本品属于选择性5-羟色胺3(5-HT
3)受体拮抗剂,可拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的5-HT
3受体,主要用于治疗细胞毒性药物化疗和
放射治疗引起的恶心呕吐,预防和治疗手术后的恶心呕吐。
适应证
本品用于缓解细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐,也可用于预防和治疗手术后引起的恶心呕吐。
药物起效时间
本品口服后吸收良好,约2小时血药浓度达高峰,在此之前药物已起效。
静脉给药后,药物起效迅速。
药物维持时间
本品的半衰期为3小时,该药物的维持时间尚不明确,口服、肌肉注射或静脉注射后半衰期无明显差异。
药物联用
苯妥英、
卡马西平和
利福平:在接受强效CYP3A4诱导剂治疗的患者中(例如,苯妥因、卡马西平和利福平),昂丹司琼的口服清除率增加,血药浓度下降。
曲马多:小样本临床试验的资料显示,昂丹司琼可能会降低曲马多的镇痛作用。
服用昂丹司琼片还能喝酒吗?
有研究表明,本品与酒精、替马西泮、
呋塞米、曲马多及
丙泊酚无相互作用,但酒精不利于病情康复,因此不建议饮酒。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
胃肠梗阻患者禁用。
孕妇禁用。
患有罕见的遗传性半乳糖不耐受、乳糖酵素缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者禁用。
慎用情况
哺乳期女性慎用。
4岁以下儿童慎用。
心律失常患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:有研究观察到妊娠早期使用本品的妇女所生的婴儿中,
唇腭裂的发生率增加。孕妇禁用本药。
哺乳期女性:目前没有关于本品对母乳喂养儿童影响的数据,但动物实验显示本品可分泌至乳汁,哺乳期女性慎用,建议接受本品治疗的母亲应停止哺乳。
儿童:儿童需在医生的指导下按剂量使用。
老人:年龄较大者,应遵医嘱减少用药剂量。
不良相互作用
禁止联用
阿扑吗啡:本品与阿扑吗啡联合使用时可导致严重低血压和意识丧失,本品禁止与阿扑吗啡合用。
谨慎联用
5-羟色胺(5-HT)能药物:本品与选择性5-HT再摄取抑制剂(如
氟西汀)、5-HT和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(如度洛西汀)、
单胺氧化酶抑制剂(如
苯乙肼)、
米氮平、芬太尼、锂盐、
亚甲蓝合用时,应监测是否出现5-HT综合征。
强效CYP 3A4诱导剂:本品与
苯妥英、
卡马西平和
利福平同用时,会降低本品血药浓度,降低药效,因此应谨慎合用。
曲马多:本品与曲马多合用时,可能会降低曲马多的镇痛作用,因此合用应调整剂量。
可延长QT间期和(或)引起电解质紊乱的药物:本品可延长QT间期,与上述药物合用需谨慎。
本品属于5-羟色胺拮抗剂药品,剂型规格较多,可在医生或药师指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自更改药物用法及用量。
剂型规格
盐酸昂丹司琼片(以昂丹司琼计):4mg/片;8mg/片。
盐酸昂丹司琼胶囊(以昂丹司琼计):8mg/粒。
盐酸昂丹司琼注射液(以昂丹司琼计):1ml:2mg/瓶;2ml:4mg/瓶;4ml:8mg/瓶。
盐酸昂丹司琼
氯化钠注射液:100ml:昂丹司琼8mg与氯化钠0.9g;50ml:昂丹司琼8mg与0.45g氯化钠。
盐酸昂丹司琼
葡萄糖注射液:100ml:昂丹司琼8mg与葡萄糖5g。
盐酸昂丹司琼口腔崩解片(以昂丹司琼计):4mg/片;8mg/片。
注射用盐酸昂丹司琼(以昂丹司琼计):4mg/瓶;8mg/瓶。
具体用法
用法
本品可通过口服、静脉滴注和肌内注射给药。给药剂量和途径视呕吐严重程度而定。成人剂量一般每天8mg。
本品崩解片剂不可研碎或咀嚼服用。服用时不需要水或其他液体,以干手撕开泡眼,取出药片,迅速置于舌面,数秒内可崩解溶化,随唾液咽下。
针对不同程度催吐药引起的呕吐,给药剂量会有所不同。用于化疗药引起的催吐一般先使用昂丹司琼注射剂再使用口服制剂。
用量
盐酸昂丹司琼注射液、片剂和胶囊剂
本品用于止吐时,多种剂型经常联合使用,具体用量请咨询医师。
对于高度催吐的化疗药引起的呕吐
化疗前30分钟、化疗后4小时、8小时各静脉注射本品注射液8mg,停止化疗以后每8~12小时口服本品8mg,连用5天。
对于催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐
化疗前15分钟静脉注射本品注射液8mg,以后每8~12小时口服本品8mg,连用5天。
对于放射治疗引起的呕吐
首剂须于放疗前1~2小时口服8mg,以后每8小时口服8mg,疗程视放疗的疗程而定。
由化疗和放射治疗引起的恶心呕吐
成人起始治疗,常放疗和化疗前使用剂量为8mg,治疗前立即缓慢静注或肌注本品8mg。某些病例(使用高致吐性细胞毒药和/或极高处方剂量;存在病人个体相关因素,如先前进行细胞毒药治疗时出现呕吐的年轻病人、女性病人,等等)需要更高的初始剂量。
对于高致吐性化疗,注射剂最大起始剂量为16mg,静脉输注时间15分钟。单次静脉给药剂量不应超过16mg。
对于高致吐性化疗,在化疗前静脉输注单剂
地塞米松磷酸钠20毫克,可增强本品的疗效。
剂量高于8mg至16mg时,静脉输注前使用0.9%生理盐水或5%葡萄糖溶液50~100ml进行稀释,输注时间不少于15分钟。8mg或以下剂量不需要稀释,可缓慢(不得少于30秒)肌肉或静脉注射。
在本品首次给药之后间隔2至4小时,可以附加2次静脉或肌肉给药8mg,或者恒速静脉输注1mg/小时,持续24小时。
继续治疗(预防迟发性或延迟性呕吐):次日每12小时口服本品8mg,服用2~3天,最长可能达5天。
儿童和青少年(6月~17岁由化疗引起的恶心呕吐):治疗化疗引起的恶心呕吐的用药剂量的计算可基于体表面积或者体重。在儿科临床研究中,静脉注射时,应使用25~50ml生理盐水或其它相容性溶液稀释,输注时间不小于15分钟。
按照体表面积用药:化疗前以体表面积5mg/m2的剂量立即静脉注射单剂,静脉注射的剂量不得超过8mg。口服制剂可以在12小时后开始使用,每次4mg,每日两次,最多可连服5天,不得超过成人的用药剂量。
按照体重用药:化疗前按体重以0.15mg/kg的剂量立即静脉注射单剂,静脉注射的剂量不得超过8mg。在化疗后第一天,可再静脉用药2次,用药间隔4小时。口服制剂可以在12小时后开始使用,每次4mg,每日两次,最多可连服5天。不得超过成人用药剂量。
老年患者(由化疗和
放射治疗引起的恶心呕吐):65岁以上患者对本品的耐受性良好。所有静脉给药应该进行稀释并静脉输注15分钟,如果需要重复给药,间隔时间不少于4小时。
65至74岁患者:静脉给药枢复宁起始剂量为8mg或16mg,静脉输注时间15分钟,此后可以给予2次8mg静脉输注15分钟,给药间隔不少于 4小时。
75岁或以上患者:起始静脉剂量不得超过8mg,静脉输注时间15分钟,此后可以给予2次8mg静脉输注15分钟,给药间隔不少于4小时。
肾脏功能损害患者:无需调整剂量、用药次数和途径。
肝功能损害患者:肝功能中度和重度损害患者体内本品的清除能力显著下降,血清半衰期也显著延长,因此,上述病人的用药剂量每日不应超过8mg。
预防手术后的恶心呕吐
片剂:在麻醉前1小时口服片剂8mg,随后每隔8小时口服8mg两次。
注射剂:成人可于麻醉诱导同时静脉滴注本品4mg,对已出现术后恶心呕吐时,可缓慢静脉滴注本品4mg进行治疗。输注时间应不小于15分钟。
手术后恶心和呕吐
该适应证适用于医院使用,具体剂量请咨询医师。
盐酸昂丹司琼口腔崩解片
12岁以上患者的用药剂量及方法与成人一致。
4~11岁儿童的用药剂量需要进行调整:化疗前30分钟,口服昂丹司琼4mg,首剂给药后4和8小时分别重复服药2次,每次4mg。化疗结束后,每8小时服药一次,每次4mg,连续服药5天。
本品没有用于4岁以下儿童,以及用于儿童放疗/手术所致呕吐的临床使用经验。
药物漏用
如果漏服药物时间较短,请尽快补服,但如果快到下一次服药时间(超过两次正常用药间隔时间的一半),请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
无需补服:如本应在当天8时、20时分别服用药物4mg,患者8时服用4mg一次,20时忘记服用,第二天想起忘记服用药物,则无需补服,于8时正常服用4mg药物即可。
需要补服:如本应在当天8时、20时分别服用药物4mg,患者8时服用4mg一次,20时忘记服用,睡前想起忘记服用药物,则需补服4mg,并于第二天8时正常服用4mg药物即可。
如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
用药过量后会出现下列现象:视觉障碍、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级AV阻滞。
本品无特异的解毒药,当怀疑用药过量时,应适当地采取对症疗法和支持疗法。不推荐用吐根治疗本品用药过量,因为患者会因本品自身具有的止吐作用,而无法达到解毒目的。
药物停用
用药时应监测患者5-HT综合征的出现,特别是同时使用本品和其他5-HT能药物。如果出现5-HT综合征的症状,停止本品并开始支持性治疗。
如遵医嘱治疗后,症状缓解或消失,应遵医嘱停止用药。
不良反应的表现
免疫系统疾病
罕见:速发型过敏反应,有时为严重的过敏反应。
神经系统疾病
非常常见:头痛
不常见:癫痫发作、
运动障碍(包括:无明确持续性临床后遗症的锥体外系反应,例如
肌张力障碍、动眼神经危象,运动障碍)。
罕见:在快速静脉给药过程中出现的头晕。
眼部异常
罕见:主要发生在静脉给药过程中的一过性视觉障碍(例如,视力模糊)
非常罕见:主要发生在静脉给药过程中一过性失明,报告的大多数失明病例均在20分钟之内恢复。
心脏异常
不常见:心律不齐、伴或不伴
ST段降低的胸痛、心动过缓。
罕见:QTc延长(包括尖端扭转型室性心动过速)。
血管异常
常见:温热或潮红的感觉。
不常见:低血压。
呼吸、胸部和纵隔异常
不常见:呃逆(打嗝)。
胃肠道疾病
常见:便秘。
肝胆疾病
不常见:无症状性的肝功能检查指标升高,这些事件常见于接受
顺铂化疗的患者。
皮肤和皮下组织异常
一般异常和给药部位情况
常见:静脉注射部位的局部反应。
处理方法
用药时应监测患者5-HT综合征的出现,特别是同时使用本品和其他5-HT能药物。如果相关不良反应表现,停止使用本品并开始支持性治疗。
症状反应轻微者注意休息,清淡饮食,严重者应及时就医诊治。
药物贮存
注射液:遮光,密闭,阴凉处保存。
片剂:密封,置阴凉干燥处。
胶囊剂:遮光,密封,在干燥处保存。
口腔崩解片:密封,在30℃以下避光,干燥处保存。
注射剂:遮光、密闭保存。
其他
由于安瓿中不含防腐剂,仅可使用一次。安瓿开启后立即注射或稀释。剩余物立即弃置。
注射液安瓿不应高压灭菌。
精神运动性实验证明,盐酸昂司丹琼不影响行为效率,也没有镇静作用。对此类活动不会产生有害的影响。
本药用于腹部手术或化疗引起的恶心和呕吐时,可能掩盖进行性
肠梗阻和(或)胃扩张。用药期间应监测是否出现肠道活动减少,尤其是有胃肠梗阻风险的患者。
对接受腺扁桃体炎手术的患者,使用本药预防恶心和呕吐可掩盖隐匿性出血,用药后应注意监测。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。