硝苯地平为二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂,能阻止钙离子内流入心肌及平滑肌细胞,降低心肌细胞耗氧以及血管阻力,保护心肌细胞、舒张血管,发挥降压作用。
适应证
对顽固性充血性心力衰竭也有良好效果。
药物起效时间
硝苯地平普通片剂:起效时间约为15分钟,服药后1~2小时作用会达到峰值,舌下含服作用较口服迅速,可在2~3分钟起效,20分钟达到峰值。
硝苯地平缓释片:在服用后起效时间比片剂稍微慢一些,一般是在服用后30分钟至1小时内发挥药效,不同规格剂型血药浓度达峰值的时间不一致,通常在口服后6小时内达到峰值。
硝苯地平控释片:一般是在服用后大约1个小时内起效,首次服药后在6~12小时后达到高值稳定水平。
硝苯地平软胶囊:口服后10分钟内可以起效,30分钟后可以达到作用高峰,嚼碎服用或舌下服用血药浓度达峰时间会提前。
硝苯地平胶囊:口服后15分钟内起效,服药后1~2小时作用达到高峰。
硝苯地平滴丸:口服后15分钟内起效,服药后1~2小时达血药峰浓度;舌下给药2~3分钟起效,20分钟达到作用高峰。
药物维持时间
口服缓释片剂型:不同规格不同剂型服药频次不同,如硝苯地平缓释片(II)一日服用2次,一般可维持在最低有效时间是12小时左右;硝苯地平缓释片(III)一日1次给药,作用时间更长,服药后24小时内血药浓度波动小,药品作用最低有效时间约为24小时。
口服控释片剂型:硝苯地平控释片在24小时内近似恒速释放药物,维持相对恒定的药物浓度,药物维持作用时间至少为24小时。
硝苯地平普通片剂、胶囊、软胶囊、滴丸:作用持续4~8小时。
药物联用
硝苯地平是二氢吡啶类(CCB)药物,可与下列药物联用。
硝苯地平+血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素转换酶受体抑制剂(ARB)
CCB具有直接扩张动脉的作用,ACEI或ARB既扩张动脉、又扩张静脉,故两药合用有协同降压作用。二氢吡啶类CCB常见的不良反应为踝部水肿,可被ACEI或ARB减轻或抵消。
小剂量长效二氢吡啶类CCB+ARB用于初始治疗高血压患者,可明显提高血压控制率。此外,ACEI或ARB也可部分阻断CCB所致反射性交感神经张力增加和心率加快的不良反应。
硝苯地平+噻嗪类利尿剂
二氢吡啶类CCB+噻嗪类利尿剂治疗,可降低高血压患者
脑卒中发生的风险。
硝苯地平+硝酸酯类
用于控制心绞痛的发作,可增加患者的耐受性。
吃硝苯地平脚肿怎么办?
服用硝苯地平引起的脚肿为硝苯地平常见的不良反应。这是由于该药品作为钙离子通道阻滞剂,对动脉血管的扩张作用强于静脉血管,致使液体进入组织间隙,引起局部液体潴留,以下肢踝部水肿最为常见。如果脚肿症状轻微,可继续服药观察;如果脚肿严重,应在医生指导下调整或更换药物。
禁用情况
对硝苯地平过敏者禁用。
孕妇(妊娠不足20周)禁用。
有KOCK小囊的患者(直肠结肠切除后作回肠造口)禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
哺乳期妇女慎用。
低血压患者慎用。
肝肾功能不全者慎用。
外周水肿者慎用。
胃肠道严重狭窄的患者慎用硝苯地平控释片,因为其内含有不可变形物质,可能诱发梗阻。
特殊人群用药
儿童:未进行该项试验且无可靠参考文献,若需使用应咨询医生。
妊娠期妇女:根据美国FDA妊娠期药物安全性等级,硝苯地平为C级。已有动物研究表明本药品对胎儿有毒副作用,提示怀孕20周以内的孕妇禁用。
哺乳期妇女:哺乳期妇女应慎用本品。硝苯地平可进入到乳汁,如需用药,应暂停哺乳。
老年人:老年人应用本品时半衰期可能延长,应用须加注意。
不良相互作用
禁止联用
利福平:利福平具有很强的诱导细胞色素P450 3A4系统的作用,如与之合用,硝苯地平的生物利用度会降低而影响其疗效。因此硝苯地平禁止与利福平联用。
芬太尼:手术患者使用芬太尼麻醉时,合用硝苯地平或β受体阻滞剂可导致严重的低血压,如条件许可应至少停药36小时。
谨慎联用
β受体阻滞剂:如
普萘洛尔等,可能会导致严重的低血压和心动过速,应谨慎联用。
洋地黄类强心药:如
地高辛,硝苯地平可能增加其血药浓度,提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度,应谨慎使用。
抗真菌药:如
氟康唑、
酮康唑等,可能会导致硝苯地平血药浓度增加,联用需密切观察病情变化,及时调整剂量。
蛋白结合率高的药物如
双香豆素类、苯妥英钠、
奎尼丁、奎宁、华法林等与本品同用时,这些药的游离浓度常发生改变,应谨慎使用。
西咪替丁与本品联用时本品的血浆峰浓度增加,应谨慎使用,注意调整剂量。
剂型规格
片剂:5mg/片,10mg/片。
胶囊:5mg/粒,10mg/粒。
软胶囊:5mg/粒,10mg/粒
缓释片:10mg/片,20mg/片,30mg/片。
缓释胶囊:20mg/粒。
控释片:30mg/片,60mg/片。
滴丸:5mg/粒。
具体用法
用法
普通片剂、胶囊、软胶囊、滴丸:口服,餐前或餐后温水送服。
缓释片:口服,空腹情况下用水整片吞服,不得咬、嚼或掰断药片。
控释片:口服,用少量液体送服,服药时间不受就餐时间的限制。
用量
普通片剂、胶囊、软胶囊、滴丸:从小剂量开始服用,一般起始剂量每次10 mg,一日3次;维持剂量为10~20 mg/次,一日 3 次。对于部分有明显冠脉痉挛的患者,剂量可增至 20~30 mg/次,一日 3~4 次。若病情严重者,可嚼碎服或舌下含服,10 mg/次,根据患者对药物的反应,决定是否再次给药。
缓释片:硝苯地平缓释片(II)(20mg/片),口服,每次20mg,一日2次;硝苯地平缓释片(III)(30mg/片),口服,每次30mg,一日1次。可在医生指导下调整剂量。
控释片:从小剂量开始服用,通常治疗的初始剂量为每日30mg,依据病情不同可给予每次30~60mg,一日1次。
药物漏用
口服剂型出现漏服,如口服缓释片一天吃2次,其服药间隔为12个小时,如果平时是在早上9点服药的话,漏服时在下午3点前想起即可补服。此外,患者最好还是控制在原来的时间服用,不要出现漏用。
若服用缓释片、控释片的剂量过低或漏服,不可一次服用双倍剂量的本品,应按处方规定的给药间隔服用下一个正常剂量。
药物过量
过量服用硝苯地平可能会导致中毒。
症状
轻症者可无特殊症状,轻度低血压症状可表现为头晕、恶心。
处理措施
出现轻度低血压症状可卧床休息,适当饮水,监测血压情况,可咨询医生或药师进行药物调整。
严重者应立即停药就医,及时洗胃,必要时可给予小肠灌肠以清理药物中的活性成分来消除或改善症状。
出现心动过缓等心律失常时可以遵医嘱给予拟交感神经药物治疗,以恢复心血管状态的稳定和改善症状。
由于心源性休克和动脉扩张导致的低血压可给予钙制剂(
葡萄糖酸钙溶液)治疗,必要时应考虑给予拟交感神经性血管收缩剂维持升压,保证患者的
生命体征稳定。
药物停用
硝苯地平不可以随意停用,可能会导致血压回升、原有症状复发甚至加重等情况。
若用药时出现头晕头痛、心悸、足部水肿等不良反应情况应及时告知医生,在医生的指导下逐渐减少药量,防止加重患者的病情。
在应用芬太尼麻醉接受冠脉旁路血管移植术(或者其他手术)的患者中应停用该药至少36小时。
表现及处理方法
常见的不良反应
早期可偶见头痛头晕、面红、心悸、水肿、疼痛。
长期服用后可能还会出现上下肢麻刺感及低血压反应。
处理方法:如服用此药后出现上述不良反应,应及时咨询医,停药、调整剂量或调整用药。
罕见的不良反应
罕见的有胃肠道紊乱,如恶心、腹泻、腹胀。
罕见血常规异常,如红细胞、白细胞减少、皮肤及黏膜出血。
极罕见
肝功能异常(肝内胆汁郁积、氨基转移酶升高)、血细胞减少(
粒细胞缺乏症)、皮肤及黏膜出血点(紫癜)、剥脱性皮炎、光照性皮炎以及急性全身性
变态反应(如皮肤及黏膜肿胀、喉头水肿、支气管
肌肉痉挛,包括致命性呼吸窘迫)。
处理方法:出现上述不良反应,应立即停药就医,并进行针对性的治疗处理。
严重不良反应
服用本药物可能会出现过敏反应,如过敏性休克,还可能会出现急性全身性变态反应,如喉头水肿、
支气管痉挛、致命性呼吸窘迫。
处理方法:过敏性休克、喉头水肿、致命性呼吸窘迫威胁患者生命安全,要引起重视,一旦发生应立即就医,采取吸氧、建立人工通道、
心肺复苏等措施进行急救。
药物贮存
口服片剂、胶囊、控释片、缓释片、滴丸:遮光,密封保存。
口服剂型启封后应立即服用,用后注意密封。
药品应放在儿童不能接触到的地方。
其他
硝苯地平控释片中的非活性成分(控释骨架),可完整通过胃肠道,因此患者可在服药后随粪便排出不溶的外壳。
本品应规律服药,长期用药后不可骤然停药,以免发生停药反跳现象。
服药期间应定期监测血压。
儿童必须在成人监护以及医生指导下使用。
服用硝苯地平治疗期间注意配伍用药,同时避免喝葡萄柚汁、饮酒等,防止出现不良反应。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。