本品是氨基酮类抗抑郁药。适用于迟钝型抑郁症和对其他抗抑郁药疗效不明显或不能耐受的抑郁患者。
本品对去甲肾上腺素、5-HT、多巴胺再摄取有较弱的抑制作用,不影响
单胺氧化酶的作用,其抗抑郁作用机制尚不明确,可能与去甲肾上腺素和/或多巴胺能作用相关。
适应证
治疗抑郁症。
辅助戒烟。
药物起效时间
本品的不同剂型起效时间不同。片剂⼝服2小时后达到⾎浆峰浓度(Cmax),缓释片⼝服3小时后达到⾎浆峰浓度(Cmax),在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
暂无研究证明本品的维持时间,该药物的半衰期为21小时,患者遵医嘱用药即可。
药物联用
尚无权威参考资料指导本品药物联用,如使用药物期间需要应用其他药物,应先咨询医师,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
有癫痫病史者禁用。
正在使用其他含有安非他酮成分药物的患者禁用。
贪食症或厌食症的者禁用。
过敏者禁用。
突然戒酒或者停用镇静剂的患者禁用。
正在使用
单胺氧化酶(MAO)抑制剂者禁用,单胺氧化酶抑制剂与本品服用间隔至少14天。
慎用情况
肾功能不全者慎用。
心脏疾病患者慎用。
老年人慎用。
特殊人群用药
孕妇:目前尚无充分对照研究资料证明本品应用于妊娠妇女安全性,因此孕妇不宜使用,如必须使用,应充分权衡利弊。
哺乳期妇女:本品及其代谢物可以通过乳汁分泌,考虑到本品对婴儿潜在的影响,哺乳期妇女不宜使用,如必须使用时,应当充分评估本品对母亲的必要性,以确定是否停止哺乳还是停止使用本品。
儿童:本品临床研究不包括18岁以下人群。因此,该药对儿童的有效性和安全性尚未明确。
老年人:考虑某些老年患者可能对本品的敏感性较强,药物在体内蓄积的风险增加。由于本品及其代谢物主要经肾脏代谢,因此,老年患者应慎重选用合适剂量,并同时检测肾功能。
不良相互作用
禁止联用
单胺氧化酶抑制剂(如:
司来吉兰、
吗氯贝胺、
雷沙吉兰、
帕吉林):动物研究显示单胺氧化酶(MAO)抑制剂可增加本品的高血压效应。单胺氧化酶抑制剂与本品的服用间隔至少应该为14天。
碘相关放射性药物(如:碘苯胍):本品可能会降低碘苯胍放射性药物的治疗效果。
利奈唑胺:存在严重相互作用可能性,作用程度为禁忌,但文献质量不佳。
谨慎联用
CYP2D6酶代谢药物
体外试验表明本品是CYP2D6酶的抑制剂,因此正在使用经CYP2D6酶代谢药物治疗的患者服用本品时,应当考虑减少原来药物的剂量,特别是那些治疗指数窄的药物。
降低癫痫发作阈值的药物(如:抗精神病药物,抗抑郁药物,
茶碱,全身应用类固醇化合物),合用或突然中断苯二氮卓类药物治疗后使用本品时应减少剂量,剂量的增加应缓慢。
细胞色素P4502B6代谢的药物
体外试验表明本品是由P4502B6同工酶所代谢,因此与其他影响P4502B6同工酶药物存在潜在的相互作用,这些药物包括:
其他药物
酒精:有研究表明酒精会增强本品的毒性,而本品会降低酒精的耐受性,增加酒精的毒性。
左旋多巴:左旋多巴和本品合用会导致毒性增加,但文献质量不佳,建议谨慎联用。
本品只有片剂,均为处方药。应在医师指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
片剂:75 mg/片,100 mg/片。
缓释片:150 mg/片。
具体用法
片剂
用法
口服,用适量水送服。
用量
起始剂量从小剂量开始,一次75 mg,一天2 次(早、晚各一次)。服用至少3天后,根据疗效和耐受情况,可逐渐增大剂量到一次75 mg,一天3 次(早、中、晚各一次);以后可酌情继续逐渐增加至每天300 mg的常用剂量,每天3 次(早150 mg,中、晚各75 mg)。3 天内增加剂量不超过100 mg。
本品通常需要服用4 周后才能出现明显疗效,如已连续使用几周后仍没有明显疗效,可以考虑逐渐增加至每天最大剂量450 mg,但每次最大剂量不应超过150 mg,两次用药间隔不少于6 小时。
缓释片
用法
口服,用适量水送服。
用量
第1~ 3天为一次150 mg,每日一次,连续使用3天,第4~7天改为每日二次,每次150 mg。第8天开始为一次150 mg,每日1次或 2 次。本品的推荐剂量为一天300 mg,分两次服用,两次间隔时间大于8小时。
与其他抗抑郁药一样,本品的最佳抗抑郁效果可能直到第4周甚至更长时间才显示。每日300 mg的用量临床使用数周后未出现明显改善者,可以考虑增加剂量到每天400 mg。
药物漏用
如果漏服药物时间不足两次正常用药间隔时间的一半,请尽快补服;但如果超过两次正常用药间隔时间的一半,请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。
切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
无需补服:本应在当天8时、14时、20时分别服用药物 75 mg,患者8时服用75 mg一次,14时忘记服用,18时想起忘记服用药物,则无需补服,于20时正常服用75 mg药物即可。
需要补服:本应在当天8时、14时、20时分别服用药物75 mg,患者8时服用75 mg一次,14时忘记服用,15时想起忘记服用药物,则需补服75 mg,并于20时正常服用75 mg药物即可。
药物过量
症状
成人过量服用3000 mg安非他酮缓释片后可立刻出现呕吐,视力模糊、头晕、思维混乱、昏睡、神经过敏等症状,服用9000 mg安非他酮普通片和300mg
反苯环丙胺可出现癫痫发作而无任何后遗症。
措施
建议在过量服药后头48小时内进行密切心电监护,保持气道通畅、给氧和通气功能,同时提供一般支持疗法和症状监测,不推荐诱导呕吐。必要时可在服药后或出现某些症状时在保持气道通畅的前提下给予洗胃。另外还应该准备
活性炭。
目前没有在过量使用过程中进行强迫性利尿,透析、换血的报道。目前尚无特异性解毒剂。在治疗过程中还应采取各种对症处理,如癫痫发作时给予苯二氮䓬类治疗。
药物停用
出现以下情况时,应停止服药,及时就医。
用药后感觉躁动不安、易怒、焦虑和失眠症状加重的。
在服药过程中出现精神症状,如幻觉、错觉、注意力不能集中、偏执等,应减量或停药。
出现类过敏/过敏反应症状如
皮疹、瘙痒、荨麻疹、胸痛、水肿、呼吸短促,甚至出现过敏性休克。
不良反应的表现
常见口干、失眠、头晕、头痛、发热、恶心/呕吐、水肿、
皮疹、尿频等。
偶见
肝功能异常、胃炎、偏头痛、心动过速、妄想、幻觉、食欲和体重的改变等。
不良反应的处理方法
用药后出现以上或其他不适,及时咨询医师或药师或到医院就诊。医师衡量患者不良反应程度和病情进展等因素,由医师判断是否停用本品或采取必要的对症处理。
药物贮存
遮光,密封,在阴凉干燥处保存。
药物应远离儿童。
其他
在短期临床试验中报道,本品导致儿童、青少年和年轻人出现自杀想法和自杀行为的风险增加。
对于开始使用抗抑郁药治疗的所有年龄的患者,都应密切监测他们的病情是否加重以及是否出现了自杀想法和行为。需要告知患者的家人和看护者,密切注意患者的情况并与医护人员沟通。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。