盐酸多奈哌齐为可逆性中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂,使突触间隙乙酰胆碱的分解减慢,提高乙酰胆碱的浓度,因此可改善
阿尔茨海默病患者的认知功能。
临床常用于治疗阿尔茨海默病。
适应证
轻度、中度或重度阿尔茨海默病症状的治疗。
药理作用
目前认为早老性痴呆
认知障碍的发病机制部分与胆碱能神经传递功能的低下有关。
盐酸多奈哌齐可能通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。
药物起效时间
盐酸多奈哌齐空腹状态下口服3~4小时后达到⾎浆峰浓度,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
该药物的半衰期为70小时,维持时间目前尚不确定,但本品一般每日服用一次,治疗开始后3周内可达到稳态的血药浓度。
药物联用
尚无权威参考资料指导本品与其他药物联用。
禁用情况
禁用于对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物或制剂中赋形剂有过敏史的患者。
孕妇禁用。
对半乳糖不耐症、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良等罕见遗传问题的患者禁用。
慎用情况
儿童慎用。
哺乳期妇女慎用。
有哮喘或阻塞性肺病慎用。
心脏传导异常慎用。
病窦综合征、室上性心脏传导疾病慎用。
胃肠道疾病或有溃疡性疾病史慎用。
癫痫史慎用。
特殊人群用药
孕妇:目前尚无将
多奈哌齐用于孕妇的临床资料,孕妇禁用。
哺乳期妇女:尚无哺乳期妇女用药的安全有效性研究资料,服用本品妇女不能哺乳。
儿童:不推荐盐酸多奈哌齐用于儿童。
老人:使用前咨询医生。
不良相互作用
琥珀酰胆碱:盐酸多奈哌齐与琥珀酰胆碱合用,由于协同效应,神经肌肉阻断的作用延长。
卡巴胆碱:盐酸多奈哌齐与卡巴胆碱合用,胆碱能作用叠加,出现胆碱能不良反应(心动过缓、
支气管痉挛、多汗、腹泻、呕吐)的风险增加。
与
酮康唑、
伊曲康唑、红霉素等可抑制CYP3A4的药物,或与
氟西汀、
奎尼丁等可抑制CYP2D6的药物合用,本药的血浓度增加,不良反应增加。
盐酸多奈哌齐与
利福平、苯妥英钠、
卡马西平等药酶诱导药合用,本药的血浓度降低,药效降低。
酒精:酒精可能会降低本品的浓度,故两者合用应慎重。
如果正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
剂型规格
盐酸多奈哌齐片:5mg/片;10mg/片。
盐酸多奈哌齐胶囊:5mg/粒。
盐酸多奈哌齐口腔崩解片:5mg/片;10mg/片。
盐酸多奈哌齐分散片:5mg/片。
具体用法
用法
片剂、胶囊剂:口服,睡前温水送服。
口腔崩解片:睡前口服。可不用水或仅用少量水。将药片置口腔内,崩解分散后随唾液吞咽;或用少量水崩解后吞服。
分散片:睡前口服,可加水分散后口服,也可将分散片含于口中吮服或吞服。
用量
初始治疗用量每次5mg,每日一次,且初始剂量应至少服用一个月以上。一个月后进行临床评估,根据治疗效果可以将剂量增加到每次10mg,每日一次。
推荐最大剂量为10mg。
药物漏用
本品每日服用一次,在当天想起漏服的时候补服即可,如果第二天想起则无需补服,只需在服药时间服药。
切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。如果您不能确定服用剂量,请咨询医师或药师。
药物过量
症状
过量会引起
胆碱能危象,表现为严重的恶心、呕吐、流涎、出汗、心动过缓、低血压、
呼吸抑制、虚脱和惊厥。可能会有进行性
肌无力,如累及呼吸肌可致死。
措施
治疗用药过量的患者,应使用一般性支持疗法。
盐酸多奈哌齐过量时,可用叔胺型抗胆碱药如阿托品作解毒剂。建议静脉给予硫酸阿托品滴定至起效:首剂静脉给1.0 mg~2.0mg,然后根据临床表现给药。
有报道合用其它拟胆碱药,如与季胺型抗胆碱药格隆溴胺合并用药时,血压和心率反应不明显。
尚不清楚盐酸多奈哌齐和/或其代谢物能否由透析清除(血液透析、
腹膜透析或血液过滤)。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
疗程结束后,临床症状消失,经医生评估不必继续使用后即可停用。
如出现严重的腹泻、
肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和失眠等不良反应,应立即停药就医。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
极常见:腹泻、恶心、头痛。
常见:
普通感冒、厌食、呕吐、
皮疹、瘙痒、幻觉、易激惹、攻击行为、昏厥、眩晕、失眠、胃肠功能紊乱、
肌肉痉挛、尿失禁、乏力、疼痛、意外伤害。
非常罕见:神经阻滞剂恶性综合征和横纹肌溶解。
不良反应的处理方法
轻微的腹泻、恶心、头痛等经过及时休息、清淡饮食后,可逐渐缓解,如不良反应较为严重,应及时停药并就医诊治。
若出现胃部不适、恶心、头痛等轻微不良反应,患者要注意清淡饮食,并告知医生,通常停药或对症处理即可消失,例如消化系统不良反应可以服用适量的胃黏膜保护药进行治疗。
如果用药后感觉有以上表现或其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
遮光,密封,室温干燥处保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
经评估,加拿大卫生部认为现有证据提示了横纹肌溶解及神经阻滞剂恶性综合征(NMS)可能与
多奈哌齐的使用有关。
如患者发生提示NMS体征和症状的、无法解释的
高热而无其他NMS临床表现,应停用多奈哌齐。
本品性状发生改变时(颜色、形状、味道异常,或表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
儿童必须在成人监护下使用。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。