本品是抗心律失常药,有抗心律失常、减慢心率的作用,同时对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用,可影响
甲状腺素代谢。
本品具有半衰期长、服药次数少、治疗指数大、抗心律失常谱广的特点,可用于心动过速及室颤的预防和治疗。
适应证
可用于持续房颤、房扑时室率的控制。除有明确指征外,一般不宜用于治疗房性、室性早搏。
药物起效时间
该药物口服给药后4~5天开始起效,5~7日达到最大作用,有时可在1~3周才出现。
药物维持时间
停药后作用可持续8~10天,偶可持续45日。
药物联用
本品和β受体阻滞剂(如
美托洛尔)联合治疗房颤患者,可降低心脏性死亡、心律失常及猝死的危险,还可有效控制心脏外科围手术期的电风暴(持续室速或室颤,24小时内发作2次或2次以上,通常需要电转复)。
本品和
厄贝沙坦联合治疗房颤患者,可使维持窦律者明显增多,提高房颤未复发者的生存率。
禁用情况
严重窦房结功能异常者禁用。
Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞者禁用。
心动过缓引起晕厥者禁用。
各种原因引起肺间质纤维化者禁用。
对本品过敏者禁用。
碘过敏者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
Q-T延长综合征慎用。
低血压慎用。
肺功能不全慎用。
特殊人群用药
孕妇
本品可以通过胎盘进入胎儿体内,临床上有孕妇服用胺碘酮引起胎儿先天性甲状腺肿、甲亢和甲低的报道。孕妇需在医生指导下使用,使用时应权衡利弊。
哺乳期女性
本品及代谢物可从乳汁中分泌,哺乳期女性需在医生指导下使用,用药期间不宜哺乳。
儿童
儿童应用胺碘酮的安全性和有效性尚不明确,需在医生指导下用药,且用药时必须有成人监管,以免出现吞咽意外。
老年人
老年人应在医生指导下用药,一般来说,老年患者用药须谨慎,建议从剂量范围的最低剂量开始给药,并严密监测
心电图、肺功能。
不良相互作用
华法林:胺碘酮可增加华法林的抗凝作用,该作用可从加用胺碘酮后4~6天,持续至停药后数周或数月。合用时应密切监测
凝血酶原时间,调整抗凝药的剂量。
与Ⅰa类药合用可加重Q-T间期延长,极少数可致扭转型室速,故应特别小心。从加用本品起,原抗心律失常药应减少30%~50%剂量,并逐渐停药,如必须合用则通常推荐剂量减少一半。
β受体阻滞剂或钙通道阻滞剂:合用可加重窦性心动过缓、
窦性停搏及
房室传导阻滞。如果发生则胺碘酮或β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂应减量。
地高辛:胺碘酮可增加血清地高辛浓度,亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平。
当开始用胺碘酮时洋地黄类药应停药或减少50%,如合用应仔细监测其血清中药浓度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。
排钾利尿药(如氢氯噻嗪):合用可增加低血钾所致的心律失常。
日光敏感性药物(如
四环素):胺碘酮可增加日光敏感性药物作用。
本品为处方药,规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自用药。
剂型规格
具体用法
用法
口服给药,宜用适量水送服。
用量
成人常用量
治疗
室上性心律失常:每日0.4~0.6g,分2~3次服,1~2周后根据需要改为每日0.2~0.4g维持,部分病人可减至0.2g,每周5天或更小剂量维持。
治疗严重
室性心律失常:每日0.6~1.2g,分3次服,1~2周后根据需要逐渐改为每日0.2~0.4g维持。
药物漏用
如果漏服药物时间较短,请尽快补服,但如果快到下一次服药时间(超过两次正常用药间隔时间的一半),请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。
不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
无需补服举例:本应在当天8时、14时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,14时忘记服用,18时想起忘记服用药物,则无需补服,于20时正常服用药物即可。
需要补服举例:本应在当天8时、14时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,14时忘记服用,15时想起忘记服用药物,则需补服,并于20时正常服用药物即可。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
本品过量使用可导致
窦性心动过缓、室性心律失常(特别是尖端扭转性室性心律失常)、肝脏功能受损。
措施:发生药物过量中毒时,需立即监测心电和血压,严重心动过缓者可用β受体激动剂或临时起搏器。低血压状态引起机体灌注不良者应用正性肌力药和/或升压药。
药物停用
长期大剂量和伴有低血钾时使用本品,如出现心血管系统不良反应,应停药并对症治疗。
极少数患者可因眼部副作用(角膜黄棕色
色素沉着、可影响视力,少数人会出现光晕)停药。
如出现肺部不良反应(
过敏性肺炎、肺间质或肺泡纤维性肺炎等),应停药并用肾上腺皮质激素治疗。
本品半衰期长,故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
心血管系统
较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。
偶有Q-T间期延长伴扭转性
室性心动过速;主要见于低血钾和并用其它延长QT的药物时。
甲状腺异常
甲状腺机能亢进,可发生在用药期间或停药后,除突眼征以外可出现典型的甲亢征象,也可出现新的心律失常,化验T3、T4均增高,TSH下降。
甲状腺机能低下,发生率1%~4%,老年人较多见,可出现典型的甲状腺机能低下征象,化验TSH增高。
胃肠道异常
便秘,少数人有恶心、呕吐、食欲下降,负荷量时明显。
眼部异常
服药3个月以上者在角膜中基底层下1/3有黄棕色
色素沉着,与疗程及剂量有关,儿童发生较少。这种沉着物偶可影响视力,但无永久性损害。少数人可有光晕。
神经系统异常
不多见,与剂量及疗程有关,可出现
震颤、
共济失调、近端
肌无力、锥体外体征,服药1年以上者可有周围神经病。
皮肤
光敏感与疗程及剂量有关,皮肤石板蓝样色素沉着。其他过敏性皮疹。
肝脏异常
肝炎或脂肪浸润,氨基转移酶增高,与疗程及剂量有关。
肺部异常
肺部不良反应多发生在长期大量服药者(一日0.8~1.2g)。主要产生
过敏性肺炎,肺间质或肺泡纤维性肺炎,肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生,并有纤维化小支气管腔闭塞。
临床表现有气短、干咳及胸痛等,限制性肺功能改变,血沉增快及血液白细胞增高,严重者可致死。
其他
偶可发生低血钙及血清肌酐升高。
不良反应的处理方法
如果用药后出现轻度的胃肠道反应、眼部反应、神经系统反应、肝脏反应等,一般无需特殊处理,继续用药或停药后通常可以自行消退,若症状持续存在或加重,请及时询问医生,根据情况选择是否停药及对症治疗。
如果用药后出现心血管系统不良反应,可用药物对症治疗;注意纠正
电解质紊乱;扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长,故治疗不良反应需持续5~10天。
如果用药后出现甲状腺功能亢进,停药数周至数月可完全消失,少数需用抗甲状腺药、
普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗。
如果用药后出现甲状腺功能低下,停药后数月可消退,但
黏液性水肿可遗留不消,必要时可用
甲状腺素治疗。
如果用药后出现严重不良反应,请及时告知医生,医生会根据不良反应判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
本品应遮光、密封保存。
本品应存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
对碘过敏者对本品可能过敏。
本品会对诊断产生干扰,进行下列检查前请告知医生目前使用的药物情况:
心电图变化:例如P-R及Q-T间期延长,服药后多数患者有
T波减低伴增宽及双向,出现u波,此并非停药指征。
甲状腺功能变化,本品抑制周围T4转化为T3,导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降。甲状腺功能检查通常不正常,但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。
多数不良反应剂量有关,故需长期服药者尽可能用最小有效维持量,并应定期随诊,用药期间应注意随访检查:
血压。
心电图,口服时应特别注意Q-T间期。
肝功能。
甲状腺功能,包括T3,T4及
促甲状腺激素,每3~6个月1次。
肺功能、肺部X射线片,每6~12个月1次。
眼科检查。
儿童必须在成人监护下使用。
本品口服作用的发生及消除均缓慢,临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量,必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失常,应用小量缓慢负荷。
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。