辛伐他汀为降血脂药,可阻止胆固醇的合成,用于
高胆固醇血症与冠心病二级预防。
适应证
高脂血症
本品可降低低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇以及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。
冠心病
对于冠心病合并高胆固醇血症的患者,本品适用于以下情况。
降低冠心病患者死亡及非致死性心肌梗死的危险性。
降低心脏血管再通手术(
冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性。
延缓
动脉粥样硬化的进展,减少包括新病灶及全堵塞的发生,并降低死亡的风险。
药物起效时间
辛伐他汀片剂、分散片、咀嚼片、胶囊服用后,血药浓度达峰时间为1.3~2.4小时,一般在药物有效浓度达峰前已起效。
药物维持时间
辛伐他汀口服制剂药物维持时间尚不明确,每日用药1次,请遵医嘱服用。
药物联用
依折麦布和辛伐他汀联合使用,可增强抑制胆固醇的吸收和合成的药效,使得血浆总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、
载脂蛋白B、三酰甘油和非高密度脂蛋白胆固醇水平都得到有效降低,而且可以提高高密度脂蛋白胆固醇的水平。
吃辛伐他汀能喝酒吗?
服用辛伐他汀期间最好不要喝酒。
酒精有加重肝功能受损的可能,而且可能会干扰降脂药物的疗效。辛伐他汀口服以后对肝脏有高度的选择性,大部分在肝脏进行广泛的首关吸收,主要作用在肝脏,酒精也主要在肝脏中代谢,部分患者即使很小剂量或者很短时间饮用,也会造成酒精性肝损伤。
因此,两者联合使用,会加重肝脏的代谢负担,产生损伤效应的叠加。此外,酒精会增加体内热量的摄入、干扰血脂的代谢过程、引起血脂升高,从而干扰辛伐他汀的降脂疗效。
禁用情况
对辛伐他汀片任何成分过敏者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期禁用。
活动性
肝病或无法解释的血清氨基转移酶持续升高者禁用。
慎用情况
对其他HMG-CoA(3-羟基-3-甲基戊二酸单酰
辅酶A还原酶)还原抑制剂过敏者慎用。
大量饮酒者慎用。
有肝脏病史的患者慎用。
严重肾功能不全的患者(肌酐清除率<30ml/min)慎用。
特殊人群用药
孕妇
孕妇禁用辛伐他汀。因为胆固醇及其生物合成途径的其他产物是胎儿发育的必需成分,孕妇服用辛伐他汀可能有损于胎儿。若妇女在服药过程中怀孕,则应立即停用辛伐他汀并被告知对胎儿可能造成的损伤。
哺乳期女性
目前还不了解辛伐他汀及其代谢产物是否经人乳分泌,因为许多药物经人乳分泌且因辛伐他汀片潜在的严重副作用,服用辛伐他汀的妇女不宜给予母乳。
儿童
儿童用药的安全性尚未确定。辛伐他汀目前不推荐给儿童服用。
老人
65岁以上老人与较年轻者使用本药的有效性相似。不良反应的发生率亦无明显升高,但
肌病(包括横纹肌溶解)的发生风险增加。老年人必须在医生指导下用药。
不良相互作用
禁忌联用
与细胞色素(P4503A4)强抑制剂(如唑类抗真菌药、大环内酯类抗感染药、HIV蛋白酶抑制剂及
奈法唑酮)合用:可能通过抑制血浆HMG-CoA(3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶)活性水平,导致辛伐他汀的暴露量升高,从而增加肌病发生的危险性,应禁止合用。
与
吉非贝齐,环孢菌素或
达那唑等合用:联合应用除吉非贝齐之外的其他贝特类会增加肌病的风险,联合使用时应当谨慎权衡获益与风险。
滴丸制剂禁止与四氢酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。
在辛伐他汀治疗期间,大量的饮用葡萄柚汁(每日超过1L)会增加本品活性,导致
肝损伤等副作用增加,因此应加以避免。
谨慎联用
这些药物会增加辛伐他汀引起横纹肌溶解的风险,且这种风险的发生几率与辛伐他汀的剂量相关。
因此建议与维拉帕米、地尔硫䓬、决奈达隆合用时,本药最大日剂量为10mg;与胺碘酮、氨氯地平、雷诺嗪、BCRP抑制药合用时,本药最大日剂量为20mg。
与降脂剂量(≥1g/d)的
烟酸(尼克酸)合用:发生肌病的危险性增加。
与口服抗凝药(如华法林等)合用:可能会导致凝血时间延长,容易出现异常出血现象。
剂型规格
片剂:5mg/片;10mg/片:20mg/片;40mg/片。
胶囊剂:5mg/粒;10mg/粒;20mg/粒;40mg/粒。
分散片:5mg/片;10mg/片;20mg/片;40mg/片。
滴丸:5mg/粒;10mg/粒。
咀嚼片:10mg/片。
具体用法
用法
片剂:温开水送服,如需要可掰开服用。
胶囊剂:口服,温开水送服。
分散片剂:口服,温开水送服也可溶于水后服用。
滴丸剂:口服,温开水送服。
咀嚼片剂:本品应咀嚼后服用。
用量
一般患者
辛伐他汀普通片剂:刚开始服用该药时每天10mg,晚饭期间服用。对于胆固醇水平轻微或者中度升高的患者,始服剂量为每天5mg。如果需要调整辛伐他汀片剂量,则应间隔4周以上,最大剂量为每天40mg,晚间顿服。
辛伐他汀分散片:刚开始服用该药时每天10mg,晚饭期间服用。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者,刚开始服用剂量为每天5mg。
辛伐他汀胶囊:成人通常用量10~20mg,每天1次,晚餐时服用。剂量可调整,但最大不能超过每天80mg。一般起始剂量为每天10mg,晚间顿服。
对于胆固醇水平轻、中度升高的患者,起始剂量为每天5mg。若需调整剂量,应间隔4周以上,最大剂量为每天40mg,晚间顿服。
辛伐他汀咀嚼片:一般起始剂量为每天10mg,晚间顿服。对于胆固醇水平轻、中度升高的患者,起始剂量为每天5mg。若需调整剂量,应间隔4周以上,最大剂量为每天40mg,晚间顿服。
纯合子家族性高胆固醇血症
普通片剂:建议剂量为40mg/d,晚餐时服用;或80mg/d,分早晨20mg,午间20mg和晚间40mg三次服用。
纯合子家族性高胆固醇血症:根据对照临床研究结果,对纯合子家族性高胆固醇血症患者,建议辛伐他汀40mg/d,晚间顿服;或80mg/d,分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg三次服用。
对杂合子
家族性高胆固醇血症10~17岁的儿童患者,本品推荐的起始剂量为每天10mg,晚间1次服用。推荐的剂量范围为每天10~40mg,推荐的最大剂量为每天40mg。所用剂量应根据推荐的治疗目标进行个体化调整。
冠心病
普通片剂:冠心病患者可以每天晚上服用20mg作为起始剂量,如需要剂量调整,应该询问医生。
分散片:冠心病患者可以每天晚上服用10mg作为起始剂量。
胶囊:成人常用量10~20mg,每日1次,晚餐时服用。剂量可按需要调整,但最大剂量不超过每日80mg。
滴丸:冠心病患者可以每天20mg为起始剂量。如需要剂量调整,应间隔4周以上,最大剂量为每天40mg,晚间顿服。
咀嚼片:冠心病患者可以20mg/d为起始剂量。如需调整剂量,应间隔4周以上,最大剂量为每天40mg,晚间顿服。
合并使用其他药物
同时服用维拉帕米、
地尔硫䓬或
决奈达隆:本品的剂量不能超过10mg/d;同时服用
洛美他派,本品的剂量不能超过40mg/d。
肾功能不全的患者
由于本品经肾脏排泄不明显,故轻、中度肾功能不全患者不需调整剂量。然而,对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率30ml/min)应慎用本品,此类患者的起始剂量应为每天5mg,并密切监测。
中国患者使用调脂剂量的烟酸或含烟酸药物
中国患者合并使用辛伐他汀40mg/d与调脂剂量的
烟酸或含烟酸药物时,
肌病风险增高,因此,中国患者合并使用超过20mg剂量的辛伐他汀与调脂剂量的烟酸或含烟酸药物要谨慎。
因为肌病的风险与剂量具有相关性,中国患者不应合并使用80mg剂量辛伐他汀与调脂剂量的烟酸或含烟酸药物。中国患者肌病风险增加的原因尚不明确。尚不清楚在其他亚裔患者中,联合应用是否会导致肌病的风险增加。
药物漏用
如果漏服后在想起时距下次服药时间已经不足用药间隔的一半,则不需补服,下次用药时间按照正常剂量用药即可,绝不可一次服用双倍药量。
举例:本应在当天6时、14时、22时分别服药,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时后想起,则不需补服,于22时正常服用即可。若在18时前想起,则应立即补服,再于22时正常服药即可。
药物过量
过量服用本品的危害目前尚不明确,如果不慎过量用药,还请及时就医,由医生剂型催吐等处理,并密切注意身体情况,出现不适及时告知医生,由医生进行对症治疗、支持治疗。
药物停用
出现过敏反应、肝肾功能损伤等严重不良反应时,应及时就医,遵医嘱停药。
如果在服用辛伐他汀过程中,
血氨基转移酶比正常值高3倍以上,或者血肌酸磷酸激酶异常增高以及有肌炎、胰腺炎等表现时,应当立即停用。
不良反应的表现
消化系统:腹痛、便秘、恶心、腹泻、消化不良、肠胃气胀和乏力、胰腺炎、呕吐、肝炎/
黄疸、致命和非致命性
肝衰竭。
神经系统疾病:头痛、头晕、周围神经病。
精神系统疾病:抑郁症。
血液系统疾病:贫血。
皮肤疾病:
皮疹、瘙痒、脱发、各种皮肤变化(例如结节、变色、皮肤/
黏膜干燥、头发/指甲变干)。
不良反应的处理方法
如果出现胃肠道不适,可以及时就医,在医生指导下服用胃肠动力药物进行治疗,缓解症状。
如果出现头痛不适,一般停药后可缓解。
如果出现皮疹、瘙痒等,应避免搔抓,及时停药并就医,遵医嘱调整用药方案,必要时进行抗过敏治疗。
如果出现胰腺炎、外周神经病变等,要及时停药并就医,由医生进行对症治疗。
如果患者出现肌肉乏力、疼痛情况,肌酶升高大于上限的20倍,可能存在其他疾病,应停用辛伐他汀,立即就医。
肝功能检查异常为轻微或一过性的,来源于骨骼肌部分的血清
肌酸激酶(CK)升高的情况已有报告。如果肝酶升高在3倍以内,可以考虑加用保肝药物治疗,如果大于3倍,则应该停用辛伐他汀。
药物贮存
辛伐他汀片:遮光,密封,30℃以下保存。
辛伐他汀分散片:密闭,在阴凉处(不超过20℃)保存。
辛伐他汀胶囊:遮光,密封保存。
辛伐他汀咀嚼片:密封,遮光,阴凉处保存。
辛伐他汀滴丸:密封,置阴凉干燥处(不超过20℃)保存。
其他
在用药期间应该定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。若患者有
肝病史,还应定期监测肝功能。
建议与食物同服,有利于药物吸收。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。