适应证
用于高血压的治疗,可单独应用或与其他降压药(如利尿药)合用。
用于充血性心力衰竭的治疗,作为对洋地黄和/或利尿剂反应不佳的充血性心力衰竭病人(NYHA分级Ⅱ-Ⅳ)的辅助治疗。
药理作用
盐酸贝那普利片为长效血管紧张素转换酶抑制剂,在体内水解成有活性的代谢物贝那普利拉而起作用,阻断血管紧张素I转化成血管紧张素II,从而降低血管阻力,并降低醛固酮的分泌,可能会导致
血清钾轻度升高。
药物起效时间
尚不明确,本品口服后被迅速吸收,在30分钟内达到峰浓度,但需要在体内代谢成为有活性的盐酸贝那普利拉发挥药效,作用产生较慢。
药物维持时间
尚不明确,其活性代谢产物血浆半衰期约为10~11小时,一天需要用药一次即可。
药物联用
盐酸贝那普利和
氨氯地平联合制成氨氯地平贝那普利片,后者是钙离子阻滞剂,两者合用适用于单一治疗不能达到满意疗效的患者。也可用于两个单药相应剂量联合使用的替代治疗,建议患者遵医嘱用药。
盐酸贝那普利和氢氯噻嗪联合制成贝那普利氢氯噻嗪片,后者为利尿药,两者合用具有协同作用,适用于单一治疗不能达到满意疗效的患者。也可用于两个单药相应剂量联合使用的替代治疗,建议患者遵医嘱用药。
盐酸贝那普利片和复方利血平氨苯蝶啶片能同时吃吗?
可以一起吃,但目前不推荐两者联用用于高血压治疗。
复方利血平氨苯蝶啶片其主要成分为氢氯噻嗪,
氨苯蝶啶,
硫酸双肼屈嗪,
利血平,不包含盐酸贝那普利,且与贝那普利之间无用药禁忌,可以合用。但复方利血平氨苯蝶啶片不良反应较大,不是目前一线推荐的降压药。
盐酸贝那普利片与卡托普利片的区别是什么?
两者都是血管紧张素转换酶抑制剂,作用机制相同,适应证相同,两者都是前药,需要在肝脏内转化后发挥药效。区别为结构、疗效、不良反应发生率等方面有差异,请在医生处方指导下选用。
卡托普利属于第一代巯基类,贝那普利属于第二代羧基类,不同药物与组织中ACE结合的亲和力不同,药代动力学特性也存在差别,前者口服生物利用度较高。
总体上看,盐酸贝那普利相对于卡托普更为强效、长效,同时不良反应率更低些,但价格可能更贵一些。
禁用情况
已知对贝那普利、相关化合物或本品的任何辅料过敏者禁用。
孕妇禁用。
慎用情况
单侧肾动脉狭窄者慎用。
冠状动脉硬化患者慎用。
脑动脉硬化患者慎用。
骨髓抑制者慎用。
肾功能不全者慎用。
高血钾者慎用。
严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者慎用。
特殊人群用药
孕妇
盐酸贝那普利能透过胎盘屏障,可进入胎儿体内,影响胎儿发育,甚至引起胎儿死亡,孕妇禁用。
哺乳期妇女
曾发现贝那普利和其活性代谢产物贝那普利拉可分泌至母乳,但最大浓度仅为血浆中的0.3%。能达到婴儿体循环的贝那普利拉可忽略不计。尽管对母乳喂养的婴儿不可能产生不良影响,但仍不主张哺乳期服用本品。
儿童
尚未确定儿童及18岁以下青少年使用盐酸贝那普利的有效性和安全性,请在医生指导下慎用。
老人
老年人因器官功能减退,特别是肝肾功能,请在医生指导下使用。
不良相互作用
本品不得在开始沙库巴曲
缬沙坦钠片(一种含有脑啡肽酶抑制作用的药物)治疗前36小时以及停止沙库巴曲缬沙坦钠片治疗之后36小时内服用。
与单药治疗相比,联合使用ACE抑制剂(包括本品)与其它阻断RAS的药物ARBs如
氯沙坦或阿利吉仑,会使低血压、
高钾血症、肾功能变化的发生率升高。需谨慎联合并当密切监测血压、肾功能和电解质。
使用利尿剂或体液不足的患者,用ACE抑制剂治疗初期,可能偶有血压过低。提前停用利尿剂2~3日,再开始本品治疗,可以将这类患者发生血压过低的可能性降至最低。请谨慎联合。
非甾体类抗炎药和ACE抑制剂联合用药(包括贝那普利),可能增加肾脏损害和高钾血症的风险。因此,建议对肾功能和钾浓度进行监测。
患者联合应用ACE抑制剂和二肽基肽酶-IV抑制剂类药物(例如
维格列汀)、mTOR抑制剂(例如替
西罗莫司、西罗莫司、依维莫司)或脑啡肽酶抑制剂(例如沙库巴曲)时,可能增加血管性水肿的风险,需谨慎联合。
本品与具有降压作用的其他药物如钙离子阻滞剂硝苯地平等,可能会增强其他降压药物的降压作用,必须对药物剂量进行相应调整。
糖尿病病人接受
胰岛素或口服降糖药治疗同时服用ACE抑制剂(包括贝那普利)时,有罕见的发生低血糖的病例。因此需要警告这类病人可能发生的低血糖反应,并进行相应监控。
ACE抑制剂(包括贝那普利)与促红细胞生成素联合应用时,患者对促红细胞生成素的反应可能降低,请谨慎联合。
接受注射用金制剂(金硫丁二钠)治疗同时接受ACE抑制剂治疗的患者,有罕见的亚硝酸盐样反应(包括面红、恶心、呕吐及血压过低),需谨慎联合。
丙磺舒治疗可能增加ACE抑制剂(包括盐酸贝那普利)的药效学效应,可能需要进行剂量调整。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
剂型规格
片剂:5mg/片;10mg/片。
具体用法
用法
口服,建议在餐中或两餐间服用,每日一次。
用量
用于高血压的治疗
未用利尿剂者开始治疗时每日推荐剂量为10mg,每天1次,若疗效不佳,可加至每日20mg。必须根据血压的反应来对使用剂量进行调整,通常应该每隔1至2周调整一次。
对某些患者,在给药间隔末期,降压作用可能减弱,此类病人,每日总的剂量应均分成两次服用,或加用另一种降压药。本品治疗高血压的每日最大推荐量为40mg,一次或均分为两次服用。
肌酐清除率大于等于30ml/min患者服常用剂量即可。而小于30ml/min患者,最初每日剂量5mg,必要时,剂量可加至10mg/日。若仍需要进一步降低血压,可加用利尿剂或另一种降压药。
用于充血性心力衰竭的治疗
推荐的初始剂量为2.5mg,一天一次。当病人第一次服用本品时需严密监视。只要病人未出现症状性的低血压及其它不可接受的副反应,如果心衰的症状未能有效缓解可在2~4周后将剂量调整为5mg一天一次。
根据病人的临床反应,可以在适当的时间间隔内将剂量调整为10mg一天一次甚至20mg一天一次。本品一天一次即有效。对有些病人若将一天的剂量分为二次服用,反应可能更好。
当心衰病人肌酐清除率小于30ml/min时,日剂量最高可增加至10mg,但较低的初始剂量[如2.5mg(5mg,半片)]可能更理想。
用于进行性慢性肾功能不全
建议的长期使用剂量为每天一次10mg。如果还需要其它的治疗来进一步降低血压,可以和其它的抗高血压药物合并使用。
药物漏用
一日用药一次的药物无需根据用药时间一半的规律来补服,如忘记使用,在想起当天按正常剂量使用即可,但绝对不可以一次使用双倍药量。
无需补服:如本应在当天8时用药一次,到第二日6时想起忘记用药,则无需补服,于第二日8时用药一次即可。
需要补服:如本应在当天8时用药一次,到12时想起忘记用药,则需要尽快补服。
建议患者每天在同一时间用药,以最大程度的避免漏用。
药物过量
表现
虽然本品过量的情况非常有限,与血管紧张素转化酶抑制剂用药过量有关的症状包括:低血压、循环性休克、
电解质紊乱、肾衰竭、换气过度、心动过速、心悸、心动过缓、头晕、焦虑和咳嗽。
措施
如果药物摄入的时间不长,可以考虑使用
活性炭。在个别病例中,可以考虑在服用药物后早期采取胃净化措施(如催吐、洗胃等)。
应该对患者的血压和临床症状进行密切监测。
如果出现明显低血压,应该静脉注射生理盐水;根据临床情况,可以考虑使用血管升压类药物(如
儿茶酚胺类静脉注射)。
尽管活性代谢物贝那普利拉只能少量透析,对于药物过量并患有严重肾功能损害的病人,透析仍可作为正常消除的辅助方法。
药物停用
盐酸贝那普利一般用于慢病中高血压和
心力衰竭的治疗,需要终身服用,不可随意停药,请遵医嘱使用盐酸贝那普利,只有出现下列严重不良反应或不能耐受,可在医生的指导下停止用药。
使用ACE抑制剂(包括盐酸贝那普利)已经报告发现过面部、唇部、舌头、声门和喉头的水肿,如出现该症状,要立即停服。
正在进行膜翅目昆虫毒液脱敏治疗的患者使用盐酸贝那普利发生过敏样反应,临时停止盐酸贝那普利治疗可避免这些反应。
一旦确认怀孕,应该立刻停止使用ACE抑制剂盐酸贝那普利。
对某些血压正常或偏低的
充血性心力衰竭患者,盐酸贝那普利会进一步降低全身血压。这种反应是可以预见的,通常不用停止治疗。如果患者出现低血压症状,可减少剂量或停止使用盐酸贝那普利。
对于肾功能损害的患者,可能需要减少剂量和/或停用利尿剂和/或停用盐酸贝那普利。
对于动脉高血压患者,如果既往利尿剂治疗可能导致盐/容量减少,必须在开始盐酸贝那普利前停用利尿剂,这种情况下可以在之后重新使用非保钾利尿剂,或者必须以低剂量开始ACE抑制剂治疗,并逐渐增加剂量。
接受血管紧张素转化酶抑制剂治疗的患者如出现
黄疸或明显的肝脏酶升高,应停用盐酸贝那普利并接受适当的医疗随访。
经历大手术或使用可导致低血压的药物麻醉时,贝那普利可以阻断患者肾素释放继发的
血管紧张素Ⅱ形成,应在手术前一天停用贝那普利。
若服用
血管紧张素转换酶抑制剂引起的咳嗽,这种咳嗽的特点为持续性干咳,停止盐酸贝那普利治疗后可缓解。
不良反应的表现
常见:头痛、眩晕、乏力、嗜睡、恶心、咳嗽等。
少见:症状性及
直立性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、
皮疹、皮炎、瘙痒、腹痛、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、
肌痛、哮喘、视觉障碍、粒细胞减少等。
不良反应的处理方法
神经系统症状:若出现头痛、眩晕,患者要注意卧床休养,应告知医生,通常可以继续用药。
精神症状:若出现失眠,应告知医生,症状轻微的患者通常可以继续用药,症状严重的患者需应对症治疗,例如睡眠障碍可以使用阿普唑仑等药物进行缓解。
若出现视觉障碍,应告知医生,酌情处理。
心血管症状:若出现低血压,应告知医生,可以减少剂量或停止使用
盐酸贝那普利。若出现心悸、心动过速,应告知医生,酌情处理。
呼吸系统症状:若出现咳嗽、哮喘,应告知医生,症状轻微的患者通常可以继续用药,症状严重的患者建议对症治疗。
胃肠道症状:若出现腹痛、便秘,应告知医生,通常可以继续用药或对症治疗后缓解,如便秘可以服用
乳果糖促进排便。
皮肤和皮下组织症状:若出现瘙痒、皮疹,应告知医生,进行对症治疗,例如服用
氯雷他定片等抗组胺药。
肌肉骨骼和结缔组织症状:若出现肌痛,应告知医生,酌情处理,如外用
双氯芬酸钠乳膏。
血液和淋巴系统反应:若出现
粒细胞缺乏症或全血细胞减少,应告知医生,酌情使用粒细胞刺激因子等对症处理。
全身性疾病和给药部位状况:若出现乏力,应告知医生,通常可以继续用药。
其他:若出现其他不常见不良反应,应告知医生,症状轻微的患者可以继续用药或对症治疗后缓解,症状严重的患者建议停药,并进行规范化治疗。
药物贮存
密封,在干燥处保存。
请将此药品放在儿童不能接触的地方。
其他
对于前期正在使用利尿剂治疗的患者,特别是钠丢失和/或体液丢失过多的患者,在加用本品时,建议给药时应特别谨慎,并应进行相关指标监测。
根据临床情况,在本品初始治疗之前,可能需要考虑利尿治疗药物减量或暂时停用。开始本品治疗之前,先对血容量和/或钠盐丢失进行纠正。
对于肾功能损害的患者,钾和肌酐应作为常规检查项目的一部分。
盐酸贝那普利不直接影响驾驶机动车和操纵机器的能力,但是一些患者可能会出现与血压下降有关的个别反应,尤其在治疗初期或与其他抗高血压药物联合使用的情况下。因此,驾驶和操作机器的患者应特别谨慎使用。
盐酸贝那普利对以下诊断造成干扰,应告知医生,予以注意。包括:
血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现;偶有血清肝脏酶增高;血钾轻度增高,尤其是有肾功能障碍者。
ACE抑制剂可以影响到类二十烷酸和多肽(包括了内生的缓激肽)的代谢反应,所以服用了ACE抑制剂(其中包括了盐酸贝那普利)的病人可能会感到一些不良反应,其中部分可能为相当严重过敏样反应。
应用盐酸贝那普利期间随访检查包括:对肾功能障碍或有白细胞缺乏的患者最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次,此后定期检查;
尿蛋白检查,每月1次。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。