本品是属于氨基酮类5-羟色胺(5-HT)与去甲肾上素(NA)再摄取拮抗剂(SNRIs),抑制作用较弱,对
单胺氧化酶无此作用,本品的抗抑郁作用机制尚不明确,可能与去甲肾上腺素和/或多巴胺能作用有关。
适应证
用于治疗抑郁症。
药物起效时间
本品作为抗抑郁药,本品通常需要服用4周后才能出现明显的疗效。
药物维持时间
本品的维持时间尚不明确,其半衰期为3~4小时,一天给药2~4次,遵医嘱用药即可。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
对盐酸安非他酮过敏者禁用。
有癫痫病史者禁用。
正在使用其他含有安非他酮成分药物者禁用。
贪食症者禁用。
厌食症者禁用。
突然戒酒或者停用镇静剂者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
慎用情况
老年体弱者慎用。
过敏体质慎用。
肝肾功能不全者慎用。
患有双相(躁狂-抑郁)障碍者慎用。
精神病患者应慎用。
心肌损伤或心脏疾病患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:孕妇用药的安全性尚没有确立,考虑到对胎儿的潜在影响,孕妇不宜使用,如必须使用时,应充分权衡利弊。
哺乳期女性:盐酸安非他酮可以通过乳汁分泌,考虑到对婴儿的潜在影响,哺乳期妇女禁止使用或者用药期间停止哺乳。
儿童:盐酸安非他酮在18岁以下人群使用的有效性和安全性尚不明确,不推荐使用。
老人:老年人器官功能减退特别是肾功能,因为本品及其代谢物主要经肾脏代谢,因此,老年患者应在医生指导下慎重选用合适剂量,并同时检测肾功能。
不良相互作用
盐酸安非他酮不能与
单胺氧化酶(MAO)抑制剂合并应用。单胺氧化酶抑制剂与本品的服用间隔至少应该为14天。
安非他酮可以被广泛代谢,因此合用其他药物将影响其临床疗效。如有些药物可以诱导安非他酮的代谢(如
卡马西平、苯巴比妥、
苯妥英等),有些药物可以抑制安非他酮的代谢(如西米替丁),需要谨慎联合。
临床资料表明同时使用安非他酮和
左旋多巴后,副作用发生率可能升高。服用左旋多巴的患者同时服用本品时应谨慎,从最小剂量开始使用,然后逐渐加量。
本品与降低癫痫发作阈值的药物(如抗精神病药物
利培酮,抗抑郁药物帕罗西汀,
茶碱,全身应用糖皮质激素如泼尼松等)或者疗法(比如突然中断苯二氮卓类药物如地西泮)合用时应极其小心。
正在使用肝药酶CYP2D6酶代谢药物(如抗抑郁药氟西汀、β受体阻断药美托洛尔、抗心律失常药普罗帕酮和抗精神失常药
氟哌啶醇等)治疗的患者服用安非他酮时,应当考虑减少原来药物的剂量,特别是那些治疗指数窄的药物。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
剂型规格
片剂:75mg/片;100mg/片。
具体用法
用法
口服,温水送服。
用量
用药时从小剂量开始,起始剂量为一次75 mg,一日2次(早、晚各一次);服用至少3天后,根据临床疗效和耐受情况,可逐渐增大剂量到一次75mg,一日3次(早、中、晚各一次)。
以后可酌情继续逐渐增加至每日300mg 的常用剂量,每日三次(早150mg,中、晚各75mg)。在加量过程中,3日内增加剂量不得超过一日100mg。
作为抗抑郁药,本品通常需要服用4周后才能出现明显的疗效,如已连续使用几周后仍没有明显疗效,可以考虑逐渐增加至每日最大剂量450mg,但每次最大剂量不应超过150mg,两次用药间隔不得少于6小时。
安非他酮的推荐剂量为不超过300mg/d,450-600mg/d 的癫痫发生率会增长近十倍。
药物漏用
如果漏用药物时间不到两次正常用药间隔时间的一半,请尽快补用;但如果超过两次正常用药间隔时间的一半,请跳过此次漏用的剂量,直接于下一次用药时间用药。
需要补用:本应在当天8时、14时、20时分别用药,患者8时使用一次,14时忘记使用,15时想起忘记使用药物,则需补用,并于20时正常使用即可。
无需补用:本应在当天8时、14时、20时分别使用,患者8时使用一次,14时忘记使用,18时想起忘记使用药物,则无需补用,于20时正常使用即可。
绝对不可以一次使用双倍药量。如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
药物过量的表现
药物过量可能会诱发癫痫发作,其它严重反应包括幻觉,意识丧失以窦性心率过速等。
药物过量的处理方法
建议在过量服药后头48小时内进行密切心电监护,保持气道通畅、给氧和通气功能,同时提供一般支持疗法和症状监测,不推荐诱导呕吐。
必要时可在服药后或出现某些症状时在保持气道通畅的前提下,洗胃。另外还应该准备
活性炭。
目前没有在过量使用过程中进行强迫性利尿,透析、输血的报道。目前尚无特异性解毒剂,在治疗过程中还应采取各种对症处理,如癫痫发作时给予苯二氮卓类治疗。
药物停用
如出现幻觉、错觉、精神注意力难以集中、易怒、焦虑、失眠偏执和精神混乱等。减少药量或停药,以上现象会减轻,甚至消失。
用药过程中出现类过敏/过敏反应症状(如
皮疹、瘙痒、荨麻疹、胸痛、水肿、呼吸短促)的患者应停用。
如果用药后感觉其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
心血管系统
常见:水肿。
偶见:胸痛、
心电图异常(早搏、非特异性
ST段T波改变),呼吸短促、呼吸困难。
皮肤系统
偶见:脱发和皮肤干燥。
罕见:发色改变、多毛、粉刺等。
消化系统
偶见:吞咽困难,
肝损伤/
黄疸,直肠疾病,
结肠炎,
胃肠道出血,肠穿孔以及胃溃疡等。
泌尿生殖系统
偶见:阴道刺激感、睾丸肿大、尿道感染、勃起痛、射精延迟。
罕见:
排尿困难、遗尿、尿失禁、闭经、卵巢功能异常、盆腔感染、
膀胱炎、性交困难以及射精痛等。
血液/肿瘤
罕见:淋巴系统疾病、贫血和全血细胞减少症等。
肌肉骨骼系统
罕见:肌肉骨骼性胸痛。
神经系统
偶见:瞳孔散大、眩晕和发音困难。
罕见:脑电图异常、神经系统检查异常、注意力损伤、坐骨神经痛和
失语症等。
神经精神系统
常见:躁狂症/轻度躁狂,性欲减低、幻觉、性功能减退、抑郁。
偶见:记忆受损、人格分裂、精神病、发音困难、情绪不稳定、
偏执症、思维异常、性冷淡等。
罕见:自杀倾向。
口腔疾病
偶见:牙痛、磨牙症、牙龈肿、黏膜水肿等。
呼吸系统
偶见:支气管炎和呼吸急促/呼吸困难。
特殊感觉
偶见:视觉失常。
非特异性反应
常见:感冒样症状。
偶见:非特异性疼痛。
罕见:体味异常、与外科相关的疼痛、感染。
不良反应的处理方法
全身系统:若出现头痛、衰弱等症状,患者要注意卧床休息,应告知医生后酌情处理。
心血管系统:若出现水肿,应告知医生,进行对症治疗,例如使用利尿剂氢氯噻嗪等对症处理,如果症状严重请立即心内科就诊。
皮肤和附属器官:若患者出现出汗、皮疹等症状,症状轻微的患者通常可以继续用药,症状严重的患者进行对症治疗,例如皮疹可以服用
氯雷他定片等抗组胺药。
消化系统:患者要保持清淡饮食,应告知医生,通常可以继续用药或对症治疗后消失,例如
肝功能异常可以服用联苯双酯等护肝的药物。
泌尿生殖系统:若出现阳痿、异常射精等症状,应告知医生后对症治疗,例如阳痿可以服用西地那非等药物进行治疗。
神经精神系统:若出现失眠、神经紧张、焦虑等症状,应告知医生,症状轻微的患者通常可以继续用药,症状严重的患者进行对症治疗,例如失眠可以服用褪黑素等药物进行缓解。
血液系统:血常规异常,应告知医生,明确病因后进行规范化治疗,如使用咖啡酸片、叶酸片等促进骨髓生长。
口腔等其他症状,可以采用注意口腔卫生,饭后漱口,早晚牙膏刷牙等,必要时口腔科就诊。
如果用药后感觉有其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
避光,密封。在阴凉干燥处保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
用药期间不可驾车或操作机械。
使用本品期间,应避免饮酒,因可改变癫痫发作阈值。
在治疗之初或调整剂量时,家属应密切关注患者可能的焦虑、激越、失眠、静坐不能、轻躁狂、躁狂等病情变化以及可能的自杀风险,谨防自杀。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。