安非他酮具有抗抑郁作用,用于治疗抑郁症。安非他酮对去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺摄取有较弱的抑制作用,对
单胺氧化酶无此作用。
适应证
适用于治疗抑郁症。
药物起效时间
口服本品后,3小时内可达到血浆峰浓度(Cmax),在此之前药物已经开始起效。但其最佳抗抑郁效果可能直到第4周甚至更长时间才显示。
药物维持时间
本品作用维持时间尚不明确,其终末消除半衰期为21小时,本品对于处于不同时期的抑郁症患者用药次数不同,患者遵医嘱用药即可。此外,通常抑郁急性发作需持续药物治疗数月,甚至更长。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料,如果在使用本品期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
对安非他酮或本品成分过敏者。
癫痫发作患者禁用。
使用其他含有安非他酮成分药物的患者禁用。
现在或者既往诊断为贪食症或厌食症的患者禁用。
突然戒酒或停用镇静剂的患者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
有癫痫病史、
脑外伤患者以及其他一些癫痫易发体质的患者慎用。
对于主要症状表现为体重下降的抑郁症患者慎用。
心肌损伤或心脏疾病的患者慎用。
肝损害的患者慎用,尤其是重度肝损害患者,应极其谨慎。
突然停用苯并二氮䓬类药物时慎用。
肾功能障碍患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:目前尚无妊娠妇女应用的充分的对照研究资料来证明本品的安全性,因此,孕妇不宜使用。如必须使用时,应充分权衡利弊。
哺乳期女性:安非他酮及其代谢物可以通过乳汁分泌,考虑到本品对婴儿的潜在影响,在哺乳期妇女不宜使用。如必须使用时,应当充分评估本品对母亲的必要性,以确定是否停止哺乳使用本品。
儿童:该药对儿童的有效性安全性尚未明确,如需使用应在医生指导及成人监护下进行。
老人:慎用,老年患者应慎重选用合适剂量,并同时监测肾功能。
如果您已经怀孕、计划怀孕或是在哺乳期,为保证更好的治疗效果以及最大程度的避免风险,请主动、及时告知医生并咨询选择最佳治疗方案。
不良相互作用
不能与
单胺氧化酶(MAO)抑制剂合并应用。停用单胺氧化酶抑制剂而服用本品时,间隔至少应该为14天。
细胞色素P450ⅡB6代谢的药物:体外试验表明安非他酮主要是由P450ⅡB6同功酶所代谢,因此与其他影响P450ⅡB6同功酶药物存在潜在的交互作用,应谨慎联用。这些药物包括
卡马西平、镇静安眠剂、苯妥英钠、
西咪替丁等。
细胞色素P450ⅡD6代谢的药物:许多药物(包括抗抑郁药、β受体阻滞剂,抗心律失常药和抗精神失常药物)可被CYPⅡD6所代谢,应谨慎联用。
MAO抑制剂:动物研究显示单胺氧化酶抑制剂(MAOI)苯乙胼可以增加安非他酮的急性毒性,应谨慎联用。
左旋多巴:临床资料表明同时使用安非他酮和左旋多巴后,不良反应发生率可能升高。服用左旋多巴的患者同时服用本品时应谨慎,从最小剂量开始使用,然后逐渐加量。
降低癫痫发作阈值的药物:本品与降低癫痫发作阈值的药物(如:抗精神病药物,抗抑郁药物,
茶碱,全身应用类固醇等)或者疗法(比如突然中断苯并二氮卓类药物)合用时应极其小心。
尼古丁透皮贴剂:临床研究提示安非他酮缓释片和尼古丁透皮贴剂合用具有较高的紧急治疗性高血压发生率,对此二者的联合应用应严密监测血压情况,应谨慎联用。
剂型规格
缓释片:100mg/片;150mg/片;300mg/片。
具体用法
用法
口服,温开水送服,需整片吞服,不应咀嚼、分服或压碎药片。
用量
用药开始第1~3天为1次150mg,每日1次,连续使用3天,第4天后加至每日2次,每次150mg。
本品的推荐剂量为一日300mg,分2次服用,两次间隔时间大于8小时。
每日300mg的用量临床使用数周后未出现明显改善者,可以考虑增加剂量到每日400mg。
由于证据有限,尚不明确本品维持治疗的剂量是否与推荐起效剂量一致,长期维持服药时需定期重新评价服药的必要性。
重度肝硬化的患者应用安非他酮时要减少药量和用药次数,这部分患者服用本品时,每日最大剂量不超过100mg或隔日总药量不应超过150mg。轻中度肝硬化的患者也需减少用药次数和/或药量。
肾损伤的患者应用安非他酮要减少用药次数和/或药量。
药物漏用
每日用药一次,如当天发现药物漏用情况,可立即补用。如果第二天想起则无需补服,只需在服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
每日2次用药时,如果漏服药物时间不到两次正常用药间隔时间的一半,请尽快补服,但超过两次正常用药间隔时间的一半,请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
无需补服:本应在当天8时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,20时忘记服用,第二天6时想起忘记服用药物,则无需补服,8时正常服用药物即可。
需要补服:本应在当天8时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,20时忘记服用,22时想起忘记服用药物,则需补服,并于第二天正常服用药物即可。
如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
药物过量的表现
成人过量服用3000mg安非他酮缓释片后可立刻出现呕吐、视力模糊、头晕、思维混乱、昏睡、神经过敏等症状,服用9000mg安非他酮普通片和300mg
反苯环丙胺可出现癫痫发作而无任何后遗症。
药物过量的处理方法
建议在过量服药后头48小时内进行密切心电监护,保持气道通畅、给氧和通气功能,同时提供一般支持疗法和症状监测,不推荐诱导呕吐。
必要时可在服药后或出现某些症状时在保持气道通畅的前提下给予洗胃。另外还应该准备
活性炭。
目前没有在过量使用过程中进行强迫性利尿、透析、换血的报道。
目前尚无特异性解毒剂。在治疗过程中还应采取各种对症处理,如癫痫发作时给予苯并二氮卓类治疗。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
服用安非他酮的部分患者会出现躁动不安、易怒、焦虑和失眠,症状严重者可能需要停药。
服用安非他酮引发如幻觉、错觉、精神注意力难以集中、偏执和精神混乱等精神现象时,可能需要减少药量或停药,通过这类方法可促使以上现象减轻,甚至消失。
有过敏史,或者出现类过敏/过敏反应症状(如
皮疹、瘙痒、荨麻疹、胸痛、水肿、呼吸短促)的患者应停用安非他酮,并咨询医生。
当患者的抑郁症状持续恶化,出现自杀倾向,或出现可能是抑郁症状恶化或自杀倾向的先兆症状时,应当仔细考虑包括停药在内的治疗方案调整。如果这些症状是严重的、突发的、或与患者当前症状不符合时更应如此。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
据国内外的临床研究结果表明,安非他酮缓释片的常见不良反应有:食欲减退或厌食、口干、面部潮红、出汗、耳鸣、
震颤、腹痛、激越、焦虑、眩晕、失眠、
肌痛、心悸、咽炎和尿频、恶心呕吐、便秘、视力迷糊、头疼。
常见导致停药的不良反应有:面部潮红、恶心、激越和偏头痛。
较少发生的不良反应有:腹泻、口苦、胃部不适、胃痛、唾液增多、皮肤症状、体重增加。
不良反应的处理方法
一般情况下,症状较轻时,如轻微恶心,呕吐等,无需特别处理,注意清淡饮食、保证充分的休息。
如果出现便秘,可尝试通过合理膳食、多饮水、建立良好的排便习惯等改善,如果无效,也可在医生指导下使用
乳果糖、开塞露等药物。
若发生过敏反应可按药物过敏处理原则治疗,如出现
皮疹等皮肤过敏反应,应避免抓搔,必要时可在医生指导下口服
氯雷他定等抗过敏药物治疗。
如果出现严重不良反应,如呼吸困难、过敏性休克等,应立即停药并立即联系医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
本品应遮光、密封、在阴凉干燥处保存。
本品应存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
用抗抑郁药物治疗患有抑郁症或其他精神病性或非精神病性障碍的儿童患者时,家属及看护者有必要监察患者是否出现激动、易怒、行为异常变化以及出现自杀倾向的情况,一旦出现,立即向医疗卫生专业人士汇报这些症状。
家属以及看护者应当每日对患者进行以上监察。使用安非他酮缓释片时,处方应当从最小量开始。成年患者的家属和看护者也应遵从以上建议。
在用抗抑郁药物开始治疗之前,应当对有抑郁症状的患者进行充分的筛查,以确定他们是否具有
双相情感障碍的危险;该筛查应当包括自杀家族史,双相情感障碍和抑郁症家族史在内详细的精神病史。
肾损伤的患者应用安非他酮时应密切监测反映安非他酮及其代谢物水平的不良反应。
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。