本品是
组胺-2(H
2)受体阻断药,可抑制胃酸分泌,对消化道溃疡(
十二指肠溃疡、胃溃疡、
反流性食管炎)及胃酸过多引起的各类疾病有治疗作用。
适应证
用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、
应激性溃疡、药物性溃疡、
消化性溃疡并发出血及卓·艾氏(Zollinger-Ellison)综合征等。
用于缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感(烧心)、
反酸。
药理作用
本品是组胺-2(H
2)受体阻断药,主要作用于胃壁细胞上H
2受体,可抑制基础胃酸分泌,也可抑制由食物、组胺、
五肽胃泌素咖啡因及
胰岛素等所刺激的胃酸分泌。
药物起效时间
本品空腹状态下口服45~90分钟达到血浆峰浓度(Cmax),该药物的起效时间是多久目前尚没有明确数据,与药物本身、患者的病情及个人体质等因素有关,请遵医嘱使用。
药物维持时间
本品300mg口服后,可抑制50%的基础胃酸分泌达4~5小时,其半衰期约为2小时,一天给药2~4次,遵医嘱用药即可。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期女性禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
严重心脏及呼吸系统疾病患者慎用。
器质性脑病慎用。
肝肾功能不全慎用。
幼儿慎用。
老年人慎用。
特殊人群用药
孕妇:
西咪替丁能通过胎盘屏障,孕妇用药的安全性尚没有确立,考虑到对胎儿的潜在影响,孕妇禁用。
哺乳期女性:西咪替丁能通过乳汁分泌,哺乳期妇女用药的安全性尚没有确立,考虑到对乳儿的潜在影响,哺乳期妇女不建议使用或者用药期间停止哺乳。
儿童:16岁以下儿童慎用,应在医生指导下和成人监护下慎用。
老人:老年患者由于肾功能减退,对本品清除减少减慢,可导致血药浓度升高,因此更容易发生毒性反应,请在医生指导下慎用。
不良相互作用
抗酸剂:本品若与
氢氧化铝,
氧化镁等抗酸剂合用时,本品的吸收可能减少,故一般不提倡同用。
制酸药:本品与制酸药合用,对
十二指肠溃疡有缓解疼痛之效,但西咪替丁的吸收可能减少,故一般不提倡。如必须与制酸药合用,两者应至少相隔1小时服用。
甲氧氯普胺:甲氧氯普胺(胃复安)与本品同时服用,可使本品的血药浓度降低,本品的剂量需适当增加。
硫糖铝:由于硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用,本品抑制胃酸分泌,两者合用可能使硫糖铝疗效降低。
苯二氮䓬类药物:本品与苯二氮䓬类药物(如地西泮)长期合用,肝内代谢可被抑制,导致后者的血药浓度升高,加重镇静及其他中枢神经抑制作用并可发展为呼吸及循环功能衰竭,应谨慎联用。但是其中劳拉西泮、奥沙西泮、替马西泮似乎不受影响。
香豆素类抗凝血药:本品与华法林及其它香豆素类抗凝血药合用时,
凝血酶原时间可进一步延长,因此须密切注意病情变化,并调整抗凝血药用量。
苯妥英钠或其他乙内酰脲类药物:本品与苯妥英钠或其他乙内酰脲类合用,可能使后者的血药浓度增高,导致苯妥英钠中毒。必须合用时,应在5天后测定苯妥英钠血药浓度以便调整剂量,并注意定期复查外周血象。
黄嘌呤类药物:本品与
茶碱、咖啡因、
氨茶碱等黄嘌呤类药合用时,肝代谢降低,可导致清除延缓,血药浓度升高,可能发生中毒反应,应谨慎联用。
维拉帕米:本品可使维拉帕米(异搏定)的绝对生物利用度由26.3%±16.8%提高到 49.3%±23.6%,由于维拉帕米可发生少见但很严重的副作用,因此应引起注意。
奎尼丁:本品可抑制奎尼丁代谢,患者同时服用
地高辛和奎尼丁时,不宜再用本品。因为奎尼丁可将地高辛从其结合部位置换出来,结果奎尼丁和地高辛的血药浓度均升高。此时应对血药浓度进行监测。
阿片类药物:本品与阿片类药物合用,有报道在慢性肾功能衰竭患者身上可产生
呼吸抑制、精神混乱、定向力丧失等不良反应。对此类病人应减少阿片类制剂的用量。
酮康唑:本品与酮康唑合用可干扰后者的吸收,降低其抗真菌活性,但同服一些酸性饮料可避免上述变化,应谨慎联用。
卡托普利:本品与卡托普利合用有可能引起精神症状,应谨慎联用。
氨基糖苷类抗生素:由于本品有与氨基糖苷类抗生素相似的肌神经阻断作用,这种作用不被
新斯的明所对抗,只能被
氯化钙所对抗。因此,与氨基糖苷类合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止,应谨慎联用。
由于西咪替丁对肝药酶有抑制,跟其有相互作用的药还有很多,如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
剂型规格
片剂:0.1g/片;0.2g/片;0.4g/片;0.8g/片。
具体用法
用法
口服给药,宜用适量水送服。患者应按时服用,坚持疗程,一般在进餐时与睡前服药,效果最好。
用量
治疗
十二指肠溃疡或病理性高分泌状态一次0.2~0.4g,一日4次;也可以1次400mg,一日2次,餐后及睡前服;或一次0.8g,睡前1次服。疗程一般为4~6周。
预防溃疡复发,一次0.4g,睡前服。
治疗卓·艾氏综合征时用量可达一日2g。
反流性食管炎,一日800~1600mg,疗程一般为4~8周,必要时可延长4周。反流性食管炎的对症治疗,出现烧灼感和(或)有
反酸时可服用200mg,最大剂量为一次200mg,一日3次,疗程不得超过2周。
肾功能不全患者:肌酐清除率为30~50ml/min时,用量为一次200mg,每6小时1次;肌酐清除率为15~30ml/min时,用量为一次200mg,每8小时1次;肌酐清除率小于15ml/min时,用量为一次200mg,每12小时1次。
肝功能不全患者:肝功能严重不全患者的最大剂量为一日600mg。
儿童:口服,新生儿:一次5mg/kg,一日4次。1个月~12岁,一次5~10mg/kg(最大量400mg),一日4次。12~18岁:一次400mg,一日2~4次。均为饭后、晚间睡前服用。
药物漏用
如果一天用药1次,漏服药物后可在当天想起时马上补服。
如果每天服药2~4次,则需要根据漏服药物时间决定是否补服:
若漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补服,下次服药再按原时间间隔。例如应在早晨8点和下午4点服药,如果早晨8点漏服了药品,可在当天12点以前以原量服用,下午4点服药时间和剂量不变。
若漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补服,下次按原间隔时间服药即可。
药物过量
药物过量的表现
常见有呼吸短促或呼吸困难,以及心动过速,中枢神经症状等。
药物过量的处理方法
根据临床情况权衡利弊,判断是否需要首先清除胃肠道内尚未吸收的药物。并给予临床监护和对症支持治疗出现呼吸衰竭者,马上进行
人工呼吸,心动过速者可给予β受体阻滞剂(如
普萘洛尔)。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
治疗疗程结束后,请在医生指导下停药。
如果用药后感觉不适且不能耐受,请及时停药并告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
本品在体内分布广泛,药理作用复杂,故不良反应较多。
消化系统反应:较常见的有腹泻、腹胀、口苦、口干、血清氨基转移酶轻度升高等,偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。
中枢神经系统反应:本品可通过血脑屏障,具有一定的神经毒性。头晕、头痛、疲乏、嗜睡等较常见。少数患者可出现不安、失眠、感觉迟钝、语言含糊不清、出汗、局部抽搐或癫痫样发作,以及幻觉、妄想等症状。
心血管系统反应:可有心动过缓、面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、
房性期前收缩及心跳、呼吸骤停。
对内分泌和皮肤的影响:由于具有抗雄性激素作用,用药剂量较大(每日在1.6g以上)时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等。
可抑制皮脂分泌,诱发剥脱性皮炎、皮肤干燥、皮脂缺乏性皮炎、脱发、口腔溃疡等。
皮疹、巨型荨麻疹、药热等也有发生。
不良反应的处理方法
对于消化系统不良反应,通常可不做处理,注意饮食清淡,一般可以耐受,如果出现不能耐受的情况,则考虑停药。一旦发生肝炎等严重消化系统反应,需要立即停药并就医。
为避免肾毒性,用药期间应注意检查肾功能,但此种毒性反应是可逆的,停药后肾功能一般均可恢复正常。
用药期间应注意检查血象,如果出现骨髓抑制表现,需要停药并就医。
如果出现的中枢系统症状比较轻微,可以密切观察,注意休息,停药几天后即可恢复。严重者可能需要停药,并就医接受对症处理。
如果出现对内分泌系统的影响,如发生男性乳房发育、阳痿等,通常停药后即可逆转。
一旦发生皮疹等过敏反应,应及时停药,
过敏性血管炎在停药后即可消退。如果过敏症状严重,表现为呼吸困难等,应及时就医。
如果出现其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
密封保存。
本品应存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
自行服用者,本品连续使用不得超过7天,症状未缓解请咨询医师或药师。
使用本药可能掩盖胃癌症状,故应在排除胃癌的基础上应用。
口服本药后15分钟内
胃液隐血实验可出现假阳性;血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可升高;血液
甲状旁腺激素浓度则可能降低。
动物实验及临床均有应用本药导致
急性胰腺炎的报道,故本药不宜用于急性胰腺炎的患者。
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
突然停药,可能引起慢性消化性溃疡穿孔,估计为停用后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药(每晚400mg)3个月。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。