主要用作叶酸拮抗剂（甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。

用于预防高剂量甲氨蝶呤治疗后引起的严重毒性。

用于由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。

可与5－氟尿嘧啶合用，用于治疗晚期结肠、直肠癌。

本品联合氟尿嘧啶治疗晚期结直肠癌及胃癌，可提升氟尿嘧啶的效果，延长存活期。

本品可同时与乙胺嘧啶或甲氧苄啶联用，以预防后者因拮抗叶酸引起的继发性巨幼细胞贫血。

对本品及辅料过敏者禁用。

禁止鞘内注射本品。

禁用于恶性贫血或维生素B₁₂缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。

酸性尿（pH<7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍患者慎用本品解救甲氨蝶呤的中毒。

哺乳期慎用。

老年人慎用。

服用抗癫痫药儿童慎用。

抗癫痫药物：本品与抗癫痫药物，如苯巴比妥、扑米酮或苯妥英钠等合用，会减低抗癫痫药物的抗癫痫作用，使得癫痫发生频率增加。抗癫痫药物与本品应谨慎联用，并在使用本品期间和使用后监测抗癫痫药物的血药浓度，并根据监测结果调整抗癫痫药物剂量。

叶酸拮抗剂：本品与叶酸拮抗剂，如乙胺嘧啶、复方磺胺甲噁唑等药物联用，可降低叶酸拮抗剂的疗效，与复方磺胺甲噁唑联用可降低其抗感染效果。

甲氨蝶呤：全身给予本品时，有少量亚叶酸会以5-甲基四氢叶酸的形式进入脊髓，使得经鞘内注射的甲氨蝶呤的血药浓度下降。高剂量的本品可能会降低甲氨蝶呤鞘内给药的疗效。

氟尿嘧啶：本品可能会增加氟尿嘧啶毒性，如胃肠道毒性反应腹泻等。

片剂：5mg/片；15mg/片；25mg/片。

胶囊剂：25mg/粒。

粉针剂：3mg/瓶；5mg/瓶；25mg/瓶；50mg/瓶；100mg/瓶；200mg/瓶；300mg/瓶；350mg/瓶。

注射液：3ml:30mg；5ml:50mg；10ml:100mg。

片剂：口服。与氟尿嘧啶联用时，应在服用氟尿嘧啶前半小时口服。

胶囊剂：口服，可用温水吞服。

粉针剂、注射液：用5%葡萄糖或0.9%氯化钠稀释后静脉注射或肌内注射，现配现用。配制好的溶液在2～8℃可保存24小时。本品含有钙离子，注射速度不可过快，应小于160mg/分钟。

用于甲氨蝶呤的过量解毒时，需根据甲氨蝶呤血药浓度决定亚叶酸钙的剂量，直至甲氨蝶呤血药浓度控制在5×10^-8mol/L以下。

口服：一般采用的剂量为5～15mg，每6～8小时一次，连续2日。

肌内注射或静脉注射：24小时内每6小时10mg。治疗前后每24小时监测血清肌肝和甲氨喋呤水平。用药后24小时血清肌酐超过治疗前50％或甲氨喋呤量大于治疗前5×10^-6mol/L，或用药后48小时甲氨喋呤量大于治疗前9×10^-7mol/L，亚叶酸钙的用量增加到100mg/m²。每3小时一次静注，直到甲氨喋呤水平低于10^-8mol/L。

用于预防高剂量甲氨蝶呤治疗的毒性。

甲氨蝶呤常规消除时（即给药后24小时，甲氨蝶呤血药浓度为10μmol，48小时后约为1μmol，72小时后约＜0.2μmol），在使用甲氨蝶呤24小时后开始肌注或静脉注射本品15mg，每6小时一次（60小时内共给药10次）。

甲氨蝶呤晚期延迟消除时（即给药72小时后甲氨蝶呤血药浓度＞0.2μmol，且给药后96小时仍＞0.05μmol），应继续肌注或静脉注射本品15mg，每6小时一次，直到甲氨蝶呤水平低于0.05µmol。

甲氨蝶呤早期延迟消除和（或）急性肾损伤时（即给药后24小时，甲氨蝶呤血药浓度≥50μmol，或48小时后≥5μmol，或血肌酐在给药后增加100%以上），应每3小时静脉注射本品150mg，直至甲氨蝶呤血药浓度＜1μmol，然后每3小时静脉注射15mg至甲氨蝶呤血药浓度＜0.05μmol。

用于乙胺嘧啶或甲氧苄啶的解毒。

口服：每日剂量5～15mg，持续用药时间视中毒情况而定。

肌注：每次剂量肌注9～15mg，视中毒情况而定。

用于治疗巨幼红细胞贫血。

口服：每日15mg口服。

与氟尿嘧啶联用用于治疗晚期结直肠癌。

在氟尿嘧啶用药前半小时按体表面积20～30mg/m²口服。

缓慢静脉注射200mg/m²本品（注射时间不少于3分钟）后，接着用300~400mg/m²氟尿嘧啶静脉注射；也可以静脉注射20mg/m²本品后，接着用425mg/m²氟尿嘧啶静脉注射。两种用药方案择其一，每日1次，连续5日为一疗程，间隔3~4周可重复治疗。

根据毒性反应的恢复情况，每隔3～4周可重复一次，并根据患者的耐受性调整氟尿嘧啶的剂量，以延长存活期。

当服用频次为每日一次时，若漏服，如当天想起，马上补服即可。如果第二天才想起则直接第二天按正常剂量用药即可，不可一次服用两倍剂量。

当服用频次为6～8小时一次时，则按照“漏服药物时间是否超过用药时间间隔的二分之一”原则来判断。即药物漏服时间若大于下一次用药间隔的一半则无需补服，下次用药时间按正常剂量用药即可。

举例：本应在7时、15时及23时服药。患者7时服用一次，15时忘记服用，如果19时前想起，则需补服，若在19时后想起，则无需补服，于23时正常服药即可。

如果有不能确定的情况，请咨询医师或药师。

当本品与氟尿嘧啶联用出现胃肠道症状时应停止两者联用，直至毒性症状完全消失。若发生口腔炎或腹泻，建议减少氟尿嘧啶剂量。

当出现癫痫发作或晕厥等不良反应时，应停药，立即就医。

当出现严重的皮疹时应立即停药，及时就医。

当出现过敏性休克时应立即停药，并拨打120，及时前往医院抢救。

遵医嘱完成给药疗程后，可经医生评估后遵医嘱逐渐停药。

消化系统异常：与氟尿嘧啶联用最常见的不良反应为口腔炎和腹泻。高剂量本品可发生恶心、呕吐。

全身性症状：发热。

血液系统异常：可能会发生血小板减少、中性粒细胞减少。为了控制这些不良反应应该密切监测血液学指标，例如血白细胞、血小板水平以及血清电解质和肌酐水平。

过敏反应：胃肠外途径给药后偶见变应性致敏，包括过敏样反应、发热和荨麻疹、皮疹、哮喘等其它过敏反应。

神经系统异常：罕见癫痫发作或/和晕厥。

大量应用时尿液呈黄色。

消化系统异常：大剂量服用本品出现恶心不良反应时，一般不用处理，用药一段时间后会缓解。若不可耐受应告知医生，医生会根据病情减少本品剂量，以缓解恶心症状。与氟尿嘧啶联用出现口腔炎或腹泻时，应立即停药，前往医院就诊。

过敏反应：出现荨麻疹可前往医院就诊，遵医嘱外用地塞米松乳膏缓解。出现严重的皮疹时应立即停药，及时就医。当出现超敏反应如过敏性休克时应立即拨打120，前往医院救治。

血液系统异常：出现血小板减少、中性粒细胞减少等血液系统不良反应，一般无需特殊处理，减少细胞毒性药物剂量可自行恢复。出现严重减少时，应前往医院就诊，医生会根据病情给予升高白细胞及血小板治疗。

神经系统异常：当出现癫痫发作或晕厥等不良反应时，应停药，立即就医。

若出现其他不良反应，症状较轻时，无需特殊处理。若症状严重不可耐受，应及时告知医生或药师，由医生或药师根据不良反应情况及病情严重程度酌情停药。

片剂：遮光，密闭保存。

粉针剂：遮光，密闭，10～30℃保存。

注射液：遮光，2～8℃保存，不得冷冻。

本品应避免光线直接照射，避免与热接触。

本品应放置在儿童无法接触的地方。

初次使用本品应在有经验医生指导下用药。并严格按照标准用法用量使用。

使用本品解救大剂量甲氨蝶呤者应进行下列实验室检查。

治疗前观察肌酐廓清试验。

甲氨蝶呤大剂量后每12～24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度，以调整本品剂量和应用时间；当甲氨蝶呤浓度低于5×10^-8mol/L时，可以停止实验监测。

甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，用药后24小时肌酐量大于治疗前50％，指示有严重肾毒性，要慎重处理。

甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监测尿液酸碱度，要求尿液pH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗，在注射当天及注射后2日，每日补液量在3000ml/m²。

本品与甲氨蝶呤不宜同时使用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲氨蝶呤后24～48小时再启用本品，剂量应要求血药浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度。

本品与氟尿嘧啶混合使用可产生沉淀，应避免两者混合输用。

本品不宜单独用于治疗维生素B₁₂缺乏所引起的巨幼细胞贫血，否则反而加重神经系统损害。