本品为血管扩张药,在体内代谢成单硝酸异山梨酯,具有松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,增加动脉血流量和静脉血容量的作用,主要用于冠心病的长期治疗、预防心绞痛发作以及心肌梗死后的持续心绞痛治疗。
适应证
冠心病的长期治疗:本品可通过松弛血管平滑肌,扩张外周动脉和静脉,增加动脉血流量和静脉血容量,降低心脏负荷,减少心肌耗氧量,缓解病情。
可用于预防心绞痛发作,缓解心肌梗死后的持续心绞痛。
与洋地黄和(或)利尿药联合应用治疗慢性充血性心力衰竭。
药物起效时间
口服制剂
本品口服片剂15~40分钟即可起效,缓释片30分钟起效,舌下含服则2~5分钟即可起效;喷雾剂5~7.5分钟起效;缓释胶囊剂的起效时间尚不清楚。
注射剂
本品注射剂型静脉给药直接入血,可快速起效。
外用制剂
本品乳膏外用后可经皮肤吸收,但其起效时间是多久目前尚没有明确数据,与患者的病情及个人体质等因素有关。患者遵医嘱使用即可。
药物维持时间
口服制剂
口服片剂其药效一般能维持4~6小时;缓释剂持续作用12小时;舌下含服可维持1~2小时;喷雾剂的药物持续时间尚不清楚。
注射剂
注射剂型维持时间尚不明确。
外用制剂
乳膏的药效一般可持续16~24小时。
药物联用
本品与洋地黄和利尿剂联用,其中本品片可扩张血管以增加动脉血流量,利尿剂可通过增加排尿来缓解心脏负担,洋地黄可增加心肌收缩力,联合使用可用于治疗慢性充血性心力衰竭。
硝酸异山梨酯片和硝酸甘油的区别?
硝酸异山梨酯和
硝酸甘油均为硝酸酯类抗心绞痛药物,二者有效成分的化学结构不同,但其作用及机制相似,硝酸异山梨酯相较于硝酸甘油的作用稍弱,但前者作用维持时间较长。
需要注意的是,应明确病情后,在医生指导下选择使用药物,避免自行服药,以免引起不良反应。
禁用情况
对硝基化合物过敏者禁用。
严重低血压患者禁用。
肥厚梗阻型心肌病患者禁用。
心包填塞患者禁用。
严重贫血患者禁用。
急性心肌梗死伴低充盈压患者禁用(除非在有持续血流动力学监测的条件下)。
脑出血或头颅外伤者禁用。
出现休克、虚脱等情况的急性循环衰竭患者禁用。
慎用情况
营养不良者慎用。
体重过低者慎用。
严重肝、肾脏疾病慎用。
主动脉狭窄患者慎用。
体位性低血压患者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期慎用。
近期发生过心肌梗死患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
目前尚无足够研究表明本药物对胚胎的影响,一般不建议孕妇使用,必要时可在医生权衡后,利大于弊时谨慎使用。
哺乳期女性
目前尚无足够研究表明本药物是否可通过乳汁分泌,所以一般不建议哺乳期女性使用或使用时停止哺乳,必要时可在医生权衡后,利大于弊时谨慎使用。
儿童
因目前对儿童使用本药物的研究和临床经验有限,应谨慎使用。
老人
老人可能对本药更敏感,更易发生头晕等不良反应。一般情况下可正常使用,但建议在医生指导下用药。
不良相互作用
禁止联用
5型磷酸二酯酶抑制剂:西地那非、
他达拉非、伐地那非等5型磷酸二酯酶抑制剂会加强本品的降压作用,有可能导致心血管并发症,甚至可危及生命。
利奥西呱:硝酸酯类药物与该类可溶性鸟苷酸环化酶刺激物合用可导致低血压情况,为避免发生危险,不要联合使用。
谨慎联用
因药效增加而需谨慎联用的药物
β受体阻断剂等降压药物、血管扩张剂、钙拮抗剂、精神抑制药、三环抗抑郁药:这些药物可增强本品的降压作用,应尽量避免联用,若确需联合使用,需告知医师遵医嘱服药。
双氢麦角碱:本品会增加血液中双氢麦角碱的药物浓度和它的升压作用。
沙丙蝶呤:含沙丙蝶呤的药物可影响一氧化碳的代谢从而导致血管扩张,与本品合用会增强血管扩张的效果,应尽量避免联用。
因药效降低而需谨慎联用的药物
布洛芬等非甾体类抗风湿药:非甾醇类抗风湿药有可能使本品的疗效降低。
其他
沙丙蝶呤是一氧化氮合成酶辅助因子,能通过影响一氧化氮而导致I血管舒张,因此本品与包含沙丙蝶呤成分的产品时应特别谨慎。
本品剂型规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自用药。
剂型规格
片剂:5mg/片;10mg/片。
缓释片剂:20mg/片。
缓释胶囊剂:20mg/粒;40mg/粒。
喷雾剂:125mg/瓶;471mg/瓶。
注射剂:5mg/支;10mg/支。
乳膏剂:10g:1.5g。
具体用法
用法
口服制剂
普通片剂:口服,用适量水送服或者舌下含服。
缓释片剂:口服,需饭后用适量温水整片吞服,不可咀嚼。
缓释胶囊剂:口服,用适量水送服。
喷雾剂:按压给药泵,将药物溶液喷到口腔内同时合上嘴,然后仅通过鼻腔呼吸大约30秒。注意本药物不能吸入。
提示:本药物除缓释片剂型外,其他剂型并无严格的服用时间要求。
注射剂
注射剂:静脉滴注,用0.9%
氯化钠注射液或5%
葡萄糖注射液溶解并稀释后进行静脉滴注。
外用制剂
乳膏剂:将膏体按刻度挤出所需长度,然后均匀涂于所给印有刻度的纸上,再将纸面涂药区全部涂满,可使用胶布固定贴于左胸前区,可在睡前贴用。
用量
口服制剂
普通片剂:口服时每次5~10mg,每日2~3次,每日总剂量不超过10~30mg。舌下给药时,每次1片。
缓释片剂:每次20mg,每8~12小时一次。
缓释胶囊剂:除另有医嘱外,一般每次20~40mg,一日1~2次。
喷雾剂:除另有医嘱外,用于心绞痛发作的治疗,发作时将1~3喷,每隔 30 秒一次喷入口腔内;用于
急性心肌梗死或急性心衰时,开始时可用1~3喷,在5分钟之内无反应时,可以再喷一次,如果在10分钟内还是没有改善,在严密血压监测下也可继续喷入药物。
喷雾剂若停用时间较长,则需再按压阀门至喷雾均匀后方可使用。
注射剂
药量可根据患者反应调整,一般有效剂量为每小时2~7mg,必要时可增至每小时10mg。静脉滴注开始剂量为30μg/分,经1小时左右观察无不良反应后剂量可调节为60μg/分,一日1次,一疗程的时间为10天。
乳膏剂
药物宜从小剂量开始,逐渐增量。药品所给提供纸上印有刻度,每格相当硝酸异山梨酯0.2g,将纸面涂药区全部涂满,即5 cm×5 cm 面积,一般一日1次,必要时也可8小时一次。
药物漏用
口服制剂
本品口服制剂根据剂型不同一天服用1~3次,具体漏服情况和服药次数有关。
一天服用1次:如本应在当天8时服用,如果8时忘记服用,则在想起时立即按正常用量补服,第二天服药时间相应地调整到与此时间隔24小时即可。
一天服用2~3次:如果漏服后在想起时距下次服药时间已经不足用药间隔的一半,则无需补服,下次用药时间按照正常剂量用药即可,绝不可一次服用双倍药量。
举例:本应在当天6时、14时、22时分别服药,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时后想起,则无需补服,于22时正常服用即可。若在18时前想起,则应立即补服,再于22时正常服药即可。
注射剂
本品注射剂医生会根据患者具体病情给药1次,一般不存在药物漏用的情况。
乳膏剂
本品一般每日在睡前使用一次,如出现漏用情况,则次日正常使用即可。
药物过量
症状
注射剂由医护人员给药,一般不会出现过量;外用制剂偶尔过量一般不会引起不适,如有不适,应立即清洗患处。
不慎过量使用
单硝酸异山梨酯口服制剂可能会出现与血管过度扩张有关的反应,包括:
胃肠道不适:如恶心、呕吐等。
神经系统症状:如眩晕等。
心血管症状:血压降低、心悸、晕厥、昏迷、传导阻滞与心动过缓等。
其他不适:如视力模糊、出汗、皮肤潮红或湿冷、高铁血红蛋白血症,甚至癫痫发作或死亡等。
措施
首先应停用药物。立即就医,由医生进行洗胃,使患者双腿抬高呈仰卧位,还需对患者
生命体征进行监测,如有必要,进行特殊护理,具体如下。
如出现严重低血压或休克情况,应采用血浆代用品治疗。还可应用盐酸肾上腺素或
盐酸去甲肾上腺素等拟交感神经类药物,来升高血压、维持血液循环。
出现高铁血红蛋白血症的患者,可使用维生素C、
亚甲蓝、甲
苯胺蓝进行治疗,必要时还需进行吸氧、启动人工通气、血液透析等治疗。
如存在呼吸和循环停止的征兆,应马上采取复苏治疗。
药物停用
出现以下情况时,应立即停药,并及时就医,遵医嘱调整用药方案。
出现严重低血压反应,常表现为恶心、呕吐、不安、苍白、出汗等症状。
出现虚脱情况,有时可伴随心律失常、昏厥等症状。
需要注意的是,本品不能突然停药,需遵医嘱逐步减少用量。
不良反应的表现
神经系统:头痛(最常见不良反应)、眩晕、头晕、嗜睡等。
心血管系统:如低血压、反射性心动过速等。
面部:如面部潮红等。
胃肠道反应:如恶心、呕吐等。
过敏反应:
皮疹、荨麻疹、红斑,个别患者还可出现剥脱性皮炎。
心血管及一般性:如虚脱、心律失常、晕厥等。在少数情况下,还可出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状严重的情况。
全身:如乏力等。
不良反应的处理方法
患者用药初期出现的头疼情况,继续服药几天之后症状会逐渐消失。如出现眩晕、头晕、嗜睡、乏力等轻微不良反应,一般无须特殊处理,注意休息即可,通常可在继续用药或停药后逐渐缓解。若症状未缓解且加重,需及时告知医生,由医生处理。
如果出现过敏反应、严重胃肠道反应、虚脱、晕厥以及严重低血压等,应立即前往医院就医,遵医嘱进行治疗,如有必要,可在医生指导下立即就地抢救。
如发生严重低血压,使患者双腿抬高呈仰卧位,采用血浆代用品治疗。此外,还可通过注射去甲肾上腺素等药物升高血压、维持血液循环。
药物贮存
本药物的常规贮存方法,因剂型不同,储存条件有所差异,应按相应方法正确贮存药品。此外,需注意药品应保存在儿童接触不到的地方,以免导致儿童误服。
普通片剂:密封保存。
缓释片剂、缓释胶囊剂:应在遮光处密封保存。
喷雾剂:应在25℃以下遮光处密闭保存。
注射剂:应在遮光处密闭保存
乳膏剂:密闭,在阴凉处保存。
其他
用药期间从卧位或坐位站起时须谨慎,避免速度过快,以免突发体位性低血压。
因酒精会使本品扩血管作用增强,所以使用本药物期间应避免饮酒。
本药物会一定程度的影响人体反应速度,患者应避免驾驶或进行操作机械。
使用本药物不要突然停药,应遵医嘱逐步减量,以免发生因突然停药或减量过快使疾病复发或恶化的情况。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。