本品是一种选择性的5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂,主要用于抑郁症的治疗。
度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的确切机制尚未明确,但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺与去甲肾上腺素功能有关。
适应证
本品是一种选择性的5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂,主要用于抑郁症的治疗,还可用于治疗
广泛性焦虑障碍。
药物起效时间
本品空腹状态下⼝服6小时后达到⾎浆峰浓度(Cmax),一般在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品的维持时间尚不明确,其大约半衰期为12小时,一般每天服用1~2次,抑郁症患者需要在医师指导下按时服药。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料,如果在使用本品期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
对本品过敏禁用。
慎用情况
有癫痫史慎用。
躁狂患者慎用。
近期发生心肌梗死慎用。
心脏疾患慎用。
肾功能不全慎用。
已稳定的闭角型青光眼患者慎用。
儿童慎用。
特殊人群用药
孕妇:如必须使用应权衡利弊。如果已经怀孕,或是计划怀孕,请及时告知医生并咨询选择最佳治疗方案。
哺乳期女性:度洛西汀和/或其代谢产物能否分泌到人类的乳汁中尚不明确,但不推荐哺乳期应用度洛西汀,或可以在使用本品时暂停哺乳。
儿童:谨慎使用,如必须使用应权衡利弊。
老人:老年人和年轻人之间没有明显差异,建议不必根据年龄调整剂量,但不能排除某些老年患者的敏感性增高。
不良相互作用
禁止联用
本品禁止与单胺氧化酶抑制药(MAOIs,如
吗氯贝胺)合用。
本品与吗氯贝胺、
司来吉兰等单胺氧化酶抑制药合用,可引起中枢神经系统毒性和5-HT综合征,属禁忌。在单胺氧化酶抑制药停用14天后,才可用本品。
谨慎联用
合用CYP2D6抑制剂会增加度洛西汀的血药浓度,如
氟西汀、帕罗西汀等。
度洛西汀是CYP2D6中度抑制药,能够增加经此酶代谢药物(如
氟卡尼、
普罗帕酮等I c类抗心律失常药;
去甲替林、
丙米嗪、氟西汀、
氟哌啶醇等精神药物)的AUC和Cmax,出现不良反应的风险增加,故联合用药时应谨慎。
度洛西汀与具有高血浆蛋白结合的药物,如
阿司匹林等合用时,可能会增加这些药物的游离血药浓度,增加其不良反应的发生概率。
度洛西汀与其他中枢神经系统药物,如
曲马多、5-羟色胺能药物(5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制药、选择性5-羟色胺再摄取抑制药、三环类抗抑郁药等)合用,可能引起5-HT综合征(五羟色胺综合征)。
如果正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
本品为处方药,应在医⽣指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切勿擅自用药。
剂型规格
片剂:20mg/片。
具体用法
用法
整片吞服,不可咀嚼或压碎。
用量
起始治疗:推荐本品的起始剂量为每日40mg(40mg一日1次,或20mg一日2次)至每日60mg(60mg一日1次,或30mg一日2次),不考虑进食情况。现有的临床研究数据未证实剂量超过60mg/日将增加疗效。
维持/继续长期治疗:一般认为抑郁症的急性发作需要数月或更长时间的药物治疗,但尚没有充足的试验资料来确定患者应该连续服用度洛西汀治疗达多长时间。
度洛西汀单药维持治疗抑郁症的有效性已经得到证实,维持治疗的剂量范围是60mg/日,建议对其接受维持治疗的必要性以及相应所需的剂量作定期评估。
特殊人群剂量:肾脏功能受损患者的用量:对于晚期肾脏疾病(需要透析的)患者,或有严重肾脏功能损害(估计肌酐清除率30mL/min的)患者,建议不用本品。
肝功能不全的患者的用量:建议有任何肝功能不全的患者避免服用本品。
老年患者的用量:对于老年患者,建议不必根据年龄调整剂量。与任何药物一样,治疗老年患者时应该慎重。在老年患者中个体化调整剂量时,增加剂量时应该额外小心。
对妊娠后三个月的女性患者的治疗:在妊娠后三个月内接触SSRls或SNRls(五羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂)的新生儿,产生的并发症会导致住院时间延长、需要呼吸支持和管道喂食。
当孕期女性用度洛西汀治疗时,在妊娠后三个月,医生会对治疗的潜在风险和收益进行认真的评价。可能考虑在妊娠晚期逐渐减少度洛西汀的用量。
与
单胺氧化酶抑制剂(MAOI)间的换药:MAOI停药后至少14天才可以开始本品的治疗。本品停药后至少5天才可以开始MAOI的治疗。
药物漏用
如果漏服药物时间较短,请尽快补服,但如果快到下一次服药时间(超过两次正常用药间隔时间的一半),请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
如果不能确定服用剂量,请咨询医师或药师。
一日两次的情况下:
无需补服:本应在当天8时、20时分别服用药物患者8时服用一次,20时忘记服用,第二天起床后想起忘记服用药物,则无需补服,正8时常服用药物即可。
需要补服:本应在当天8时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,20时忘记服用,睡前想起忘记服用药物,则需补服,并于第二天正常服用药物即可。
一日一次的情况下:在当天想起漏服的时候补服即可,如果第二天想起则无需补服,只需在服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
药物过量
表现:包括昏迷、5-羟色胺综合征、癫痫发作、昏厥、心动过速、低血压、高血压和呕吐。
措施:如过量用药,尚无特异的解毒药,应立即洗胃、给予
活性炭、保持气道畅通、补氧、机械通气等对症处理。由于本品分布容积大,加强利尿、透析和换血等措施都难以发挥有益的作用。详情请咨询医生。
药物停用
疗程结束后,临床症状消失,经医生评估不必继续使用后即可停用。
度洛西汀停药:已有报道本品及其他SSRls和SNRls药物的停药反应。停药时应对这些症状进行监测。建议尽可能的逐渐减药,而不是骤停药物。
由于减少药物剂量或停药而引起了无法耐受的症状时,可以考虑恢复使用以往的处方剂量。随后再以更慢的速度减药。
如果出现过敏反应,有
皮疹(
丘疹、荨麻疹)等表现,应立即停药,并及时咨询医生,由医生根据患者具体情况评估是否需要停药。
不良反应的表现
主要不良反应
常见不良反应:口干、恶心、便秘、食欲下降、出汗增多,呕吐、疲劳、头痛、头晕、失眠等。
困倦和性功能障碍等。
少见不良反应:肝功能损害、
皮疹、抗利尿激素分泌过多综合征、5-HT综合征、神经阻滞剂恶性综合征、
低钠血症、高血糖(尤其是糖尿病患者)等。
常见的停药症状:头晕、恶心、呕吐、腹泻、头痛、感觉异常等。
上市前度洛西汀治疗抑郁症出现的其它不良反应
血液和淋巴组织障碍:较为不常见的包括贫血,白细胞减少、白细胞计数增加,淋巴结病,
血小板减少。
心血管系统障碍:较为不常见的包括心房心室纤颤、右束枝传导阻滞、心衰、充血性心衰、冠状动脉性疾病,心肌梗塞。
眼部障碍:较为不常见的包括
复视、
青光眼、干性角膜结膜炎、黄斑变性、黄斑病、幻视、视网膜剥离。
胃肠道系统障碍:较为常见的为胃炎;较为不常见的包括
疱疹性口炎、血便,
结肠炎,肠道憩室炎、吞咽困难、
食管狭窄、胃刺激、胃溃疡、
牙龈炎、胃排空减缓、肠道易激综合症、下腹痛、黑粪等。
全身性障碍和给药部位问题:较为常见的有僵直;不常见的包括水肿、紧张不安感、
流感样症状、口渴等。
肝胆系统障碍:较为不常见的有肝脏脂肪变性。指标常见的有体重增加;不常见的包括血胆固醇水平升高,
血肌酐水平升高,尿排出量减少。
代谢和营养障碍:较为常见的包括低血糖,食欲增加;不常见的包括脱水,脂代谢异常、
高胆固醇血症、
高脂血症,高甘油三脂血症等。
肌肉骨骼系统和结缔组织障碍:较为不常见的有
肌无力。
精神障碍:较为常见的包括早段失眠、易激惹、疲乏、紧张、恶梦、坐立不安,睡眠障碍;不常见的包括自杀成功、躁狂、心境不稳、强制性言语、呆滞、自杀企图等。
肾脏和泌尿系统障碍:较为常见的有
排尿困难;不常见的包括排尿急迫、肾病、尿急、尿失禁、
尿潴留,尿流减少。
呼吸、胸腔和纵隔障碍:较为不常见的有口咽肿胀。
皮肤和皮下组织障碍:较为常见的包括盗汗、瘙痒、皮疹、皮肤溃疡;不常见的包括痤疮、脱发、冷汗、淤斑、湿疹、红斑、红
斑疹、剥脱性皮炎、颜面浮肿、过度角化、青肿趋向增加、光敏性反应、
痒疹等。
不良反应的处理方法
出现如口干、恶心、疲劳、头晕等症状轻微的不良反应,应注意休息,饮食清淡,一段时间后不良反应会逐渐消失。
如症状难以消失,或较为严重,应及时就医诊治。
如果用药后感觉不适,请勿擅自停药,应及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
密封,置阴凉处(不超过20℃)保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品在用药期间可能引起血压升高,应定期监测。
虽然度洛西汀是CYP1A2的抑制药,但对经此酶代谢的药物不产生具有临床意义的相互作用。
如用药期间出现症状恶化或自杀风险时,请及时就医,需要对患者进行密切监测,甚至改变治疗方案。
患者、家属及照料者应当对下列问题提高警惕,如焦虑、激越、
惊恐发作、失眠、易怒、敌视、攻击、冲动、静坐不能(精神运动性不安)、轻躁狂、躁狂、行为异常改变、抑郁加重、轻生观念,尤其是在抗抑郁药治疗早期、上调或下调剂量时。
由于这些改变常突然发生,患者家属和照料者应每天观察上述症状。患者一旦出现相应症状,应及时向医生或卫生专业人员咨询,尤其是当症状极其严重、突然发生或不是患者平时的症状表现时。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。