辛伐他汀为降血脂药物,通过抑制内源性胆固醇的合成,还可促使低密度脂蛋白(LDL)受体增加,增加肝脏对LDL的摄取,使血脂下降。
适应证
用于治疗高胆固醇血症
用于冠心病的二级预防
可用于减少死亡的危险性。
减少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性。
药物起效时间
目前尚没有明确数据,与患者的病情及个人体质等因素有关。请遵医嘱服用。
药物维持时间
目前尚无明确证据证明服用本品后其药效在机体维持多长时间。
药物联用
单独应用或与
胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者,辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
无法解释的持续血清转氨酶升高患者禁用。
活动性肝炎患者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
大量饮酒患者慎用。
对其他HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。
特殊人群用药
孕妇
胆固醇及其生物合成途径的其他产物是胎儿发育的必需成分,包括类固醇和细胞膜的合成,孕妇服用
辛伐他汀可能有损于胎儿,因此孕妇禁用。
哺乳期女性
目前还不了解辛伐他汀及其代谢产物是否经人乳分泌,因此哺乳期女性不宜服用本品,以免对乳儿造成不利影响。
儿童
儿童用药的安全性和有效性尚未确定,目前不推荐儿童服用。
老人
在老年患者(大于65岁),应用辛伐他汀的对照临床试验中,其对于降低
总胆固醇和低密度脂蛋白(LDL)胆固醇的效果与其他人群的结果相同,而副作用和试验室检查异常的出现频率亦无明显增多。
不良相互作用
洛美他派:合用可能增加发生
肌病或横纹肌溶解的风险。合用时本药最大日剂量为40mg。
贝特类药(除非诺贝特外)、
烟酸:因两者均能引起肌病,合用可致发生肌病的风险增加。本药与除非诺贝特外的其他贝特类药合用前应权衡利弊;超过20mg剂量的本药与降脂剂量(一日>1g)的烟酸合用时应谨慎,80mg剂量的本药不应与降脂剂量的烟酸合用
夫西地酸:合用可能增加发生肌病或横纹肌溶解的风险,不推荐合用。使用全身性夫西地酸时,应停用本药如需延长全身性夫西地酸使用时间(如为治疗严重感染),应考虑是否合用本药。
胺碘酮、
氨氯地平、
雷诺嗪、维拉帕米、
地尔硫䓬、
决奈达隆、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制药:合用可增加发生肌病或横纹肌溶解的风险。与维拉帕米、地尔硫䓬、决奈达隆合用时,本药最大日剂量为10mg;与胺碘酮、氨氯地平、雷诺嗪、BCRP抑制药合用时,本药最大日剂量为20mg。
吉非罗齐、环抱素、
达那唑:合用可增加发生肌病和横纹肌溶解的风险,禁止合用。
中效CYP 3A4抑制药:因CYP 3A4抑制药可减少本药的代谢,合用可能使本药和辛伐他汀酸的血药浓度升高,增加发生肌病或横纹肌溶解的风险,尤其是本药剂量较高时,合用时应调整本药剂量。
有机阴离子转运多肽1B1(OATP 1B1)抑制药:因辛伐他汀酸为OATP B1转运蛋白的底物,合用可能使辛伐他汀酸的血药浓度升高,增加发生肌病或横纹肌溶解的风险。
秋水仙碱:有报道,肾功能不全者合用本药和秋水仙碱可引起肌病和横纹肌溶解,建议合用时给予密切监测。
达托霉素:HMG-COA还原酶抑制药与达托霉素合用可增加发生肌病和(或)横纹肌溶解的风险,使用达托霉素的患者应考虑暂停使用本药。
香豆素类抗凝药:合用可中度增强香豆素类抗凝药的抗凝效果。建议合用本药前、合用期间、本药剂量调整以及停止合用本药时应监测
凝血酶原时间。
地高辛:合用可使地高辛的血药浓度轻度升高。合用时应监测地高辛的血药浓度。
考来替泊、
考来烯胺:以上药物可使本药生物利用度降低。应在使用以上药物4小时后再使用本药。
香豆素类衍生物:临床研究曾发现辛伐他汀能中度提高香豆类抗凝剂的抗凝效果。故成人早期应用抗凝血治疗及并用辛伐他汀时应多次检查凝血酶原时间,以确定凝血酶原时间没有显著改变。
酒精:使用本药期间大量饮酒可能增加肝功能损伤的发生风险。大量饮酒的患者应慎用。
葡萄柚汁:在使用本品治疗期间,大量的饮用葡萄柚汁(每日超过1升),能够显著增加血浆HMG-CoA还原酶抑制活性,应避免联用。
剂型规格
分散片剂:5mg/片;10mg/片;20mg/片;40mg/片。
具体用法
用法
口服,用适量水送服,晚间顿服。
用量
高胆固醇血症
一般开始剂量为每天10mg。
对于胆固醇水平轻至中度升高的患者,起始剂量为每天5mg,若需调整剂量,应间隔4周以上,最大剂量为每天40mg。
当
低密度脂蛋白胆固醇水平降至75mg/dL(1.94mmol/L)或
总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下时,应减低服用剂量。
冠心病
起始剂量为每天服用10mg,如需要剂量调整,可参考
高胆固醇血症用量。
协同治疗
对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者,推荐剂量为每天10mg。
肾功能不全病人
对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率<30ml/min),如使用剂量超过每天10mg时应慎重考虑,并小心使用。
药物漏用
在当天想起漏服的时候补服即可,如果第二天想起则无需补服,只需在服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
目前尚无关于本品过量使用的研究资料,请遵医嘱服用,如不慎过量,应立即就医,由医生进行救治。
药物停用
在应用本品期间,如果转氨酶有继续升高的表现,特别是转氨酶升高超过正常值三倍以上并保持持续,则应立即停药。停药后,则转氨酶可回复至治疗前水平。
若在治疗过程中,出现伴临床症状的严重的肝脏损害、
黄疸和(或)
高胆红素血症,则应立即停药。
若发现
肌酸激酶(CK)显著上升,诊断或疑似为
肌病,以及有因横纹肌溶解而导致二次急性肾衰竭倾向的患者,应立即停止使用本品。如出现IMNM,可给予免疫抑制药。
表现及处理方法
本品不良反应大多轻微且为一过性,具体如下。
胃肠道异常:恶心、腹泻、消化不良、呕吐。
处理方法:应清淡饮食,如果症状持续加重,应及时就医,在医生指导下进行对症治疗。
处理方法:出现皮疹、瘙痒时,应避免搔抓,如果症状严重,应及时就医,遵医嘱进行抗过敏治疗。
神经系统异常:晕眩。
处理方法:应注意休息,家属小心陪护,如果症状持续加重,应及时就医。
呼吸系统异常:呼吸困难。
处理方法:应立即拨打急救电话,送往医院,由医生进行救治。
处理方法:应及时就医,由医生监测各项指标,并进行对症、支持治疗。
处理方法:应及时就医,在医生指导下调整用药,并进行对症、支持治疗。
全身异常:胰腺炎、外周神经病变、贫血等。
处理方法:应及时就医,在医生指导下调整用药,并进行对症、支持治疗。
药物贮存
应在遮光、密封、阴凉处(不超过20℃)保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
用药期间随访检查胆固醇、肝功和肌酸磷酸激酶。
辛伐他汀只有中等程序降低
甘油三酯的效果,而不适合治疗以甘油三酯升高为主的异常情况(如Ⅰ、Ⅳ及Ⅴ型
高脂血症)。
应用本品时血转氨酶可能增高,有
肝病史者用药期间应遵医嘱定期监测。
儿童必须在成人监护下使用。
本品性状发生改变时禁止使用。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。