盐酸胺碘酮胶囊为抗心律失常药,具有选择性冠脉扩张作用,可增加冠脉血流量,还具有抗心律失常作用,能够降低心房、结区和心室的心肌兴奋性。常用于治疗各类心律失常。
适应证
可用于持续房颤、房扑时室率的控制。除有明确指征外,一般不宜用于治疗房性、室性早搏。
可用于慢性冠脉功能不全和心绞痛。
药物起效时间
盐酸胺碘酮胶囊口服3~7小时达到血浆峰浓度(Cmax),该药物的起效时间是多久目前尚没有明确数据,与药物本身、患者的病情及个人体质等因素有关,请遵医嘱使用。
药物维持时间
尚不明确,单次口服800mg时半衰期为4.6小时(组织中摄取),长期服药半衰期为13~30天,每日服药2~3次,请遵医嘱使用。
药物联用
目前盐酸胺碘酮胶囊的药物联用尚无权威资料,如果在使用盐酸胺碘酮期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
严重窦房结功能异常者禁用。
Ⅰ或Ⅲ度房室传导阻滞者禁用。
心动过缓引起晕厥者禁用。
孕妇、哺乳期女性禁用。
各种原因引起弥漫性肺间质纤维化者禁用。
甲状腺功能障碍者禁用。
碘过敏者禁用。
慎用情况
Q-T延长综合征患者慎用。
低血压患者慎用。
肺功能不全者慎用。
过敏体质者慎用。
特殊人群用药
孕妇:本品可以通过胎盘进入胎儿体内,临床上有孕妇服用胺碘酮引起胎儿先天性甲状腺肿、甲亢和甲低的报道,新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25%。已知碘也可通过胎盘,故孕妇使用时应权衡利弊。
哺乳期:
盐酸胺碘酮及代谢物可从乳汁中分泌,可能会对新生儿造成不良影响,故哺乳期女性禁止使用,或用药期间禁止哺乳。
儿童:儿童使用本品的安全性尚未明确,因此不建议使用。
老人:老年人口服胺碘酮需严密监测
心电图、肺功能,请在医生指导下使用。
不良相互作用
禁忌联用
特拉瑞韦:心脏自律性和传导障碍伴过度心动过缓风险。
谨慎联用
环孢菌素:合用具有肾脏毒性的危险性。
容易导致尖端扭转型室性心动过速的精神抑制药物:吩噻嗪类精神抑制药物(例如
氯丙嗪、
硫利达嗪、
三氟拉嗪)、酰基
苯胺类药物(例如氨磺必利、
舒必利、泰必利、维拉必利)、丁酰苯类药物(例如
氟哌利多、卤比醇)和其它精神抑制药物(例如
匹莫齐特),可能增加室性心律失常的危险性。
美沙酮:增加室性心律失常的风险。
CYP2C9底物:如华法林、
苯妥英。合用会提高上述药物的浓度。
CYP3A4底物:如芬太尼、HMG-CoA还原酶抑制剂(例如
辛伐他汀)、
他克莫司、免疫抑制剂(例如
环孢素)、通过CYP3A4代谢的其它药物(例如氯吡格雷、曲唑酮、
氯雷他定等)。上述药物与盐酸胺碘酮一起使用时,可能导致这些药物的血浆浓度升高而增加其毒性。
PgP底物:如洋地黄类药物(例如
地高辛)和达比加群,合用将导致盐酸胺碘酮暴露量增加。
CYP3A4抑制剂:如蛋白酶抑制剂(例如
茚地那韦)和
西咪替丁等,可能增强盐酸胺碘酮的作用。
CYP3A4诱导剂:如
利福平和圣约翰草等,合用会降低盐酸胺碘酮疗效。
除索他洛尔(禁忌联用)之外的β受体阻滞剂(包括
艾司洛尔):联合盐酸胺碘酮可能出现收缩性、自律性和传导异常,需要监测心电图和临床症状。
在心衰患者中与β受体阻滞剂(例如
比索洛尔、
卡维地洛、
美托洛尔、
奈必洛尔)的联合:联合使用会增加室性心律失常的危险性,特别是尖端扭转型室性心动过速,需定期对临床和心电图进行监测。
导致低血钾的药物:如排钾性利尿药物(单一用药或联合用药)、刺激性泻剂、
两性霉素B(静脉内给药)、糖皮质激素(全身给药)、替可克肽等,合用可增加室性心律失常的危险性。
利多卡因:增加了利多卡因血浆浓度的危险性,具有神经和心脏不良效应。
奥利司他:具有降低盐酸胺碘酮及其活性代谢产物血浆浓度的危险性。
提示:由于盐酸胺碘酮对肝药酶的抑制,与其具有相互作用的药还有很多,使用其他药物时,请告诉医生您正在使用盐酸胺碘酮,由医生判断能否合用,请遵医嘱用药。
剂型规格
胶囊剂:0.1g/粒;0.2g/粒。
具体用法
用法
口服,温开水送服。
用量
成人常用量:治疗
室上性心律失常,每日0.4~0.6g,分2~3次服,1~2周后根据需要改为每日0.2~0.4g维持,部分病人可减至0.2g,每周5天或更小剂量维持。
治疗严重
室性心律失常,每日0.6~1.2g,分3次服,1~2周后根据需要逐渐改为每日0.2~0.4g维持。
药物漏用
一日3次用药的情况下
如果漏用药物时间不到两次正常用药间隔时间的一半,请尽快补用;但如果超过两次正常用药间隔时间的一半,请跳过此次漏用的剂量,直接于下一次用药时间用药。
无需补服:本应在当天6时、14时、22时分别服用药物,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时后想起忘记服用药物,则无需补服,于22时正常服用药物即可。
需要补服:本应在当天6时、14时、22时分别服用药物,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时前想起忘记服用药物,则需补服,并于22时正常服用药物即可。
绝对不可以一次使用双倍药量,如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
一日2次用药的情况下
无需补服:本应在当天8时、20时分别服用药物患者8时服用一次,20时忘记服用,第二天6时想起忘记服用药物,则无需补服,正8时常服用药物即可。
需要补服:本应在当天8时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,20时忘记服用,22时想起忘记服用药物,则需补服,并于第二天正常服用药物即可。
如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
药物过量的表现
过量使用
盐酸胺碘酮的相关文献记录很少。有报道服用3~8g胺碘酮致过量中毒的,但没有死亡和后遗症报道。动物实验证实胺碘酮的LD
50较高(>3000mg/kg)。
根据现有病例报道,过量使用可能会造成
窦性心动过缓、室性心律失常和肝脏功能受损等情况,通常可表现为心悸、心跳异常、呼吸困难、
黄疸、恶心、食欲不振等。
药物过量的处理方法
发生药物过量中毒时,需立即监测心电和血压,严重心动过缓者可用β-受体激动剂或临时起搏器。低血压状态引起机体灌注不良者应用正性肌力药和/或升压药如多巴胺或
肾上腺素等。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
盐酸胺碘酮胶囊用药过程中如果出现心率过慢、血压降低、呼吸困难、严重过敏、休克等不良反应需要立刻停药,并及时到医院就诊。
如果服用本品后出现心跳过快、过慢或者心脏不规则的跳动;严重胸痛、心绞痛、呼吸困难或喘息;严重肝脏症状,例如眼睛或皮肤发黄,茶色尿;在嘴唇、眼睛、生殖器和口腔内严重大疱性
皮疹,应及时停药,尽快就诊或急救。
盐酸胺碘酮可引起肝毒性,肝转氨酶如果增加超过正常值的三倍,或基线升高增加一倍的患者,则停止或减少剂量。如果患者出现临床
肝损伤的迹象或症状,停止使用盐酸胺碘酮。
盐酸胺碘酮一般作为其他药物难以控制的心律失常的用药,待症状控制,可在医生指导下停药。
不良反应的表现
胃肠道系统:恶心、呕吐、厌食、便秘、腹痛、味觉异常等。
皮肤/皮下组织:光敏反应或出现淡紫色或蓝灰色
色素沉着。
神经系统:乏力、缺乏协调、
步态异常、头痛、梦魇等。
内分泌系统:甲状腺功能异常。
眼部角膜微沉积、伴有有色的耀眼的晕轮、畏光、干眼症或视力模糊;
血液系统:凝血异常。
呼吸系统:弥漫性间质性或肺泡性肺病等。
其他:面部潮红、血压下降、注射部位炎症反应等。
不良反应的处理方法
如果用药后出现以上常见的眼部、神经、胃肠道和皮肤等症状,注意休息,清淡饮食,在停止治疗后通常可缓解,不需要特殊处理,必要时可以对症处理,如服用
氯雷他定抗过敏等。
当出现持续的严重的不良反应如
肺损伤、
肝损伤、视觉异常等时,应立即停药,并遵医嘱进行适当替代治疗,必要时使用保肝药如联苯双酯等对症治疗。
如果用药后感觉其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
遮光,密封保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
对碘过敏者对本品可能过敏。
治疗期间,应避免长时间暴露于日光下,可采取穿戴防晒衣和太阳镜,涂抹防晒霜等措施。
盐酸胺碘酮可能会对某些诊断或手术治疗产生干扰,在进行检查或手术治疗前,应告知医生和麻醉师患者正在使用本品。
使用本品可导致
心电图变化,例如P-R及Q-T间期延长,服药后多数患者有
T波减低伴增宽及双向,出现u波,此并非停药指征;极少数有转氨酶及
碱性磷酸酶增高。
使用本品可导致甲状腺功能检查通常不正常,但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。
多数不良反应与剂量有关,故需长期服药者尽可能用最小有效维持量。
用药期间应定期进行血压,心电图(尤其是Q-T间期),肝功能,眼科检查。
用药期间应定期进行甲状腺功能检查,包括T3、T4及
促甲状腺激素,每3~6个月1次。
用药期间应定期进行肺功能、胸部X射线片或胸部CT扫描,一般每6~12个月1次。
本品口服作用的发生及消除均缓慢,临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量,必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失常,应用小量缓慢负荷。
本品半衰期长,故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。