西咪替丁属于H
2受体阻断剂,能明显抑制昼夜基础胃酸分泌,也能抑制由食物、
组胺、
五肽胃泌素、咖啡因与
胰岛素等所诱发的胃酸分泌还可保护胃黏膜、促进溃疡愈合。
适应证
西咪替丁片剂、胶囊
非溃疡性消化不良。
注射剂
用于消化道溃疡:如胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡等。
药物起效时间
口服剂型
西咪替丁口服后吸收迅速,约在1~3小时达到药物浓度峰值,在此之前药物已经开始起效。
注射剂
西咪替丁注射剂静脉给药时无需消化道吸收,可迅速分布于除脑以外的全身组织中,快速起效。
药物维持时间
西咪替丁半衰期不长,正常成人约为1.5~2.3小时,肾功能异常者相应延长,口服剂型一天用药2次,注射剂可静脉滴注或每6小时静脉推注或肌肉注射1次,遵医嘱用药即可。
药物联用
本品与
多潘立酮、莫沙必利等促胃肠动力药联用,可发挥促进胃食管蠕动的作用,同时减少胃酸分泌,起到改善腹胀、
嗳气、
反酸等症状。
本品与铋剂等胃黏膜保护剂联用,在抑制胃酸分泌的同时,可以促进胃黏膜修复,减少出血和损伤,有助于
急性胃炎的恢复。
西咪替丁饭前还是饭后吃?
西咪替丁口服制剂应在饭后吃。
进食后胃酸会增多,而本品既可以抑制基础胃酸的分泌,也可以抑制进食引起的胃酸分泌增多,所以在饭后服用。
此外,本品可以抑制胃酸的夜间分泌,并且平卧时胃酸
反流增多,因此也可以在睡前服用。建议患者在医生指导下,遵医嘱服用。
西咪替丁和奥美拉唑哪个效果好?
西咪替丁和
奥美拉唑都是抑酸药,均可用于治疗消化道溃疡,奥美拉唑抑酸效果通常优于西咪替丁。
西咪替丁治疗胃溃疡的6周愈合率为80%~95%,十二指肠溃疡愈合率为90%~95%,但具有方便用药、价格适中等优点,更适用于轻中度溃疡或需长期用药者。
奥美拉唑在2~3天即可控制溃疡症状,治疗胃溃疡的4周愈合率为80%~96%,十二指肠溃疡愈合率为90%~100%,对
难治性溃疡的疗效优于西咪替丁,但价格偏高。
因疾病类型、病情严重程度、个体差异等因素,不存在绝对的效果更好的药物,建议在医生指导下选择更适合的药品。
西咪替丁和雷尼替丁有什么区别?
雷尼替丁为选择性H2受体阻滞剂,降低胃酸的效果比西咪替丁强5~8倍,对消化道溃疡的疗效更好,且起效时间与药效持续时间与西咪替丁接近。
此外,雷尼替丁对雄激素作用无影响,对肝药酶的抑制作用比西咪替丁小,因此不良反应更少[1-7]。
禁用情况
对本药及所含成分过敏者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期女性禁用。
慎用情况
肝肾功能不全者慎用。
严重心脏及呼吸系统疾病患者慎用。
器质性脑病患者慎用。
过敏体质慎用。
儿童慎用。
老年人慎用。
特殊人群用药
孕妇
本药品可通过胎盘屏障,据美国FDA妊娠期药物安全性等级,西咪替丁为B级,用药可能引起胎儿肝功能损伤,因此,孕妇应禁用。
哺乳期女性
本药品可从人乳汁中分泌,可能会引起婴儿肝功能损伤,因此,哺乳期女性应禁用。
儿童
儿童用药可能增加中枢神经系统不良反应发生率,所以要慎用,必要时应在医生指导下遵医嘱、由监护人监督使用。
老人
老年患者的生理功能有所下降,药物在体内清除率降低,可能引起过高的药物浓度,并升高不良反应发生率,所以要慎用,建议必要时在医生指导下遵医嘱减量使用,并加强肝功能等项目监测。
不良相互作用
因药效降低而需要谨慎联用的药物
硫糖铝:由于硫糖铝需经胃酸水解后才可起效,西咪替丁抑制胃酸分泌,与硫糖铝联合用药可能降低硫糖铝的疗效,并加重镇静及中枢神经抑制作用,严重者可能发展为呼吸衰竭、循环衰竭。如必须与抗酸剂合用,两者应至少相隔1小时。
抗真菌药:如
酮康唑、
伊曲康唑等,本品可影响抗真菌药吸收,使其抗真菌作用下降。
因药效增强或不良反应增加而需要谨慎联用的药物
经肝药酶代谢的药物:包括黄嘌呤类药物(如
茶碱、
氨茶碱、咖啡因)、苯二氮卓类药物(如地西泮、硝西泮)、
普萘洛尔、
美托洛尔、
甲硝唑、苯妥英钠、
地高辛、
阿司匹林等,西咪替丁为肝药酶抑制剂,合用会致使上述代谢率下降,血药浓度升高,由此导致药效增强,甚至引发不良反应,故应谨慎联用,必要时可监测血药浓度。
香豆素类抗凝药:如华法林,两者联用可延长
凝血酶原时间,增加出血风险,应注意调整其用量。
氨基糖苷类药物:西咪替丁与氨基糖苷类具有相似的肌神经阻断作用,与此类药物如庆大霉素,合用时因神经阻断作用加强,可能产生抑制呼吸作用,严重者可导致呼吸停止。
维拉帕米:本品可提高维拉帕米绝对生物利用度,联合用药应注意监测血压和心率改变。
中枢抗胆碱药:如东
莨菪碱、苯那辛等,合用时可能加重对中枢神经的毒性作用。
阿片类药物:合用时有可能抑制呼吸功能,引发精神症状、
定向力障碍等情况。
本品有多种剂型及相应规格,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
西咪替丁胶囊:0.2g/粒。
西咪替丁注射液:2ml∶0.2g。
西咪替丁片:0.2g/片。
具体用法
用法
口服剂型:口服,可用适量温水整片或整粒送服。
注射剂:肌肉注射,或者稀释后静脉内注射或静脉滴注给药。
注:注射剂稀释液可选用5%
葡萄糖注射液或0.9%
氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液。
用量
正常成人
西咪替丁胶囊:0.2g(1粒)/次,2次/日,每日不超过4次。
西咪替丁片:0.2g(1片)/次,2次/日,每日不超过4次。
西咪替丁注射液
静脉滴注:0.2~0.6g/次,滴注速度为每小时1~4mg/kg。
静脉注射:0.2g/次,6小时1次。
肌肉注射:0.2g/次,6小时1次。
特殊人群用量
肝肾功能不全者:谨慎使用,必须在医生指导下根据情况确定是否用药及用药剂量。
药物漏用
口服剂型
本品一天一般服用2次,不超过4次,可以按照“漏服药物时间是否超过用药时间间隔的二分之一”原则来判断。
如果漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补服,下次服药再按原时间间隔。例如应在早晨8点和下午4点服药,如果早晨8点漏服了药品,可在当天12:00以前以原量服用,下午4点服药时间和剂量不变。
如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补服,下次按原间隔时间用药。
不可在下次加倍剂量服用,以免引起药物不良反应。
注射剂
本品注射剂医生通常用于住院患者,一般不存在漏用情况。如发现漏用,应立即告知医生进行病情评估。
如漏用的时间较短(未超过用药标准时间间隔的一半),可经充分临床评估后尽快补用;若漏用时间过长,则不需补用,下次给药维持原剂量。
药物过量
药物过量的征象
呼吸系统:常见表现为呼吸急促或呼吸困难。
心血管系统:常见心动过速,心率加快。
药物过量的处理方法
首先要通过洗胃、催吐等方式清除胃肠道内残留的、未被吸收的药物,实时监控
生命体征并及时给予支持治疗。
药物停用
出现
皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、呼吸困难、过敏性休克等过敏反应时,应立即停药,并及时就医,遵医嘱调整用药方案。
如果出现严重腹泻、呕吐等不良反应时,或检查发现肝、肾功能及血液检查指标异常时,应及时咨询医生,由医生根据患者具体情况评估是否需要停药。
出现精神紊乱、眩晕、头疼、肌痉挛等神经系统或全身异常症状时,需在医生指导下减少药量或停药。
满疗程用药后症状消失,可遵医嘱停药;或遵医嘱连续服用本品7天后,症状没有明显改善时,应及时就医,遵医嘱停药或改变用药剂量。
本品不可自行停药,突然停药可能导致慢性消化性溃疡穿孔,因此,应严格按照医嘱用药。
不良反应的表现
消化系统反应:常有腹泻、腹胀、口干、转氨酶升高等表现,偶见有严重肝炎、肝坏死、肝脂肪变,并有诱发
急性胰腺炎相关报道。
过敏反应:以
皮疹较为多见,偶尔伴有瘙痒,极少数可发生休克、呼吸困难等严重情况。
神经系统:多见头晕、头痛、疲乏、嗜睡等情况,少数可有感觉迟钝、语言含糊不清、癫痫样发作、幻觉、妄想等症状。
泌尿系统:有引起急性间质肾炎致衰竭的报道,但此种毒性反应是可逆的。血液系统:对骨髓有一定抑制作用。罕见有白细胞数降低等。
心血管系统:可见心跳减慢、面部潮红,静脉注射时偶有血压骤降、房性早搏、心跳骤停等情况。
呼吸系统:偶见呼吸骤停、呼吸急促等情况。
内分泌系统:具有抗雄性激素作用,用药剂量较大时可有男性乳腺发育、女性泌乳、性欲下降、阳痿、精子减少等。
皮肤黏膜系统:少数可有
瘀斑、皮脂分泌减少、表皮松解剥脱、脱发、口腔溃疡等表现。
不良反应的处理方法
消化系统反应:如症状较轻微,则无需特殊处理,通常可在停药后缓解,服药期间应注意清淡饮食、加强营养、注意休息。继续用药后若症状加重至不可耐受,或出现肝功能损伤时,应立即停药并就医,由医生进行针对性处理。
过敏反应:出现过敏反应如皮疹、红斑,甚至呼吸困难、四肢湿冷、血压下降等症状,需立即停用本药品,前往医院就医,必要时可在医生指导抢救。
神经系统:多数表现在停药或减药可逆转,症状偏重者,应立即就医,必要时可给予拟胆碱药如
毒扁豆碱进行缓解、治疗。
泌尿系统:如出现严重不适应立即停用并就医,在医生指导下进行治疗。
其他:如出现白细胞减少、雄激素抵抗等,要及时告知医生,在医生指导下遵医嘱停药或减药。
药物贮存
西咪替丁口服剂型应密封保存。
西咪替丁注射剂应密封保存。
药品应放置于儿童不能接触的地方。
其他
建议服药患者定期监测肝功能、肾功能及常规血液检查,因为本品可能会损伤肝脏、肾脏以及血液系统功能,尤其是老年患者,更易出现
肾损伤。
用药期间,不要摄入含有咖啡因的食物或饮料,以免出现毒性反应。
该药物会缓解癌性溃疡相关症状,导致诊断及治疗延误,若患者有体重持续下降、呕血、黑便、胃溃疡等情况时,应前往医院就诊并仔细判别是否伴有癌变,在排除恶变、明确诊断后再使用本品,以免因症状缓解而延误诊断及治疗。
西咪替丁注射剂剂型不可突然停药,需在完成治疗后继续服药3个月(剂量为每晚400mg),以免诱发慢性消化性溃肠穿孔,请遵医嘱用药。
西咪替丁口服剂型连续使用不得超过7天,如疾病症状持续或加重请咨询医师或药师。
服药期间,以下检测指标可出现异常:
胃液隐血试验假阳性;血水杨酸、肌酐、催乳素、氨基转移酶等含量升高;
甲状旁腺激素水平下降等。因此,在进行上述诊断性试验时,需要排除该药物的影响。
本品性状发生改变时应停止使用。
本品与多种药物存在药物相互作用,需联合使用其他药品前请咨询医生或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。