。