硝酸甘油是硝酸酯类代表药,具有降低心肌耗氧量、扩张冠状动脉,增加缺血区血液灌注、扩张外周动脉、松弛血管平滑肌的作用。
适应证
适用于预防和治疗各种类型的心绞痛,能缓解心前区疼痛;也可在运动前使用,可减少心绞痛发生的概率。
硝酸甘油软膏剂可用于治疗
肛裂及缓解肛裂引起的疼痛。
药物起效时间
硝酸甘油的起效时间与给药方式有关,给药方式不同起效时间也不同。硝酸甘油的脂溶性高,极易通过口腔黏膜吸收,其次为胃肠道和皮肤。
舌下含服:临床最常用为舌下含服的方法,血药浓度很快达到峰值,含服后2~3分钟即可起效,5分钟后达到最大效应,药物的半衰期为1~4分钟。
静脉滴注:即刻起效。
贴片:30分钟内起效。
气雾剂:2~4分钟起效。
硝酸甘油软膏:一般2~3分钟起效。
药物维持时间
药物的维持时间与制剂相关,制剂不同药物的作用时间也不同。
舌下含服:药物作用持续时间为10~30分钟。
注射给药:作用持续时间为5~20分钟。
贴片:在使用后24小时血药浓度可基本维持不变。每日更换新贴片,则可维持这种血药浓度。如果停用贴片,在1~2小时内硝酸甘油的浓度就下降到量限以下或低于20pg/ml。
气雾剂或者喷雾剂作用持续时间较硝酸甘油片短。
硝酸甘油软膏:药物作用持续时间为40~60分钟。
药物联用
硝酸甘油联合β受体阻滞剂:如
普萘洛尔,二者联用可有效降低心肌耗氧量用于治疗慢性稳定型心绞痛。
硝酸甘油联合利尿剂:如
呋塞米,长期使用硝酸甘油可使静脉扩张、血浆容量转移,导致其疗效减低,联用利尿剂可恢复硝酸甘油的敏感性,同时二者联用可迅速纠正
心力衰竭,用于治疗心衰疗效显著。
硝酸甘油联合非强心苷类强心剂:如
多巴酚丁胺,二者联用对治疗心衰有良好的协同作用。硝酸甘油可引起血压下降,而多巴酚丁胺可增加心肌收缩力和防止血压下降。二者合用尤其适合于缺血性心脏病、
肺水肿、低血压及
心源性休克。
硝酸甘油引起低血压怎么解决?
若血压轻度下降可先停药观察,血压缓慢下降可降低给药速度。
血压明显快速下降,必要时需静脉注射多巴胺、多巴酚丁胺等升压药物,稳定血压。
如硝酸甘油因过量引发低血压,应立即抬高双侧下肢,以增加静脉血回流,如仍不能纠正,加用α受体激动药如
去氧肾上腺素或
甲氧明,但不用
肾上腺素。测定血中变性
血红蛋白,如有应增加高流量氧吸入,重症可静脉注射
亚甲蓝。
硝酸甘油与速效救心丸是一样的吗?
硝酸甘油与
速效救心丸都适用于冠心病心绞痛,但两者是不一样的,药物成分不同,治疗效果也不同。
硝酸甘油的药物成分即为硝酸甘油,为西药成分,属于硝酸酯类扩血管药。速效救心丸的药物成分为
川芎、
冰片,为中药成分。
速效救心丸治疗效果较硝酸甘油弱,发挥作用慢,硝酸甘油起效快。口服速效救心丸心绞痛不能有效缓解时还可以加用硝酸甘油。
禁用情况
已知对硝酸甘油过敏者禁用。
严重低血压患者禁用。
严重贫血患者禁用。
心肌梗死早期伴有低血压及心动过速者禁用。
慎用情况
脑出血或头颅外伤患者慎用。
肝肾功能不全患者慎用。
儿童慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
老年人慎用。
特殊人群用药
儿童:目前尚无硝酸甘油在儿童中的安全性和有效性方面的研究。儿童用药需在医师的指导下和家长的监护下进行。
孕妇:目前怀孕妇女应用硝酸甘油的研究尚不充分,孕妇用药需谨慎。
哺乳期妇女:目前尚不明确硝酸甘油是否可以分泌到人乳中,故哺乳期妇女应慎用硝酸甘油。
老人:老年人肝、肾、心脏功能减退且基础疾病较多,因此,老年患者用药剂量应谨慎,应从低剂量开始。
不良相互作用
禁止联用
禁止与磷酸二酯酶-5抑制剂(临床常用的有西地那非、伐地那非、
他达拉非等)合用:两者合用可显著增强硝酸盐的血管舒张作用,从而发生显著低血压。
使用西地那非或伐地那非24小时内不能应用硝酸甘油进行急救,对于更长效的他达拉非,应至少间隔48小时。
服用
利奥西呱的病人禁止与硝酸甘油联用,可引起低血压。
谨慎联用
谨慎与降压药或扩张血管药同用,以免使直立性降压作用增强,导致低血压。
谨慎与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂合用,以免增强硝酸甘油的降压作用,用药期间应注意监测血压。
谨慎与
肝素合用,二者联用可降低肝素的抗凝作用,用药期间应注意监测。
谨慎与乙酰胆碱拮抗剂合用,如阿托品、
山莨菪碱、
东莨菪碱等,因乙酰胆碱拮抗剂会导致口干和唾液分泌减少,从而影响硝酸甘油片的溶解而导致硝酸甘油片药效降低。
谨慎与
阿米替林、地昔帕林等三环类抗抑郁药合用,二者合用可加剧抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。
硝酸甘油为处方药,剂型规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间等。
剂型规格
片剂:0.5mg/片。
舌下片剂:0.6mg/片。
注射液:每支1ml:1mg;1ml:2mg;1ml:5mg;1ml:10mg。
气雾剂:含硝酸甘油0.5mg/掀(200掀/瓶),每支14g:含硝酸甘油0.1g。
喷雾剂:每支11.2g(0.4mg/喷×200喷)。
贴片:25mg/片。
软膏剂:0.2%。
具体用法
患者对硝酸甘油的个体差异很大,必须在医师指导下用药,用药剂量需根据个体的血压、心率和其他血流动力学参数来调整,在用药过程中还需检测患者血压、心率,并及时根据患者
生命体征作调整。
用法
片剂/舌下片:舌下含服。
气雾剂/喷雾剂:向口腔舌下黏膜喷射。
注射液:可用
氯化钠注射液或者
葡萄糖注射液稀释后静脉滴注或者用输液泵缓慢静脉输注。
贴片:贴于左胸前皮肤。
用量
治疗急性心绞痛的用量
片剂:成人一次用0.25~0.5mg,舌下含服。
舌下片:舌下或在口腔颊黏膜处含化一片。
气雾剂/喷雾剂:每次可喷0.4~0.8mg至舌下,然后闭嘴,必要时可喷3次。
预防心绞痛发作的用量
冠心病心绞痛患者应在活动或大便之前5~10分钟预防性使用。
片剂/舌下片:舌下含服。
气雾剂/喷雾剂:向口腔舌下黏膜喷射1~2揿。
贴片:每日1次,每次25mg。
用于降低血压或治疗心力衰竭的用量
注射液:硝酸甘油注射液用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉滴注,开始剂量为5μg/min,可每3~5分钟增加5μg/min,以达到满意效果,如在20μg/min时无效可以10μg/min递增,以后可20μg/min,一旦有效则减少剂量并延长给药时间。
用于治疗肛裂的用量
软膏剂:每日3次,每次挤出1~1.5cm膏体置于指端,涂抹于患处,用药后需洗手。
药物漏用
硝酸甘油片剂、舌下片、喷雾剂、气雾剂、注射液通常是在急性发作时使用,一般不会发生漏用情况。
硝酸甘油贴片用于冠心病长期治疗和预防心绞痛时可存在漏用:贴片一般为每天1片,如出现漏贴,则应在想起时立即补贴1片,贴12小时后,按照常规方法使用。
硝酸甘油软膏:一旦出现漏涂,应在想起时立即补涂一次。
药物过量
临床表现:药物过量可出现
直立性低血压及晕厥。剂量过大可使血压过度下降,冠状动脉灌注压过低,并可反射性兴奋交感神经、增加心率、加强心肌收缩性,使耗氧量增加而加重心绞痛发作。超剂量时还会引起高铁血红蛋白血症,表现为呕吐、发绀等。
处理方法
应立即停药,如出现低血压,可抬高患者下肢,并及时就医,在医师指导下对症处理。
对于伴有肾脏疾病或
充血性心力衰竭的患者,可能需要有创性血流动力学监测。
如果出现呕吐、发绀等高铁血红蛋白血症时,应立即就医,遵医嘱使用
亚甲蓝静脉注射治疗。
药物停用
如出现心率加快、心悸、血压迅速下降、头晕、气短、乏力、口唇指甲青紫甚至抽搐症状时应立即停药,在医师指导下对症处理。
不良反应的表现
常见不良反应
神经系统:头晕、头痛、目眩、抽搐、虚弱、嗜睡。
消化系统:恶心、呕吐。
其他不良反应
心血管系统:心动过速、严重低血压。
不良反应的处理方法
如果出现神经系统异常,如头晕头痛、嗜睡等症状,可能是药物产生效力的标志,一般服药后即可出现,待药效消失即可缓解,不用特殊处理,如持续不缓解此时需立即就医。
如果出现恶心、呕吐,可以加用复合凝乳酶或
蒙脱石散保护胃肠黏膜,双歧杆菌调节肠道菌群。
如果出现皮肤系统异常:如面部潮红、皮疹等,应予以抗过敏治疗,常用药物:
氯雷他定、
西替利嗪等。
如出现直立性低血压:在服药后缓慢站立加以预防,如已出现可以抬高双下肢;血压下降明显时应及时就医,遵医嘱处理。
药物贮存
片剂、舌下片、喷雾剂、贴片剂:遮光,在阴凉处(避光并不超过20℃)密封保存。片剂开瓶后一般3~6个月会失效。
软膏剂:密封保存。
其他
应用硝酸甘油过程中应进行血压和心功能的监测,从而及时根据监测结果调整用量。用药期间最好保持一个体位(坐位或卧位),从卧位或坐位突然站起时需谨慎,以免突发
直立性低血压。
服药期间禁止饮酒,以免引发低血压。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。