本品主要成分为度洛西汀,其抗抑郁与中枢镇痛作用确切机制尚未明确,可能与增强中枢神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺素功能有关。
适应证
其他超说明书适应证:糖尿病周围神经性疼痛(DPND);纤维肌痛(FM);中至重度应激性尿失禁。
药物起效时间
本品口服给药2小时后开始吸收,给药6~8小时后达血药浓度峰值。
本品的起效时间是多久目前尚没有明确数据,与药物本身、患者的病情及个⼈体质等因素有关,请遵医嘱使用。
药物维持时间
本品的维持时间尚不明确,其半衰期大约为12小时(变化范围为8~17小时),一天给药1~2次,遵医嘱用药即可。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料,如果正在使用其他药品,使用本品前请咨询医生或药师。
禁用情况
病情未控制的闭角型青光眼患者禁用。
严重肾功能不全者禁用。
嗜酒者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
近期发生心肌梗死者慎用。
心脏病患者慎用。
已稳定的闭角型青光眼患者慎用。
明显肝肾功能不全者慎用。
胃肠道排空慢者慎用。
癫痫或癫痫病史者慎用。
有自杀观念的成人患者慎用。
从事注意力高度集中的机械操作、高空作业及驾驶者慎用。
特殊人群用药
孕妇:已有研究表明分娩前一个月服用本品可能增加产后出血风险;目前尚未发现与药物相关的重大出生缺陷或其他胎儿不良发育结局的明显风险;孕期服用此类药物或停药、更换抗抑郁药物都有可能带来不良风险,孕妇须在医生指导下权衡利弊使用。
哺乳期女性:本品可以透过乳汁,考虑到对乳儿的潜在影响,哺乳期妇女应权衡利弊谨慎使用,或者用药期间停止哺乳。
儿童:本品在我国18岁以下儿童及青少年患者中用药的疗效及安全性尚未确立,不推荐使用。
老年人:一般不需要剂量调整,请在医生指导下使用。
不良相互作用
本品禁止与
单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)如
司来吉兰等合用,停用MAOIs14天后才能使用本药;停用本品5天后才能使用MAOIs。
本品与能够增加5-HT能神经活性的药物合用时,可能出现5-HT综合征。也不推荐本品与其他SSRIs如
氟西汀及SNRIs如文法拉辛合用。
本品与
阿司匹林、抗凝剂(如华法林)合用时,为避免增加出血的风险,需密切监测凝血功能。
本品在酸性环境下会生成无药物活性的萘酚,故其表面有肠溶衣,保证其在pH超过5.5的环境中释放且不变性。在与提高胃液pH值如
奥美拉唑或者减慢胃排空的药物
氯氮平、阿托品等合用时应慎重。
本品与CYP1A2抑制剂如氟伏沙明、
西咪替丁、喹诺酮类抗生素等或CYP2D6抑制剂如红霉素合用,可使本品血药浓度增高,半衰期延长。氟伏沙明是CYP1A2和CYP2D6双重抑制剂,且是SSRIs类药物,二者合用更应慎重,甚至应避免合用。
度洛西汀与具有高血浆蛋白结合的药物如保泰松等合用时,可能会增加这些药物的游离血药浓度。
本品是中度的CYP2D6抑制剂,能够使CYP2D6的作用底物代谢减慢,血药浓度增高,与经该酶代谢的药物(如
氟卡尼、
普罗帕酮等Ic类抗心律失常药;
去甲替林、
丙米嗪、氟西汀、
氟哌啶醇等精神药物)等合用需谨慎。
与本品存在相互作用的药物还有很多,如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
剂型规格
胶囊剂(以度洛西汀计):20mg/粒;30mg/粒;60mg/粒。
具体用法
用法
口服给药,整粒用适量水送服,不要咀嚼和压碎,也不要打开胶囊壳。
用量
成人常规剂量
抑郁症:40mg/日(每次20mg一日二次)至60mg/日(一日一次,或每次30mg一日二次)。一些患者可能需要以30mg一日一次为起始剂量连续1周给药,耐受后可增至60mg一日一次。
广泛性焦虑障碍:60mg一日一次。一些可能不耐受的患者及老年人,起始剂量可为30mg一日一次,1周后(老年人2周后)患者适应后可增至60mg一日一次。
慢性肌肉骨骼疼痛:推荐剂量为60mg一日一次。一些患者可能需要以30mg一日一次为起始剂量连续1周给药,耐受后可增至60mg一日一次。
肾功能不全时剂量
应使用较低的起始剂量,逐渐增量。不推荐终末期肾病(需要透析)或严重肾功能损害(肌酐清除率小于30ml/min)患者使用。
药物漏用
对于一日一次服用者,在当天想起漏服的时候补服即可,如果第二天想起则无需补服,只需在服药时间服药。
对于一日二次服用者,如果漏用药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补用,下次用药再按原时间间隔。例如应在早晨8点和下午4点用药,如果早晨8点漏用了药品,可在当天12:00以前以原量使用,下午4点用药时间和剂量不变。
如果漏用药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补用,下次按原间隔时间用药。例如应在早晨8点和下午4点用药,如果早晨8点漏用了药品,在当天12:00以后才想则不需要补用,下午4点用药时间和剂量不变。
绝对不可以一次服用双倍药量。如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
药物过量的表现
度洛西汀上市后有急性药物过量致死的报告,主要是混合性药物过量,也有单独服用度洛西汀1000mg的报告。
过量的体征和症状(单独服用度洛西汀或与其它药物混合服用)包括嗜睡、昏迷、五羟色胺综合征、癫痫发作、昏厥、心动过速、低血压、高血压和呕吐等。
药物过量的处理方法
本品无特异解毒剂,如发生五羟色胺综合征,可考虑特异疗法(如赛庚啶和/或体温控制)。发生急性过量时,治疗应包括处理任何一种药物急性过量所普遍采用的方法。
保持气道通畅、吸氧和通风,监测心率和
生命体征,不推荐催吐对服药不久或仍有症状者如需要可在适当气道保护下插大孔胃管洗胃。
活性炭可用于减少度洛西汀在胃肠道吸收,但有些患者使用活性炭效果有限。
由于本品分布容积大,强制利尿、透析、输血、交换输液效果均不明显。
处理药物过量时应考虑可能包括多种药物,特别注意正在或最近服用度洛西汀的患者摄入过量三环类抗抑郁药,这类患者的三环类及其活性代谢产物累积可能加重临床症状,需要延长密切观察时间。
在治疗任何药物过量时,医生应考虑与中毒控制中心联系获取额外信息。
药物停用
与本品停药后(骤停药物或逐渐减药)有关的不良反应,包括:头晕、头疼、恶心、腹泻、感觉异常、易怒、呕吐,失眠、焦虑、多汗和疲劳。建议尽可能的逐渐减药,而不是骤停药物。
正在服用本品的患者可能霞雯MAOI治疗(如利奈唑胺或静脉注射亚甲基蓝)。开始使用MAOI治疗前应该停用本品。
治疗期间应常规监测患者是否出现5-羟色胺综合征症状,包括精神状态改变(如激动、幻觉等)、自主神经不稳定(如心动过速、出汗等)、神经肌肉症状(如
震颤、动作失调等)、癫痫发作和/或胃肠道症状(如恶心、呕吐等)。
如果发生上述反应,应当立即终止度洛西汀与伴随的5-羟色胺类药物,并且应当开始支持的对症治疗。
治疗期间出现水泡、脱皮性
皮疹、黏膜溃疡或没有其他病因确定的过敏症状时,应停止服用度洛西汀。
若患者出现有症状的
低钠血症,应当考虑停止使用度洛西汀,并采取适当的医疗干预。低钠血症的症状和体征包括:头痛、意识错乱、虚弱以及可能导致跌倒的摇摆,更严重和/或更紧急的病例与幻觉、癫痫发作、呼吸停止等。
患者接受度洛西汀治疗时如果发生
直立性低血压、跌倒和晕厥,应考虑降低剂量和停药。
不良反应的表现
心血管系统:血压轻度上升及心率下降,甚至血压持续上升。
神经精神系统:失眠、头痛、嗜睡、晕眩、
震颤、易激惹等。
皮肤系统:可见盗汗、出汗增多、瘙痒及
皮疹等。较少见痤疮、脱发、冷汗、
瘀斑、湿疹、红斑、颜面部水肿及光敏反应等。
血液系统:贫血、白细胞减少、白细胞计数升高、淋巴结病、
血小板减少等。
其他:视物模糊、体重下降、抗利尿激素分泌过多综合征、5-HT综合征、神经阻滞药恶性综合征、
低钠血症、高血糖等。
不良反应的处理方法
全身系统:若出现头痛、衰弱等症状,患者要注意卧床休息,应告知医生后酌情处理。
心血管系统:若出现血压升高,应告知医生,进行对症治疗,例如使用
卡托普利等降压药。
消化系统:若出现恶心、腹泻等症状,患者要保持清淡饮食,应告知医生,通常可以继续用药或对症治疗后消失,例如恶心可以服用
多潘立酮片等促进胃肠动力的药物。
代谢和营养系统:若出现体重降低,应告知医生后酌情处理。
神经系统:若出现失眠、神经紧张、焦虑等症状,应告知医生,症状轻微的患者通常可以继续用药,症状严重的患者进行对症治疗,例如失眠可以服用褪黑素等药物进行缓解。
皮肤和附属器官:若患者出现出汗、皮疹等症状,症状轻微的患者通常可以继续用药,症状严重的患者进行对症治疗,例如皮疹可以服用
氯雷他定片等抗组胺药。
泌尿生殖系统:若出现阳痿、异常射精等症状,应告知医生后对症治疗,例如阳痿可以服用西地那非等药物进行治疗。
如果用药后感觉有其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
在阴凉处(30℃以下)密封保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
对严重抑郁状态患者,应在用药前权衡利弊,在用药初期严密监控,及时发现行为心境异常及可能发生的自杀倾向与行为。
尽管在对照研究中并未发现度本品会损害精神运动表现、认知功能或记忆力,但由于度洛西汀的镇静作用,在操作危险机械包括机动车应加以注意。除非患者能确定度洛西汀对其该方面的能力没有影响。
在儿童和青少年抑郁症和其他精神障碍中的短期研究发现,抗抑郁药会增加自杀意念和自杀行为(自杀)的风险。如果考虑给儿童和青少年使用该药物,必须权衡这种风险与临床的实际需要。对于已经用药的患者,应密切观察可能的临床症状恶化、自杀和异常的行为改变。
定期监测肝功能、血压等指标。
本品性状发生改变时(颜色,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。