辛伐他汀片主要成分为辛伐他汀,为降血脂药,用于
高胆固醇血症,也可用于冠心病的二级预防。
适应证
高脂血症
降低低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇以及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。
冠心病
降低冠心病患者死亡及非致死性心肌梗死的危险性。
降低心肌血管再通手术(
冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性。
延缓
动脉粥样硬化的进展,包括减少新病灶及全堵塞的发生,并降低死亡的危险性。
药物起效时间
血药浓度达峰时间为1.3~2.4小时,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
辛伐他汀片的每次用药后药效维持时间尚不明确,其半衰期为3小时。治疗2周可见平稳疗效,4~6周达高峰。长期治疗后停药,作用持续4~6周。
药物联用
采用中等强度他汀控制血脂水平如不达标,可联合其他作用机制的降胆固醇药物治疗,如
依折麦布或PCSK9抑制剂(如依洛尤单抗)等。
辛伐他汀片早上吃还是晚上吃?
辛伐他汀片最好在睡前服用,辛伐他汀属于他汀类降脂药物。辛伐他汀的作用机制主要是通过抑制羟甲戊二酰
辅酶A的还原酶,从而进一步地抑制内源性胆固醇的合成。由于胆固醇主要是在夜间合成,因此在睡前给药比白天给药效果更好。
禁用情况
孕妇禁用。
哺乳期的妇女禁用。
慎用情况
大量饮酒者慎用。
有肝病历史的患者慎用。
严重肾功能不全的患者(肌酐清除率<30ml/分钟)应慎用本品。
特殊人群用药
孕妇:禁用。胆固醇及其生物合成途径的其他产物是胎儿发育的必需成分,辛伐他汀会降低胎儿的甲羟戊酸(胆固醇生物合成的前体)水平。准备怀孕或可能怀孕的妇女也禁用本品。
哺乳期妇女:禁用。目前还不了解辛伐他汀及其代谢产物是否经人乳分泌,由于许多药物经人乳分泌且因辛伐他汀片潜在的严重副作用,服用辛伐他汀的妇女不宜给予母乳。
儿童:儿童用药的性和性尚未确定,辛伐他汀目前不推荐给儿童服用。
老人:老年人必须在医生指导下用药。
不良相互作用
禁忌联用
辛伐他汀片应避免与如下药物联用,以防增加
肌病/横纹肌溶解的危险,如必须应用如下药物,可暂停服用辛伐他汀片。
谨慎联用
辛伐他汀与羟甲戊二酰
辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂合并用药会增加肌病的发生率和严重程度,这些药物包括胺碘酮和其他贝特类,以及降脂剂量的
烟酸(大于等于1g/天)。
环孢素、四氢萘酚类、钙通道阻滞剂类(如维拉帕米、
地尔硫䓬、
氨氯地平)与本品合用可抑制本品的代谢,从而增加肌病的危险。
香豆类衍生物,临床研究曾发现辛伐他汀能中度提高香豆类抗凝剂的抗凝效果。当服用香豆类衍生物的病人,已有一个稳定的
凝血酶原时间后,再推荐在固定的期间内继续作凝血酶原时间的观察。如果辛伐他汀的剂量有变动,应同样执行以上的程序。
乳腺癌耐药蛋白抑制剂要谨慎与辛伐他汀联用,因为会导致辛伐他汀浓度升高而增加疾病的风险,这类药物如Elbasvir和Grazoprevir等。
夫西地酸、秋水仙碱、
达托霉素等,与辛伐他汀联用,都会增加肌病的风险,因此要谨慎联用。
地高辛:同时服用地高辛和辛伐他可能会导致地高辛的血药浓度轻度升高,因此增加严重不良反应的可能,因此要谨慎联用,联用时需要密切监测地高辛的血药浓度。
在应用辛伐他汀治疗期间,大量的饮用葡萄柚汁(每日超过1升)会增加本品活性,应加以避免。
剂型规格
片剂:5mg/片;10mg/片;20mg/片;40mg/片。
具体用法
用法
口服,温开水送服,如需要可掰开服用。
用量
推荐的服用剂量范围为每天5~40mg,晚间服用1次。具体剂量,需要根据基础
低密度脂蛋白胆固醇水平、推荐的治疗目标和患者反应进行个体化的调整,调整剂量应该间隔4周或以上。
一般初始剂量为每天10mg或20mg,晚间一次服用。
对于只需要对低密度脂蛋白胆固醇进行中度降低的患者来说,推荐起始剂量为每天10mg。
而如果已经使用
辛伐他汀超过1年,没有明显不适症状出现,没有发生
肌病的患者,如果需要增加剂量,可以服用至每天80mg。
对于已经使用剂量至每天40mg,但是低密度脂蛋白胆固醇仍然未达标的患者,不能再增加剂量,要改换为其他他汀类药物。
如果同时服用了胺碘酮、
氨氯地平、
雷诺嗪或含有依巴司韦、格佐匹韦 的药物,则辛伐他汀的剂量不能超过20mg/天。
对于杂合子
家族性高胆固醇血症10~17岁的儿童患者,推荐辛伐他汀的起始剂量为每天10mg,晚间顿服。
由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显,故中度肾功能不全病人不必调整剂量。对于严重肾功能不全的患者(肌酸酐清除率<30mL/分),如使用剂量超过每天2片(10mg)时应慎重考虑,并在医生指导下谨慎使用。
如果同时服用
烟酸或含有烟酸的药物时,要谨慎使用辛伐他汀,比如20mg的辛伐他汀使用时,要十分谨慎。
药物漏用
若是漏用发生在两次用药间隔时间的一半以内,患者应该按原服用剂量补服,下次服药按原间隔时间依次服用即可。
若是漏服时间超过用药间隔时间的一半,则不必补服,下次一定按原定时间用药,不要增加剂量。
药物过量
有少数服药过量的报道;最大服用剂量为3.6g。所有病人均康复且无后遗症。一般采取常规措施来处理服药过量。
药物停用
出现过敏反应、肝肾功能损伤等严重不良反应时,应及时就医,遵医嘱停药。
如果在服用辛伐他汀过程中,出现血清转氨酶持续升高(高于正常值上限3倍),或者血肌酸磷酸激酶异常增高,以及有肌炎、胰腺炎等表现时,应当立即停用。
如果出现记忆力丧失、记忆力下降、思维混乱等
认知障碍,则需要停药,一般停药后症状可消失。
如果出现任何原因不明的肌肉痛、触痛或
肌无力等诊断或怀疑肌病时,应立即停用辛伐他汀。
在行择期大手术之前和任何严重的内科或外科疾病发生的情况下,辛伐他汀治疗可以暂停几天。
如果需要全身性使用
夫西地酸,则需要在用药期间停用辛伐他汀。
高血脂患者怀孕后,要暂停使用辛伐他汀。
不良反应的表现
常见的不良反应有:腹痛、便秘、胃肠胀气,疲乏无力、头痛。
少见的不良反应:如恶心、腹泻、
皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩、
肌肉痉挛、
肌痛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、呕吐和贫血等。
罕见的不良反应:横纹肌溶解和肝炎的报道很罕见。
不良反应的处理方法
如果出现胃肠道不适,可以服用胃肠动力药物进行治疗,缓解症状。
如果出现头痛不适,一般停药后可缓解。
如果出现胰腺炎、外周神经病变等,要及时停药,进行对症支持治疗。
如果患者出现肌肉乏力、疼痛等情况,或肌酶升高大于上限的20倍,则需要考虑有疾病存在,患者需停用
辛伐他汀,还要警惕出现
横纹肌溶解综合征。
肝功能检查异常为轻微或一过性的,来源于骨骼肌部分的血清
肌酸激酶(CK)升高的情况已有报告。如果肝酶升高在3倍以内,可以考虑加用保肝药物治疗,如果大于3倍,则应该停用辛伐他汀。
药物贮存
遮光,密封,阴凉处(不超过20℃)保存。
其他
请按医嘱规律服用,注意饮食控制与适量运动以达到最好的疗效。不要自行停药。
在用药期间应该定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。若患者有
肝病史,还应定期监测肝功能。
患者接受本品治疗以前,应接受标准的降胆固醇饮食并在治疗过程中继续维持。
与食物同服,有利于药物吸收。
不可与葡萄柚汁同服。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。